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抗小RNA病毒化合物及其制備方法和用途

公開(公告)號(hào) CN1198838C  
公開(公告)日 2005.04.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99805627.8  
申請(qǐng)日期 1999.01.05  
專利名稱 抗小RNA病毒化合物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07K5/027  
分類號(hào) C07K5/027;C07D413/12;C07D261/18;C07D207/27;A61K38/05;A61K31/40;A61K31/42;A61P31/16  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.4.30 US 60/083,828; 1998.8.28 US 60/098,358  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿格羅尼制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·S·德拉格維奇;J·T·馬拉科維茨  
地址 美國(guó)加利福尼亞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1999/000260 1999.1.5  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.10.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李瑛  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用鹽:其中Y是-N(Ry)-,-C(Ry)(Ry)-或-O-,其中每個(gè)Ry分別是H或C1-4烷基;R1是H,F(xiàn),或C1-4烷基;R2和R3分別是H,或其中n是整數(shù)0-5,各R41分別是H或C1-4烷基,在用*表示碳原子位置的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)可以是R或S;條件是至少R2和R3之一是或R5和R6分別是H,F(xiàn),C1-4烷基,或苯基甲基,其中苯基是未取代的或被C1-4烷基或鹵素取代的;R7和R8分別是H,C1-4烷基,萘基甲基,或咪唑基甲基;R9是未取代的或被C1-4烷基取代的具有1-3個(gè)選自O(shè),N,和S的雜原子的五員雜環(huán);Z和Z1分別是H,F(xiàn),或C1-4烷基,-C(O)R21,-CO2R21,-C(O)NR21R22,其中R21,和R22分別是H,或C1-4烷基,條件是Z和Z1不能二者均為H;或Z和Z1與它們相連的原子一起形成一個(gè)5元環(huán)形酯。  
摘要 式(I)的肽和肽模擬化合物,結(jié)構(gòu)式中的各變量在說(shuō)明書中定義,這些化合物有效地抑制或阻斷小RNA病毒3C蛋白酶的生物活性。這些化合物以及含有這些化合物的藥物組合物被用于治療被一種或多種小RNA病毒如RVP感染的患者或宿主。本發(fā)明還提供了制備這些化合物的中間體和合成方法。∴  
國(guó)際公布 WO1999/057135 英 1999.11.11  
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