| 公開(公告)號 | CN1997646A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580019450.4 |
| 申請日期 | 2005.06.14 |
| 專利名稱 | 作為β-分泌酶抑制劑的二苯基咪唑并嘧啶胺和二苯基咪唑并咪唑胺 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.16 US 60/580,187 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 邁克爾·索蒂里奧斯·馬拉馬斯;詹姆斯·約瑟夫·艾爾代伊;伊萬·蘇萬迪·古納萬;基思·道格拉斯·巴恩斯;馬修·羅伯特·約翰遜;惠 鈺 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-14 PCT/US2005/020736 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物： 其中X為N、NO或CR19； Y為N、NO或CR11； Z為N、NO或CR20，其限制條件為X、Y或Z中不超過兩者可為N或NO； R1和R2各自獨立地為H、CN或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基； R3和R4各自獨立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基，或R3和R4可合起來形成視情況含有一或兩個選自O(shè)、N或S的雜原子的3元至7元環(huán)，或R3可與其所連接的原子和相鄰碳原子合起來形成雙鍵； R5和R6各自獨立地為H、鹵素、NO2、CN、OR13、NR14R15或各視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8環(huán)烷基，或當(dāng)連接至相鄰碳原子時，R5和R6可與其所連接的原子合起來形成視情況含有一或兩個選自O(shè)、N或S的雜原子的視情況經(jīng)取代的5元至7元環(huán)； R7、R8、R9、R10、R11、R19和R20各自獨立地為H、鹵素、NO2、CN、OR16、NR17R18或各視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8環(huán)烷基； m為0或1； n為0、1、2或3； 為單鍵或雙鍵，其限制條件為當(dāng)m為0時，則必須為單鍵； R12、R13和R16各自獨立地為H或各視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或芳基；且 R14、R15、R17和R18各自獨立地為H或C1-C4烷基；或 其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種式(I)的化合物及其用于治療性治療、預(yù)防或改善患者以升高的β淀粉樣沉積物或β淀粉樣蛋白含量表征的疾病或病癥的用途。 |
| 國際公布 | 2006-01-26 WO2006/009655 英 |
