| 公開(公告)號 | CN101014572A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200580030458.0 |
| 申請日期 | 2005.09.14 |
| 專利名稱 | 具有HIV整合酶抑制活性的氨基甲酰基吡啶酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/82(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D309/38(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.15 JP 267720/2004 |
| 申請(專利權)人 | 鹽野義制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 吉田弘志 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-14 PCT/JP2005/016904 |
| 進入國家日期 | 2007.03.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吳 娟;劉 玥 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 下式表示的化合物或其藥學上可接受的鹽或其溶劑合物： [化學式1] 其中 Y為NR4、O、S、SO或SO2，其中R4為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的芳基或任選取代的芳烷基； RA為 1)式：-COR5表示的基團，其中R5為選自取代基組A的基團， 取代基組A：氫、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烷基氧基、任選取代的氨基、任選取代的氨基氧基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的雜環(huán)氧基、任選取代的芳基、任選取代的芳基氧基、任選取代的芳烷基、任選取代的芳烷基氧基、甲酰基、羧基、任選取代的低級烷酰基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的氨基甲�；�、任選取代的雜環(huán)羰基、任選取代的環(huán)烷基羰基、任選取代的芳基羰基， 或2)下式表示的基團： [化學式2] 其中C環(huán)為任選取代的含氮芳族雜環(huán)，環(huán)中在與具有鍵的原子相鄰的原子中，至少一個原子為未取代的氮原子，虛線表示鍵的存在或不存在； R1為氫或低級烷基； X為單鍵、選自O、S、SO、SO2和NH的雜原子基或者所述雜原子基可插入其中的低級亞烷基或低級亞烯基； R2為選自取代基組A的基團； R3為氫、鹵素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烯基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的氨基、任選取代的低級烷基氨基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烷基低級烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的雜環(huán)低級烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有抗病毒活性，特別是HIV整合酶抑制活性的式(I)表示的化合物或其藥學上可接受的鹽或其溶劑合物以及含有該化合物、鹽或溶劑合物的藥物，特別是抗HIV藥。式中，Y為NR4(R4為氫等)、O、S、SO或SO2；RA為(1)式-COR5(R5為選自取代基組A的基團)表示的基團，或(2)下式表示的基團(其中C環(huán)為任選取代的含氮芳族雜環(huán)，環(huán)中在與具有鍵的原子相鄰的原子中，至少一個原子為未取代的氮原子；虛線表示鍵的存在或不存在)；R1為氫等；X為單鍵等；R2為選自取代基組A的基團；R3為氫等；取代基組A為氫、羥基、任選取代的低級烷基等。 |
| 國際公布 | 2006-03-23 WO2006/030807 日 |
