| 公開(公告)號(hào) | CN1988908A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580020965.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | 酰胺基化合物和它們作為藥物的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/495(2006.01)I;C07D295/092(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.24 US 60/582,556;2004.12.22 US 60/639,179 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 因塞特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·姚;M·徐;C·張;K·阿格里奧斯;B·梅特卡夫;J·卓 |
| 地址 | 美國(guó)德拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-23 PCT/US2005/022411 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物： 或其藥學(xué)的可接受的鹽或其前藥，其中： Cy是芳基，雜芳基，環(huán)烷基，或雜環(huán)烷基，每個(gè)任選被1、2、3、4或5個(gè)-W-X-Y-Z取代； L是不存在的，(CR13R14)m，(CR13R14)nO(CR13R14)p，(CR13R14)nS(CR13R14)p，(CR13R14)nSO2(CR13R14)p，(CR13R14)nSO(CR13R14)p，(CR13R14)nCO(CR13R14)p，或(CR13R14)nNR15(CR13R14)p； R1和R2各自獨(dú)立地是任選被鹵素、C(O)ORa或C(O)NRcRd取代的C1-6烷基； R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自獨(dú)立地是H或-W′-X′-Y′-Z′； 或R3和R4與它們相連接的C原子一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元環(huán)烷基或4-20元雜環(huán)烷基； 或R5和R6與它們相連接的C原子一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元環(huán)烷基或4-20元雜環(huán)烷基； 或R7和R8與它們相連接的C原子一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元環(huán)烷基或4-20元雜環(huán)烷基； 或R9和R10與它們相連接的C原子一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元環(huán)烷基或4-20元雜環(huán)烷基； 或R11和R12與它們相連接的C原子一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的4-20元環(huán)烷基或4-20元雜環(huán)烷基； 或R3和R12一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亞烷基橋； 或R3和R10一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亞烷基橋； 或R3和R8一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亞烷基橋； 或R5和R12一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亞烷基橋； 或R5和R10一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亞烷基橋； 或R7和R12一起形成任選被1或2個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的C1-4亞烷基橋； R13和R14各自獨(dú)立地是H，鹵素，C1-4烷基，C1-4鹵代烷基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)烷基，CN，NO2，ORa′，SRa′，C(O)Rb′，C(O)NRc′Rd′，C(O)ORa′，OC(O)Rb′，OC(O)NRc′Rd′，NRc′Rd′，NRc′C(O)Ra′，NRc′C(O)ORa′，S(O)Rb′，S(O)NRc′Rd′，S(O)2Rb′，或S(O)2NRc′Rd′； R15是H，C1-4烷基，C1-4鹵代烷基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)烷基，OH，C(O)Rb′，C(O)NRc′Rd′，C(O)ORa′，S(O)Rb′，S(O)NRc′Rd′，S(O)2Rb′，或S(O)2NRc′Rd′； W、W′和W″各自獨(dú)立地是不存在的，C1-6亞烷基，C2-6亞烯基，C2-6亞炔基，O，S，NRe，CO，COO，CONRe，SO，SO2，SONRe，或NReCONRf，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基每個(gè)任選被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X′和X″各自獨(dú)立地是不存在的，C1-8亞烷基，C2-8亞烯基，C2-8亞炔基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)烷基，芳烷基，環(huán)烷基烷基，雜芳烷基，雜環(huán)烷基烷基，芳基烯基，環(huán)烷基烯基，雜芳基烯基，雜環(huán)烷基烯基，芳基炔基，環(huán)烷基炔基，雜芳基炔基，雜環(huán)烷基炔基，每個(gè)任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Y、Y′和Y″各自獨(dú)立地是不存在的，C1-6亞烷基，C2-6亞烯基，C2-6亞炔基，O，S，NRe，CO，COO，CONRe，SO，SO2，SONRe，或NReCONRf，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基每個(gè)任選被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Z、Z′和Z″各自獨(dú)立地是H，鹵素，CN，NO2，OH，C1-4烷氧基，C1-4鹵代烷氧基，氨基，C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基或雜環(huán)烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選被1、2或3個(gè)下列取代基取代：鹵素，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-4鹵代烷基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)烷基，CN，NO2，ORa，SRa，C(O)Rb，C(O)NRcRd，C(O)ORa，OC(O)Rb，OC(O)NRcRd，NRcRd，NRcC(O)Rd，NRcC(O)ORa，NRcC(＝NCN)NRd，S(O)Rb，S(O)NRcRd，S(O)2Rb，或S(O)2NRcRd； 其中兩個(gè)-W-X-Y-Z與它們兩個(gè)都連接的原子一起任選形成任選被1、2或3個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的3-20元環(huán)烷基或3-20元雜環(huán)烷基； 其中兩個(gè)-W′-X′-Y′-Z′與它們兩個(gè)都連接的原子一起任選形成任選被1、2或3個(gè)-W″-X″-Y″-Z″取代的3-20元環(huán)烷基或3-20元雜環(huán)烷基； 其中-W-X-Y-Z不是H； 其中-W′-X′-Y′-Z′不是H； 其中-W″-X″-Y″-Z″不是H； Ra和Ra′各自獨(dú)立地是H，C1-6烷基，C1-6鹵代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基或雜環(huán)烷基； Rb和Rb′各自獨(dú)立地是H，C1-6烷基，C1-6鹵代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基或雜環(huán)烷基； Rc和Rd各自獨(dú)立地是H，C1-6烷基，C1-6鹵代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，芳烷基，或環(huán)烷基烷基； 或Rc和Rd與它們相連接的氮原子一起形成4-、5-、6-或7-元雜環(huán)烷基； Rc′和Rd′各自獨(dú)立地是H，C1-6烷基，C1-6鹵代烷基，C2-6烯基，C2- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及11-β羥基甾族化合物1型脫氫酶的抑制劑、鹽皮質(zhì)激素受體(MR)的拮抗劑，和其藥物組合物。本發(fā)明的化合物可有效用于治療與11-β羥基甾族化合物1型脫氫酶的表達(dá)或活性有關(guān)的各種疾病、和/或與醛固酮過(guò)量有關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-01-05 WO2006/002349 英 |
