| 公開(公告)號 | CN101146770A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200680009788.6 |
| 申請日期 | 2006.01.25 |
| 專利名稱 | 作為前列腺素D2受體拮抗劑的2-苯基吲哚類 |
| 主分類號 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/12(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D209/22(2006.01)I;C07D209/24(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.26 US 60/647,307 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·J·哈里斯;H-J·朗;R·M·馬修;S·J·希姆朔克;T·R·尼杜扎克;S·杰克遜;Z·楊;K·J·博爾多 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-25 PCT/US2006/002736 |
| 進入國家日期 | 2007.09.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(XVI)的化合物或其可藥用鹽、水合物，或溶劑合物，其可藥用前藥，或該前藥的可藥用鹽、水合物或溶劑合物： 其中： R是R1SO2-、R1SO-、R1S-、R1CO-、R8-C(＝O)-NH-、或R8-SO2-NH-； R1是烷基、鏈烯基，或炔基，其中每一基團均可任選地被一個或多個脂肪族取代基取代； 環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基，或多環(huán)烷芳基，其中每一基團均可任選地被一個或多個環(huán)基取代基取代；或 -NR′R″，當R是R1SO2-或R1CO-時； R′是氫、 芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基，或多環(huán)烷芳基，其中每一基團均可任選地被一個或多個環(huán)基取代基取代；或 烷基、鏈烯基或炔基，其中每一基團均可任選地被一個或多個脂肪族取代基取代； R″是氫、烷基、鏈烯基或炔基； R2是氫、鹵代基、烷基、鏈烯基、炔基、鹵代烷基、鹵代烯基、鹵代炔基、烷氧基、烯氧基或炔氧基； R3是酰基、氰基、羧基、酸性生物電子等排體、-C(O)-NY1Y2， 芳�；螂s芳�；�，其中每一基團均可任選地被一個或多個環(huán)基取代基取代， 烷基、鏈烯基或炔基，其中每一基團均可任選地被一個或多個脂肪族取代基取代，或 烷氧基、烯氧基或炔氧基，其中每一基團均可任選地被一個或多個脂肪族取代基取代； Y1和Y2彼此獨立地是氫、烷基磺酰基、芳基磺�；⒎蓟被�、雜芳基磺酰基、雜芳基氨基，或 烷基、鏈烯基或炔基，其中每一基團均可任選地被一個或多個脂肪族取代基取代； R4是氫、�；�、芳酰基、雜芳基、烷基磺�；⒎蓟酋；�、芳基烷基磺�；㈦s芳基磺�；�、雜芳基烷基磺酰基、-C(O)-NY4Y5、-C(O)-O-Y6， 烷基、鏈烯基或炔基，其中每一基團均可任選地被芳基、雜芳基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳酰基、雜芳�；蝓；〈〈�；或 (C2-C6)-烷基、鏈烯基或炔基，其中每一基團均可被鹵代基、羥基、烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代基取代； Y4和Y5彼此獨立地是氫、烷基、鏈烯基或炔基； Y6是烷基、鏈烯基或炔基； R5是氫、鹵代基、羧基、氰基、硝基、羥基、烷基、鏈烯基、炔基、鹵代烷基、鹵代烯基、鹵代炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、鹵代烷氧基、鹵代烯氧基或鹵代炔氧基； R6和R7彼此獨立地是氫、烷基、鏈烯基或炔基； R8是烷基、鏈烯基，或炔基，其中每一基團均可任選地被一個或多個脂肪族取代基取代；或 芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基，或多環(huán)烷芳基，其中每一基團均可任選地被一個或多個環(huán)基取代基取代； 且 n是1至6，或當R3是羧基、酸性生物電子等排體或-C(O)-NY1Y2時為0； 條件是當R1是氨基時，R4是氫且n是1至6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(XVI)的化合物：其中R、R2、R3、R4、R5、R6、R7和n如本文所定義，或其可藥用鹽、水合物，或溶劑合物，其可藥用前藥，或該前藥的可藥用鹽、水合物或溶劑合物，包含與可藥用載體混合的藥物有效量的一種或數(shù)種式(XVI)的化合物的藥物組合物，通過給患者施用藥學有效量的式(XVI)化合物，為患者治療由PGD2介導的障礙的方法，此處的障礙包括但不限于過敏性疾病(如過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、特應性皮炎、支氣管哮喘和食物過敏)、全身性肥大細胞增生癥、伴隨系統(tǒng)性肥大細胞活化的各種障礙、過敏性休克、支氣管收縮、支氣管炎、蕁麻疹、濕疹、伴隨瘙癢的各種疾病(如特應性皮炎和蕁麻疹)、以伴隨瘙癢的行為(如搔癢和拍打)繼發(fā)引起的各種疾病(如白內(nèi)障、視網(wǎng)膜脫離、炎癥、感染和睡眠障礙)、炎癥、慢性阻塞性肺病、缺血性再灌注損傷、腦血管意外、慢性風濕性關(guān)節(jié)炎、胸膜炎、潰瘍性結(jié)腸炎等等。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/081343 英 |
