公開(公告)號
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CN1674927A
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(專利)號
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CN03818681.0
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申請日期
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2003.08.08
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專利名稱
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生長激素釋放肽
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主分類號
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A61K38/40
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分類號
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A61K38/40
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.9 US 60/402,263
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申請(專利權(quán))人
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研究及應(yīng)用科學(xué)協(xié)會股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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董正欣
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/024834 2003.8.8
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進入國家日期
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2005.02.03
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專利代理機構(gòu)
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隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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高龍鑫;王穎
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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具有下述式(I)結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I)其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氫,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)環(huán)烷基,或(C2-10);灰约癛2是OH或NH2;條件是當(dāng)A5是Dab,Dap,Lys,或Orn時:A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Taz,2Fua,2Pal,3Pal,4Pal,Orn,Thr(Bzl),或Pff;當(dāng)A5缺失時:A3是D-Bip,D-Bpa,或D-Dip;或者A4是2Fua,Pff,Taz,或Thr(Bzl);或者A1是Apc并且A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Orn,2Pal,3Pal,或4Pal。
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摘要
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本發(fā)明公開了具有下式(I)結(jié)構(gòu)的肽或肽模擬物類化合物及其藥學(xué)可接受鹽,所述物質(zhì)可用作GHRP類似物:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I),其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1 Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1 Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氫,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)環(huán)烷基,或(C2-10);;R2是OH或NH2。本發(fā)明還公開了其藥物組合物及其使用方法。
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國際公布
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WO2004/014415 英 2004.2.19
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