| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\抗震顫麻痹藥 |
| 英文名 | Carbidopa and Levodopa* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為復(fù)合制劑，卡比多巴為白色或乳白色結(jié)晶粉末。無臭或幾乎無臭。溶于水，乙醇，微溶于甲基乙醇，易溶于克分子濃度鹽酸，不溶于丙酮、乙醇。熔點(diǎn)：203-205℃（208-210℃分解)。左旋多巴為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味，微溶于水，在稀酸中易溶、不溶于乙醇、氯仿和乙醚。熔點(diǎn)：276-278（275)℃，（284-286℃)（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于抗震顫麻痹，對(duì)改善震顫麻痹之三大癥狀：僵直、運(yùn)動(dòng)遲緩減少及震顫均有效，但對(duì)前二者之療效更顯著，對(duì)流涎、吞咽困難、姿勢異常等亦均有效。其療效遠(yuǎn)優(yōu)于苯海索、金剛烷胺�？ū榷喟�-左旋多巴二者合用，約95%患者可耐受此藥及約70%以上病人可獲得50%以上進(jìn)步。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 卡比多巴為外周脫羧酶抑制劑，可抑制腦外左旋多巴脫羧酶，降低左旋多巴的外周代謝。 左旋多巴為多巴胺的前體，本身并無藥理活性，其藥理活性有賴于通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，經(jīng)脫羧酶作用轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用。多巴胺口服后僅極小部分進(jìn)入腦內(nèi)轉(zhuǎn)化成多巴胺。震顫麻痹與腦組織中多巴胺含量下降有關(guān)。因之左旋多巴能治療震顫麻痹。卡比多巴為外周脫羧酶抑制劑，加用卡比多巴可減少左旋多巴用量。 |
| 體內(nèi)過程 | 卡比多巴口服迅速吸收，以原形及代謝物兩種形式從尿中排出。左旋多巴口服后，約80%在空腸吸收，然后廣泛分布于各組織中，在吸收及分布過程中，絕大部分左旋多巴迅速被腦外及腦微血管壁上的脫羧酶所代謝，轉(zhuǎn)化為多巴胺。左旋多巴的主要代謝產(chǎn)物高香草酸及3，4-二羥基苯乙酸，僅極小部分以香草孟德立酸形式排出體外。在一般情況下，血漿3-氧甲基多巴與左旋多巴之比小于1�？诜笱獫{濃度在0.5-3小時(shí)達(dá)高峰，t1/2為0.75-1.5小時(shí)。血漿濃度高峰（1-3μg/ml)及t1/2的個(gè)體差異很大。約80%本品在24小時(shí)內(nèi)以代謝產(chǎn)物的形式由尿排出。<1%以原形于乳汁中排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 復(fù)方卡比多巴片：每片含卡比多巴25mg，左旋多巴100mg；或每片含卡比多巴50mg，左旋多巴200mg；或每片含卡比多巴25mg，左旋多巴250mg。 |
| 用法用量 | 開始劑量為左施多巴-卡比多巴復(fù)方制劑（4：1或10：1)半片，每日2次，每2-3日增加半片，當(dāng)出現(xiàn)異動(dòng)癥時(shí)，減少藥量20%，通常維持劑量以3-6片為宜，分為3-4次服用。比例（1：4)不一定適宜于每一患者。當(dāng)療效不佳時(shí)。應(yīng)增加左旋多巴與卡比多巴之比例（如4-6：1)。 |
| 不良反應(yīng) | 常見的有： 1．胃腸道癥狀如惡心嘔吐，避免空腹服用及減少劑量及減慢增加劑量之速度即可減輕此副作用。 2．在加量的過程中可出現(xiàn)血壓降低、體位性低血壓、心律失常。 3．中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用常可見于長期服藥的患者，其發(fā)生率很高，尤以異動(dòng)癥為著，常使其劑量受到限制，異動(dòng)癥之表現(xiàn)常始于面、舌或頸，但亦可始于一個(gè)肢體，在治療開始后三月約50%患者可出現(xiàn)異動(dòng)癥，尤其是藥量增加迅速及劑量大者，三年后異動(dòng)癥之出現(xiàn)率為89.5%，在逐漸減量后至5-6年時(shí)，其發(fā)生率為55%。其他常見的尚有運(yùn)動(dòng)之波動(dòng)（Oscillation in performance)，劑量終未運(yùn)動(dòng)不能、“開關(guān)”現(xiàn)象，還可見奇相運(yùn)動(dòng)及雙相異動(dòng)癥。在長期應(yīng)用的患者中還可出現(xiàn)精神癥狀如嗜睡、抑郁、記憶力減退、幻覺及混濁。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．由于本藥的應(yīng)用是長期的，特別是左旋多巴與脫羧酶合用需多年，一方面干擾中樞神經(jīng)系統(tǒng)介質(zhì)，另方面是長期抑制全身的酶系統(tǒng)。故長期應(yīng)用的安全性還需進(jìn)行大量的長期觀察研究。因之以小劑量為佳，中國人之每日劑量控制在300-600mg之間為宜，若出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)注意經(jīng)常調(diào)整劑量。 2．單胺氧化酶抑制劑與本品合用可導(dǎo)致高血壓，與維生素B6或氯丙嗪或罌粟堿合用均降低其療效，鄰甲基苯海拉明可加強(qiáng)本品的作用。因之本品與上述有關(guān)藥物合用時(shí)，宜注意藥物的相互作用。 3．消化性潰瘍、高血壓患者慎用。 4．精神病、狹角青光眼患者禁用。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密封保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
