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降鈣素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\甲狀旁腺及鈣代謝調(diào)節(jié)藥
英文名 Calcitonin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 人工合成的鰻魚降鈣素類似物為吸濕性白色粉末,無臭。極易溶于水、冰醋酸、甲酸,易溶于甲醇,幾乎不溶于乙醇、吡啶、丙酮、正丁醇、醋酸乙酯、乙醚、氯仿或苯。人工合成的鰻魚降鈣素類似物水溶液的pH4.5-6.5,熔點(diǎn)約為240℃。降鈣素為32個(gè)氨基酸的單鏈多肽,氨基酸排列順序取決于動(dòng)物種屬。目前臨床上應(yīng)用的降鈣素有人工合成的鮭魚降鈣素和人工合成的鰻魚降鈣素類似物。天然鰻魚降鈣素第1-7位的二硫鍵被乙烯鍵置換后即形成人工合成的鰻魚降鈣素類似物,
功效
主治 1.骨轉(zhuǎn)移癌所致高鈣血癥。 2.骨質(zhì)疏松癥及骨質(zhì)疏松癥骨折。 3.畸形性骨炎。
用途
方解
藥理作用 降鈣素是調(diào)節(jié)鈣代謝、抑制甲狀旁腺素分泌的激素。鮭魚降鈣素和鰻魚降鈣素的作用較人降鈣素為強(qiáng),其藥理作用表現(xiàn)在以下幾個(gè)方面: 1.抑制骨的吸收 降鈣素的立即作用是抑制破骨細(xì)胞的活性,延緩作用為抑制破骨細(xì)胞的增殖,從而減少破骨細(xì)胞的數(shù)量,減少骨吸收。降鈣素能顯著地降低高骨轉(zhuǎn)換型骨病的骨鈣丟失。 2.骨形成作用 降鈣素可刺激成骨細(xì)胞的形成和活性,同時(shí)抑制溶骨作用。 3.對(duì)骨組織學(xué)、力學(xué)和生化學(xué)的改善作用 降鈣素可預(yù)防圍絕經(jīng)期的小梁骨丟失、絕經(jīng)后和伴隨老齡的骨量減少,改善鈣平衡、減慢骨量丟失和減少骨折的發(fā)生。 4.血、尿生化學(xué)的改善作用 通過其抑制骨溶解的作用,使病理性升高的血鈣濃度降低以及通過減少腎小管再吸收而增加尿鈣、磷和電解質(zhì)(K+,Na+)的排泌,增加尿量,但血清鈣不會(huì)降至正常范圍以下。另外,降鈣素可使升高的血清堿性磷酸酶水平和尿羥脯氨酸排量降低,但常不會(huì)降至正常。 5.中樞性鎮(zhèn)痛作用。 6.此外還有提高肌肉收縮功能作用、抗炎癥作用、抑制胃和胰腺的分泌活動(dòng),改善脊髓、脊神經(jīng)和顱神經(jīng)的壓迫癥狀。
體內(nèi)過程 人工合成的鮭魚降鈣素肌內(nèi)和皮下注射后,絕對(duì)生物利用度約為70%,1小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿濃度峰值,消除半衰期是70-90分鐘。95%藥物經(jīng)腎排泌,2%以原形排泌,表現(xiàn)分布容積0.15-0.3L/kg;30%-40%是蛋白結(jié)合型。噴鼻劑的生物活性大約是注射液的一半。益鈣寧肌內(nèi)注射后,血中濃度30分鐘達(dá)到高峰,持續(xù)時(shí)間為120分鐘。48小時(shí)尿中排泄約為70%,糞中排泄約為7%。
劑型 氣霧劑,注射劑
規(guī)格 人工合成的鮭魚降鈣素有注射劑和氣霧劑之分。注射劑:每安瓿(1ml)含鮭魚降鈣素100IU或50IU。1IU相當(dāng)于0.2ug純肽。氣霧劑:每支含人工合成的鮭魚降鈣素700IU或1400IU。人工合成的鰻魚降鈣素類似物為注射液,每安瓿含人工合成的鰻魚降鈣素類似物10IU或40IU。
用法用量 1.人工合成的鮭魚降鈣素,如密鈣息(Miacalcin):肌內(nèi)注射,每次50-100IU(或M.R.C),每周2-6次不等;噴鼻劑,100-400IU/d,分別從兩個(gè)鼻孔噴入。 2.人工合成的鰻魚降鈣素類似物,如益鈣寧(Elcatonin):肌內(nèi)注射,每次10IU,每周2次,或每次20IU,每周1次,療程4-6周。對(duì)于高鈣血癥危象的緊急處理:每日劑量為10-40IU/kg溶于生理鹽水500ml中,靜脈滴注至少6小時(shí)以上,或每日劑量分2-4次緩慢靜脈注射。
不良反應(yīng) 降鈣素為多肽制劑,臨床上觀察到的不良反應(yīng)有: 1.過敏反應(yīng) 皮疹、蕁麻疹等,偶有心動(dòng)過速、低血壓和暈厥。過敏性休克極少發(fā)生。 2.消化系統(tǒng) 有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振,偶可見腹痛、腹瀉、口渴、胃灼熱等。偶可見AST、ALT上升。 3.神經(jīng)系統(tǒng) 有時(shí)出現(xiàn)眩暈、步態(tài)不穩(wěn);偶出現(xiàn)頭痛耳鳴、手足搐搦。 4.電解質(zhì)代謝 偶出現(xiàn)低鈉血癥。 5.其它 偶有顏面潮紅、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、胸部壓迫感、哮喘發(fā)作,皮膚瘙癢、指端麻木、尿頻、浮腫、視力模糊、全身乏力等。
注意事項(xiàng) 1.詳細(xì)詢問藥物過敏史,治療前應(yīng)做皮試。 2.支氣管哮喘,過敏體質(zhì),高齡患者慎用。 3.妊娠和哺乳期患者用藥的安全性不詳。 4.慢性鼻炎使用降鈣素氣霧劑時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
貯藏 人工合成的鮭魚降鈣素的安瓿及已啟封的氣霧劑應(yīng)儲(chǔ)存在冰箱(2-8℃),被開封的氣霧劑應(yīng)保持直立,儲(chǔ)存于室溫下,最長使用4周。人工合成的鰻魚降鈣素類似物可以室溫保存。
備注
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