| 公開(公告)號 | CN101044138A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580036153.0 |
| 申請日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 吲唑化合物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D405/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.2 US 60/624,575 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·巴布;R·小達尼諾;M·A·奧萊特;B·史;Q·田;S·E·祖克 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-21 PCT/IB2005/003300 |
| 進入國家日期 | 2007.04.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式I化合物： 或其藥學可接受的鹽或溶劑化物的方法，其中： R1是式-CH＝CHR4或-CH＝NR4的基團，且R1被0至4個R5基團取代； R2是(C1至C12)烷基、(C3至C12)環(huán)烷基、(5至12元)雜環(huán)烷基、(C6至C12)芳基、(5至12元)雜芳基、(C1至C12)烷氧基、(C6至C12)芳氧基、(C3至C12)環(huán)烷氧基、-NH(C1至C8烷基)、-NH(C6至C12芳基)、-NH(5至12元雜芳基)、-N＝CH(C1至C12烷基)、-NH(C＝O)H、-NH(C＝O)R5、或-NH2，且R2被0至4個R5基團取代； 每個R3獨立地為氫、鹵素、或(C1至C8)烷基，且(C1至C8)烷基被0至4個R5基團取代； R4是(C1至C12)烷基、(C3至C12)環(huán)烷基、(5至12元)雜環(huán)烷基、(C6至C12)芳基、或(5至12元)雜芳基，且R4被0至4個R5基團取代； 每個R5獨立地為鹵素、(C1至C8)烷基、(C2至C8)烯基、(C2至C8)炔基、-OH、-NO2、-CN、-CO2H、-O(C1至C8烷基)、(C6至C12)芳基、(C6至C12)芳基(C1至C8)烷基、-CO2CH3、-CONH2、-OCH2CONH2、-NH2、-SO2NH2、鹵代的(C1至C12)烷基、或-O(鹵代的(C1至C12)烷基)；所述方法包括： a)將式II化合物與式III化合物反應(yīng)以提供式IV化合物： 其中所述的反應(yīng)在催化劑和堿的存在下進行；W是保護基團；X是活化取代基；且R1、R2和R3如上所述；以及 b)將式IV化合物去保護以提供式I化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)的吲唑化合物或其藥學可接受的鹽或溶劑化物的制備方法。式(I)化合物可用作抗血管生成藥物，及用作調(diào)節(jié)和/或抑制蛋白激酶活性的藥物，從而為癌癥或與蛋白激酶介導(dǎo)的細胞增生相關(guān)的其他疾病提供治療方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/048745 英 |
