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遺香(臍香/心結(jié)香)

  
別名 遺香、臍香、心結(jié)香、當(dāng)門子、生香、麝臍香、四味臭、元寸香、臭子、臘子、香臍子
漢語拼音 she xiang
英文名 Musk
藥材基原 為鹿科動物林麝、馬麝、原麝成熟雄體香囊中的干燥分泌物。
動植物形態(tài) 1.林麝,林麝體長約75cm,體重約10kg。毛角較深,深褐色或灰褐色,成體身上一般無顯著肉桂黃或土黃點狀斑紋。耳背色多為褐色或黑褐色;耳緣、耳端多為黑褐色或棕褐色,耳內(nèi)白色,眼的下部有兩條白色或黃白色毛帶延伸至頸和胸部。四枝前面似體肢為足跡和性。成年雄麝有1對上犬齒外露,稱為獠牙,腹下有1個能分泌麝香的腺體囊,開口于生殖孔相近的前面。雌麝無腺囊和獠牙。尾短小,掩藏于臀毛中。
2.馬麝,體形較大,體長85-90cm,體重15kg左右。全身沙黃褐色或灰褐色,后部棕褐色較強。面、頰、額青灰色,眼上淡黃,眼下黃棕色。耳背端部及周緣黃棕色、耳內(nèi)周緣、耳基沙黃色或黃棕色。頸背有栗色塊斑,上有土黃色或肉桂黃色毛叢形成4-6個斑點排成兩行。頸下白色帶紋不顯,因有棕褐色和白毛混雜而形成黃白區(qū)。腹面為土黃色或棕黃色。醫(yī).學(xué) 全在.線提供www.med126.com
3.原麝,體長85cm左右,體重12kg左右。耳長直立,上部圓形,鼻端裸出無毛。雄性上犬齒發(fā)達(dá),露出唇外,向后彎曲成獠牙。雌性上犬齒小,不露出唇外。四肢細(xì)長,后肢比前肢長,所以臀部比背部高。主蹄狹長,側(cè)蹄長能及地面。尾短隱于臀毛內(nèi)。雄性臍部與陰囊之間有麝腺,成囊狀,即香囊,外部略隆起,香囊外及中骨有二小口,前為麝香囊口,后為尿道口。通體為棕黃褐色、黑褐色等,嘴、面頰灰褐色,兩頰有白毛形成的兩個白道直連頷下。耳背、耳尖棕褐色或黑褐色,耳內(nèi)白色。從頸下兩則各有白毛延至腑下成兩條白色寬帶紋,頸背、體背有土黃色或肉桂黃色斑點,排成4-6縱行。腹面毛色較淡,多為黃白色或黃棕色。四肢內(nèi)側(cè)呈淺棕灰色,外側(cè)深棕或棕褐色。尾淺棕色。
資源分布 1.分布于新疆、西藏、青海、甘肅、寧夏、陜西、山西及湖北、四川、貴州等地。 2.分布于青藏高原、甘肅、云南、四川等地。 3.主要分布于黑龍江、吉林、河北等地。
生態(tài)環(huán)境 棲息于多巖石的針葉林和針、闊混交林中,常獨居,多于晨昏活動。食物為松樹、冷杉、雪松的嫩枝葉,地衣苔蘚,雜草及各種野果等。
藥用植物栽培 生活習(xí)性 麝屬山地森林動物,可棲息在1000-4000m的多石針葉林、針闊混交、闊葉林及灌木叢、草坪地帶。性膽怯,孤僻不喜群,活動有一定的規(guī)律,平時多早晨昏活動,白天多在隱蔽的地方休息。行動輕快敏捷,善跳躍視覺、聽覺靈敏。食性廣泛,可取食300多種植物,包括莖、葉花、果實及種子,尤其喜食新生的嫩芽、嫩葉、藏類、苔蘚等。
養(yǎng)殖技術(shù) 麝為季節(jié)性多次發(fā)情動物,發(fā)情交配期在10月至翌年2月份,公麝發(fā)情期較長,從9月份開始到翌年4月份11-12月份為發(fā)情旺期。雌麝發(fā)情季節(jié)內(nèi)有3-5個發(fā)情周期。妊娠期為178-189d,產(chǎn)仔多在5-6月,每胎產(chǎn)l-3仔麝一般1歲半左右性成熟,但在人工飼養(yǎng)條件下,公麝3歲半,母麝2歲半?yún)⒓优浞N,一般多用單公群母配種法,即按1雄:4-6雌組群配種。雌麝產(chǎn)仔一般不需要人工助產(chǎn),仔麝產(chǎn)下后,身上的粘液必須讓母麝舐吃,以建立母子感情。www.med126.com
飼養(yǎng)管理人工飼養(yǎng)席應(yīng)按公、母、年齡。健康狀況、性情等方面的特點,分群分圈飼養(yǎng)。人同的麝在不同的生理時期對飼料的要求也有所不同。一般青飼料主要為冬青枝葉、柏樹葉、榆
樹葉和桑葉,精飼料為70%以上的玉米粉加30%的黃豆粉,多汁飼料為甘薯、蘿卜、南瓜、蔬菜等。另外還必須加喂少量食鹽、骨粉及生長素。圈養(yǎng)地應(yīng)保持安靜,防止驚擾。
疾病防治 仔麝痢疾,可用磺胺瞇0.5g,鞣酸蛋白0.5g次磺酸0.5g,小蘇打0.2g,或用合霉素0.25g,葡萄糖0.3g調(diào)成糊狀投服,同時肌內(nèi)注射氯霉素1ml,每日2次。
采收和儲藏 麝在3歲以后產(chǎn)香最多,每年8-9月為泌香盛期,10月至翌年2月泌香較少。取香分獵麝取香和活麝取香兩種:獵麝取香是捕到野生成年雄麝后,將腺囊連皮割下,將毛剪短,陰干,習(xí)稱“毛殼麝香”、“毛香”;剖開香囊,除去囊殼,習(xí)稱“麝香仁”。活麝取香是在人工飼養(yǎng)條件下進(jìn)行的。目前,普遍采用快速取香法,即將麝直接固定在抓麝者的腿上,略剪去覆蓋著香囊口的毛,酒精消毒,用挖勺伸入囊內(nèi)徐徐轉(zhuǎn)動,再向外抽出,挖出麝香。取香后,除去雜質(zhì),放在干燥器內(nèi),干后,置棕色密閉的小玻璃器里保存,防止受潮發(fā)霉。
藥用部位
生藥材鑒定 性狀鑒別(1)毛殼麝香為扁圓形或類橢圓形的囊狀體,直徑3-7cm,厚2-4cm。開口面做突起,皮革質(zhì),棕褐色。密生白色或灰棕色短毛,從兩側(cè)圍繞中心排列,中間有1小囊孔,直徑1-3mm。另一面為棕褐色略帶紫的皮膜,微皺縮,偶顯肌肉纖維。質(zhì)松有彈性,剖開后可見中層皮膜呈棕褐色或灰褐色,半透明,內(nèi)層皮膜是棕色,內(nèi)評顆粒狀、粉末狀的麝香仁和少量細(xì)毛及脫落的內(nèi)層皮膜(習(xí)稱“銀皮”)。
(2)麝香仁 野生者質(zhì)柔,油潤,疏松;其中顆粒狀者習(xí)稱“當(dāng)門子”,呈不規(guī)則圓球形或顆粒狀,表面多呈紫褐色,油潤光亮,微有麻紋,斷面深棕色或黃棕色;粉末者多呈棕褐色或黃棕色,并有少量脫落的內(nèi)層皮膜和細(xì)毛。飼養(yǎng)者呈顆粒狀、短條狀或不規(guī)則的團塊;醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com表面不
平,紫黑色或深棕色,顯油性,微有光澤,并有少量毛和脫落的內(nèi)層皮膜。氣香濃烈而特異,味微辣、微苦帶成。
顯微鑒別粉末特征:棕褐色或黃棕色。為無數(shù)不定型顆粒狀物集成的半透明或透明團塊,淡黃色或淡棕色;團塊中包理或散在有方形、柱狀、八面體或不規(guī)則的晶體;并可見圓形油滴,
偶見毛及內(nèi)皮層組織。
中藥化學(xué)成分 1.林麝麝香,含有麝午酮(muscone),麝午吡啶(muscopyridine),雄性激素,膽甾醇(cholesterol)及膽甾醇酯等。
2.馬麝麝香,含膽甾醇和膽甾醇酯。
3.原麝麝香,主要含有麝香酮(muscone),麝香吡啶(muscopyridine),羥基麝香吡啶(hydroxymuscopyridine)A,羥基麝香吡啶(hydroxymuscopyridine)B等大分子環(huán)酮。另含5α-雄甾烷-3,17-二酮(5α-androstane-3,17-dione),5β-雄甾烷-3,17-二酮(5β-androstane-3,17-dione),3α-羥基-5α-雄甾烷-17-酮(3α-hydroxy-5α-androstan-17-one),3β-羥基-雄甾-5-烯-17-酮(3β-hydroxy-androst-5-en-17-one),3α-羥基-5α-雄甾烷-17-酮(3β-hydroxy-5α-androstan-17-one),雄甾-4-烯-3,17-二酮(androst-4-en-3,17-dione),雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮(androst-4,6-diene-3,17-dione),5β-雄甾烷-3α-17β-二醇(5β-androstane-3α-17α-diol),3α-羥基-雄甾-4-烯-17β-酮(3α-hydroxy-androstan-4-en-17β-one)等10余種雄甾熔解衍生物;麝香中的脂肪酸同膽甾醇、甘油和其他脂肪醇結(jié)合成酯和蠟,已確認(rèn)的有:甘油二棕櫚酸油酸酯、甘油棕櫚二油酸酯、甘油三油酸酯,棕櫚酸甲酯、油酸甲酯等;形成蠟的幾乎都是支鏈結(jié)構(gòu)有C20到C34的醇;此外麝香中還含有多肽一種分子量為1000的多肽,另有一種相對分子質(zhì)量為5000-6000的多肽,其水解后檢出15種氨基酸,主要有革氨酸(glycine),絲氨酸(serine),谷氨酸(glutanic acid),纈氨酸(valine)和天冬氨酸(aspartic acid)等,以及纖維素,膽酸(cholic acid),膽甾醇(cholesterol),膽甾醇酯等。
此外,麝香還含有一種β-腎上腺素能增強物質(zhì)。目前已定下結(jié)構(gòu)有有麝香酯(musclide)A1。醫(yī)學(xué)網(wǎng)站www.med126.com
4.喜馬拉雅麝麝香囊中的干燥分泌物含有麝香酮(muscone),降麝香酮(normuscone)等多種大分子環(huán)酮。還含有雄甾烷(androstane)的衍生物:5α-雄甾熔-3,17-二酮(5α-androstan-3,17-dione),5β-雄甾熔解-3,17-二酮(5β-androstan-3,17-dione),3α-羥基-5α-難甾烷-17-酮(3α-hydroxy-5α-androstan-17-one),3α-羥基-5β-雄甾烷-17-酮(3α-hydroxy-5β-androstan-17-ong),3β-羥基雄甾-5-烯-17-酮(3β- hydroxyandrost-5-en-17-one),雄甾-3,4,17-三酮(androstn-3,4,17-trione),5α-雄甾烷-3β,17α-二醇(5α-androstan-3β,17α-diol),5β-雄甾迷-3α,17β-二醇(5β-androstan-3α,17β-diol),雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮(androstan-4,6-dien-3,17-dione)等。此外,還含有膽甾醇(cholesterol),膽甾烷醇(cholestanol),膽甾-4-烯-3-酮(cholest-4-ene-3-one),蛋白質(zhì),氨基酸,卵磷脂,脂肪,尿素等。
理化性質(zhì)
中藥化學(xué)鑒定 理化鑒別(1)取粉末少量,置手掌中,加水濕潤,用手搓之能成團,再用手指輕搓即散,不應(yīng)粘手、染手、頂指或結(jié)塊。(2)取毛麝香用特制槽針從囊孔插入,轉(zhuǎn)動糧外,撮取麝香仁,立即檢機,槽內(nèi)的麝香仁應(yīng)有逐漸膨脹高出槽面的現(xiàn)象,習(xí)稱“冒槽”。(3)取麝香仁少量撒于熾熱的增鍋中灼燒,初則進(jìn)裂,隨即融化膨脹,起泡似珠,香氣濃烈四溢,應(yīng)無毛、肉焦臭,無火焰或火星出現(xiàn)。灰化后,殘渣呈白色或灰白色。(4)取細(xì)粉,加五氯化共研,香氣消失,再加氨水少許共研,香氣恢復(fù)。(5)取狹長濾紙條,懸入木口乙醇提取液中。1h后取出,干燥,在紫外光燈(365um)下觀察,上部呈亮黃色,中部顯青紫色;有時上部及中部均呈亮黃色帶綠黃色。加1%氫氧化鈉液變?yōu)辄S色。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com(6)取本品粉末2g,加硅藻土10g,混研均勻,置索氏提取器中,用乙醚200ml回流提取8h濾過,回收溶劑,加苯3ml溶解,為供試品,另取麝香甜和膽固醇制成對照品溶液。分別吸取上述二溶液點于同一塊硅膠GFZ254+366板上,以苯為展開劑,展開后、用磷酸香莢蘭醛乙醇液噴霧,于105℃烘5min,供試品應(yīng)與對照品在相應(yīng)位置上顯相同顏色的斑點。品質(zhì)標(biāo)志(中華人民共和國藥典)1995年版規(guī)定:本品不得檢出動、植物組織、礦物和其他摻偽物。不得有霉變。干燥失重:取本品1g,置五氧化二磷干燥器中,減壓干燥至恒重,減失重量不得過35.0%?偦曳郑喝”酒0.2g測定總灰分,按干燥品計算,不得過 6.5%。本品以麝香酮作對照品,用氣相色譜法測定,按干燥品計算,含麝香酮(C16H30O)不得少于20%
中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測定
炮制方法 用溫水浸潤香囊,割開后除去皮毛內(nèi)膜雜質(zhì),用時取庸香仁研細(xì)。 1.《雷公炮炙論》:凡使麝香,用當(dāng)門子尤妙,微研用,不必苦細(xì)也。 2.《本草蒙簽》:勿近火、日,磁缽細(xì)擂。 3.《本草述》:如欲細(xì)甚,人醇酒少許,不損香氣。
劑型
中藥制藥工藝
藥理作用 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:
1.1麝香或麝香酮對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,報道不完全一致,作用尚不清楚。麝香水劑、混懸劑靜脈注射50mg/kg或側(cè)腦室注射2.5mg/kg,可使安靜清醒皮質(zhì)腦電圖(EEG)短時間去同步,部分動物拌有行為躁動,處于清醒警戒狀態(tài),表明能興奮大腦皮質(zhì)增強皮質(zhì)電活動;麝香水劑對戊巴比妥鈉麻醉兔有明顯喚醒作用,側(cè)腦室注射比靜脈注射更有效,說明麝香可能通過血腦屏障直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
1.2麝香混懸液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天(4次),可非常顯著地縮短戊巴比妥鈉的睡眠時間,但對水和氯醛及苯巴比妥鈉引起的睡眠時間無顯著影響;實驗測得,注射戊巴比妥鈉后麝香組大鼠腦組織、肝勻漿內(nèi)及血中戊巴比妥鈉濃度顯著低于對照組;但對預(yù)給硫代乙酰胺大鼠的戊巴比妥鈉血濃度無明顯影響,證明麝香及麝香酮對戊巴比妥鈉的影響是通過刺激肝臟微粒體藥物轉(zhuǎn)化酶所致。麝香灌胃0.018-0.03mg/只,能對抗煙堿所致的小鼠驚厥,并降低急性毒性,但卻增加莽草、士的寧等的急性毒性;天然麝香酮 0.01-0.05 mg/kg灌胃,使多數(shù)大鼠的陽性條件反射潛伏期延長或反應(yīng)消失。說明香淀粉懸液有對抗小鼠煙堿急性毒性和增士的寧毒性作用。
1.3香酮亦有與天然麝香相似的對抗煙堿毒性,使小鼠死亡數(shù)降低2倍多;增加士的寧毒性,使動物死亡數(shù)增加2-7倍。小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg;合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可縮短環(huán)己巴比妥鈉100mg/kg或戊巴比妥鈉引起的睡眠時間。麝香和麝香酮抗催眠藥的作用機制還不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混懸液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明顯地縮短戊巴比妥鈉睡眠時間,這并非是直接興奮中樞,而是由于它們激活肝微粒體藥物轉(zhuǎn)化酶作用,加速肝內(nèi)戊巴比妥鈉代謝失活的結(jié)果。天然麝香1g/kg或合成麝香酮與天然麝香酮100-500mg/kg可使戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間延長。故認(rèn)為麝香小劑量興奮中樞,大劑量抑制。麝香對小鼠自發(fā)活動未見明顯影響,故對中樞無明顯興奮或抑制作用。
1.4能明顯延長小鼠在常壓環(huán)境下的缺氧存活時間;麝香200mg/kg腹腔注射,能明顯延長小鼠在常壓環(huán)境下的缺氧存活時間,而不減少小鼠的自發(fā)活動,大鼠心電圖和腦電圖同步記錄證明,此作用是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)對缺氧狀態(tài)的耐受能力提高所致。大鼠EEG和心電圖同步記錄證明,麝香能顯著延長急性呼吸停止后EEG的存在時間,而對心電圖存在時間,缺氧心電圖出現(xiàn)時間等無顯著影響,說明麝香增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)的耐缺氧能力可能是其芳香開竅的理論根據(jù)。
1.5 腹腔注射60-200mg/kg對常壓缺氧有明顯對抗作用,可顯著延長小鼠存活時間。另應(yīng)用大鼠頸上神經(jīng)節(jié)體外培養(yǎng)方法,發(fā)現(xiàn)麝香具有促進(jìn)雪旺細(xì)胞分裂和生長作用,提示麝香具有神經(jīng)膠質(zhì)成熟因子樣作用。
2.對心血管系統(tǒng)的影響:
2.1麝香1mg/kg給予麻醉,能使心率加快、血壓下降、呼吸頻率及深度也有增加;10-4 g/ml濃度能使異丙腎上腺素對貓心臟乳頭狀肌的收縮作用增加3.8倍,使腎上腺素的作用增加1.5倍,麝香乙醚提取物、天然麝香酮對蟾蜍在體心臟有強心作用。麝香乙醚提取物150μg/kg或300μg/kg 靜脈注射,均能引起麻醉狗血壓下降和輕度減慢心率,但對心臟動、靜脈血氧分壓差和冠狀靜脈竇流量無明顯影響,大劑量的作用更明顯,并能對抗異丙腎上腺素興奮心臟的作用。實驗還表明,麝香對外周血管中的β-受體并無阻斷作用。麝香0.2 mg/ml濃度對培養(yǎng)心肌細(xì)胞的自律性有抑制作用,使搏動頻率減慢,表現(xiàn)為對心肌α-β-受體不完全競爭性抑制作用,對氯化鈣引起的搏動頻率加快無影響。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
2.2天然麝香0.5-2mg/ml 可使離體蟾蜍心臟收縮振幅加大,收縮力加強及心輸出量增加,而麝香酮0.04-1mg/ml則表現(xiàn)心臟抑制作用,不具有天然麝香的強心作用。最早也有實驗表明,合成及天然麝香酮對在體蟾蜍心臟均呈現(xiàn)興奮作用。因此,麝香具有明顯的強心作用,而麝香酮對心臟作用尚未獲得一致結(jié)果。麝香水混懸液對離體兔冠脈流量以及麝香注射液對狗冠脈流量均無明顯變化。麝香水混懸液或水提取物可使離體豚鼠冠脈流量增加1倍,麝香酮對冠脈循環(huán)作用亦未取得一致結(jié)果,各種麝香酮乳劑均未見增加離體豚鼠冠脈流量。用麝香酮3mg/kg靜脈注射);可使狗冠脈流量增加34.8-56.1%,作用持續(xù)30分之久。用86Rb測定小鼠心肌營養(yǎng)性血流量,可觀察到麝香酮能增加心肌營養(yǎng)性血流量。上述不同的結(jié)果,可能與不同動物,制劑或?qū)嶒灄l件有關(guān),有待進(jìn)一步驗證。急性動物血壓實驗表明,麝香制劑靜脈注射對麻醉家兔,貓及結(jié)扎和未結(jié)扎左前降支的麻醉狗均有明顯的降壓作用。麝香酮對血壓的影響,因不同的實驗動物而異?墒关堁獕荷;使狗血壓下降或未見影響。
3.1抗炎作用:天然麝香混懸液500mg/kg、乙醚提取物65mg/kg或130mg/kg腹腔注射,對巴豆油引起的小鼠耳廓腫脹均有顯著抑制作用。麝香水提物不同計量、多種給藥方式對大鼠瓊脂性關(guān)節(jié)炎、酵母性關(guān)節(jié)炎、佐劑型多發(fā)性關(guān)節(jié)炎及棉球肉芽組織增生均有顯著抑制作用;對大鼠燙傷性血管滲透性增加、羧甲基纖維素引起的腹腔白細(xì)胞游走亦有非常明顯的抑制作用;靜脈注射麝香多肽粉劑對巴豆油小鼠耳炎癥的50%抑制劑量為0.63mg/kg,為氫化可的松作用強度的36倍。麝香水溶物靜脈注射80mg/kg,可降低大鼠腎上腺素內(nèi)維生素C含量,提高外周血皮質(zhì)酮含量;小鼠切除腎上腺后其抗炎作用消失,而垂體切除后麝香的抗炎作用依然存在,表明其作用直接依賴腎上腺而不需垂體的參與,在戊巴比妥鈉誘導(dǎo)的小鼠大腦發(fā)生深度抑制情況下,麝香仍有明顯的抗炎作用,表明其作用不在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。麝香醇溶性成分甲醇在提取物400-1600μg/ml,可降低兔腎髓質(zhì)環(huán)氧酶活性,使花生四烯酸代謝產(chǎn)物前列腺素E、F的生成量顯著減少。麝香對大鼠因注射死結(jié)核菌引起的足步水腫有良好的抗炎作用,對大鼠因注入巴豆油導(dǎo)致的肉芽囊腫及甲醛-濾紙球肉芽囊腫均有抗炎作用,后者的半數(shù)抑制劑量(ID50)為388mg/kg。還能減少小鼠皮膚毛細(xì)血管的通透性,半數(shù)抑制劑量(ID50)為4.2mg/kg。
3.2不同劑量麝香水溶性的一系列分離物的抗炎實驗結(jié)果表明,麝香-51和-65的抗炎強度均為氫化可的松的6倍。麝香乙醚提取物65-130mg/kg和麝香混懸液500mg/kg 腹腔注射對小鼠巴豆油引起的耳部炎癥腫脹抑制率分別為29.7-33.7%和 27-29.4%,而氫化可的松12.5mg/kg為39-60%。麝香水提物對小鼠巴豆油耳部炎癥,大鼠瓊脂性關(guān)節(jié)腫,酵母性關(guān)節(jié)腫,佐劑型多發(fā)性關(guān)節(jié)炎均具非常顯著的抑制作用。對大鼠燙傷血管滲透性增加。羧甲基纖維素引起的腹腔白細(xì)胞游走亦具非常明顯的抑制作用。靜脈注射麝香1號(為分子量10,000左右的多肽)對巴豆油小鼠耳炎癥的50%抑制劑量為0.63mg/kg,為氫化可的松作用強度的36倍,如以克分子劑量相比,則為氫化可的松作用強度的500倍以上。靜脈注射麝香水提物對小鼠的半數(shù)致死量及95%可信限為848±104mg/kg。麝香水溶物可降低大鼠腎上腺內(nèi)維生素C含量,提高外周血皮質(zhì)酮含量,切除腎上腺其抗炎作用消失,但切除垂體其抗炎作用依然存在,說明腎上腺與麝香水溶物的抗炎作用密切相關(guān)。麝香水溶物能抑制血小板聚集。提高血漿cAMP水平的這些作用與非甾體抗炎藥相似;但麝香水溶物能增強615小鼠免疫溶血反應(yīng)的作用,提示其可能通過免疫調(diào)節(jié)而發(fā)揮抗炎作用。麝香中所含麝香酮僅在腹腔注射 l00mg/kg 時才有抗炎作用,而從麝香中提取的多肽對巴豆油引起的小鼠耳部炎癥的抑制半數(shù)有效量為0.63mg/kg,可見麝香酮并非麝香的主要抗炎有效成分。
3.3有報道指出,從麝香分離出的抗炎1號(麝香-65),對巴豆油引起的小鼠耳部炎癥的抗炎作用約為氫化可的松的40倍。并證明麝香對炎癥全過程。都有不同程度的作用。尤其是炎癥早期間中期過渡時效果最明顯,具有抑制小鼠毛細(xì)血管通透性增加和強大地抑制白細(xì)胞游出作用,切除腎上腺則抗炎作用消失。目前初步肯定麝香水溶性多肽部分是對白細(xì)胞游出有抑制作用的成分,其他有效成分對炎癥各期的作用是否完全相同,尚不能肯定。麝香0.2mg/ml培養(yǎng)液對離體心肌細(xì)胞的自主節(jié)律具有抑制作用,使搏動頻率減慢,不能減慢由氯化鈣引起的心肌細(xì)胞傅動頻率加快,培養(yǎng)心肌細(xì)胞在缺氧缺糖情況下,麝香有加速心肌細(xì)胞釋放乳酸脫氫酶、琥珀酸脫氫酶、酸性磷酸酶和加速受損細(xì)胞死亡等毒性作用。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
3.4另據(jù)報道,麝香酮雖無強心作用,而麝香的水溶性提取物Mu皮下注射lide具有強心作用,進(jìn)一步從麝香中分離到的Musclide-A1,有比Musclide和麝香更強的強心作用,Musclide-A和Musclide均能激活豚鼠心肌中蛋白激酶C。麝香對由于血栓引起的缺血性心臟障礙有預(yù)防和治療作用。但麝香對左心室梗塞范圍無明顯保護(hù)作用。
4.對平滑肌的作用:麝香能增強異丙腎上腺素等對氣管平滑肌的松弛作用,既能增加異丙腎上腺素等對β-腎上腺素能受體的興奮作用,而在血管平滑肌及輸精管的實驗中,證明本品不能增強腎上腺素能的α-效應(yīng)。麝香醇浸出物對妊娠大鼠、兔及豚鼠的離體子宮均呈興奮作用,表現(xiàn)為節(jié)率性收縮增加、緊張度上升,高濃度則引起痙攣。
5.對某疾病的預(yù)防與治療作用:麝香2mg/kg口服對內(nèi)毒素引起的血小板數(shù)減少有顯著的抑制作用,并可使纖維蛋白原液的凝固時間延長,提示對血栓引起的缺血性心臟障礙有預(yù)防和治療的作用。麝香混懸液200mg/kg連續(xù)灌胃7天,對醋酸誘發(fā)的慢性實驗性胃潰瘍大鼠療效。
6.對腎上腺素B受體的作用:用麝香水浸膏劑(0.1mg/ml)處理的貓乳頭肌及豚鼠氣管平滑肌,能增強異丙腎上腺素(ISOP)、腎上腺素(Ad)及對去甲腎上腺素(NA)對它們的舒張作用,其中ISOP最強,Ad次之,NA最弱。單用該濃度的麝香水浸膏對乳頭肌及氣管平滑肌則無影響,麝香水提取物同樣有增加ISOP對家兔心乳頭肌的收縮作用,但麝香酮無增強作用。麻醉狗預(yù)先靜脈注射麝香,再靜脈注射ISOP,結(jié)果表現(xiàn)血壓明顯下降,說明麝香對外周血管中的腎上腺素β受體有增強作用。實驗還證明,麝香對β受體增強作用并非阻滯腎上腺素a受體的作用所致。故麝香增強ISOP的作用,可以表明對腎上腺素β受體的增強作用,但還不能認(rèn)為麝香的作用有腎上腺素受體饑制參與,對受體作用有待進(jìn)一步研究。
7.抗早孕作用:天然麝香對妊娠大鼠、家兔或流產(chǎn)后豚鼠的離體子宮有明顯的興奮作用?纱偈棺訉m收縮力逐漸增強,節(jié)律增快,對妊娠后期家兔的子宮作用更為明顯。合成麝香酮有類似的效應(yīng),小鼠每日皮下注射麝香酮20mg后,在不影響孕鼠的正常生活和健康以及未出現(xiàn)任何神經(jīng)系統(tǒng)異常情況下,表現(xiàn)有抗著床和抗早孕作用,且隨孕期延長,抗孕作用更趨顯著。部分注射,麝香酮無效的孕鼠,當(dāng)?shù)?0天剖腹檢查時,其胚胎發(fā)育正常,這一現(xiàn)象進(jìn)一步說明,麝香酮的抗孕作用并非動物中毒作用的結(jié)果。麝香酮陰道給藥后在子宮和卵巢中的分布量比靜注或口服有顯著增加,并且孕鼠比未孕鼠更為明顯。說明麝香酮對在位與妊娠子宮具有一定的吸收專一性,同時陰道給藥為抗早孕的適宜給藥途徑。
8.雄激素樣作用:用麝香醚溶性部分每日1mg,麝香酮油劑每日74mg,連用7日,以及從麝香中提出的 3β-羥基-雄烯(5)-17酮,5a-雄烷-3,17-二酮、3β-羥基-17-酮基-5-雄烯-3-醋酯和3β-羥基-17-酮基-5a雄甾烷均能增加去勢大鼠前列腺和精囊腺的重量,值得注意的是麝香酮并非為甾體物質(zhì),卻具有雄激素樣作用。
9.對免疫功能的影響:麝香水溶性蛋白對體液免疫和細(xì)胞免疫有增強作用。實驗觀察到麝香對腹腔注射綿羊紅細(xì)胞免疫小鼠產(chǎn)生抗體灌胃M無抑制作用。似有增強作用。麝香無免疫誘導(dǎo)作用,但在抗原綿羊紅細(xì)胞存在下,麝香能使實驗小鼠脾臟明顯增大。
10. 抗腫瘤作用:天然麝香或麝香酮對小鼠艾氏腹水癌,S37及S180的細(xì)胞呼吸抑制率,均高于正常小鼠抑制率。最近國內(nèi)采用不同給藥途徑,并選用不同敏感瘤株,天然與合成麝香酮對W256腹水瘤,W256實體瘤,S180肉瘤以及L615小鼠白血病等瘤譜均無明顯的抑制作用,從實驗結(jié)果看,麝香對離體動物癌細(xì)胞有破壞作用,對動物腫瘤組織的細(xì)胞呼吸有明顯抑制作用,而動物體內(nèi)抗腫瘤實驗未能觀察到療效。
11. 其它作用:2%麝香酊的1 :400 稀釋液,體外能抑制豬霍亂弧菌,大腸桿菌及金葡菌的生長。麝香水提物能明顯提高腎上腺維生素C及血中皮質(zhì)酮、cAMP、PGE、PGF2a 的含量,并有抑制血小板聚集作用。此外,還有抗蛇毒和抗組胺等作用。
藥理學(xué) 靜脈注射麝香水提物的小鼠半數(shù)致死量為6.0g/kg;麝香酮腹腔注射小鼠半數(shù)致死量為290.7±20.76mg/kg,較大劑量出現(xiàn)活動減少;中毒劑量動物出現(xiàn)四肢伏倒、震顫、雙目緊閉、呼吸明顯抑制及死亡;大鼠腹腔注射本品55.56mg/kg,連續(xù)20天,對紅細(xì)胞和白細(xì)胞有一定的影響,且使大鼠的肝脾有一定的增大,邊緣厚鈍。 麝香水劑小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量 為331.1mg/kg,藥量增大至600mg/kg時,可見小鼠豎毛,未見發(fā)生特殊毒性反應(yīng)。另有實驗證明,靜脈注射麝香水提取物的小鼠半數(shù)致死量為6g/kg。麝香酮小鼠靜脈注射的半數(shù)致死量 為152-172mg/kg,腹腔注射的半數(shù)致死量為270-290mg/kg。www.med126.com較大劑量麝香酮可使小鼠四肢伏倒,震顫、閉目,呼吸抑制而死亡,大鼠灌胃麝香60mg/kg,家兔灌胃62mg/kg,連續(xù)15日或大鼠灌胃麝香混懸液2g/kg,連續(xù)16日,體重、血液、肝、腎均未見異常改變。大鼠腹腔注射27.78mg/kg,體重、各臟器和血象均無亦化,劑量加大一倍,可見肝、脾增大,邊緣厚鈍,病理組織切片未見異常。狗肌肉注射人工麝香酮注射液400-800mg/kg,連續(xù)14日,結(jié)果所有動物食欲增加,行動自如,肝、腎功能和血象等均未發(fā)現(xiàn)異常。猴每只注身1.2g,連續(xù)2日,亦無任何中毒現(xiàn)象,可見麝香和麝香酮毒性都很小。
藥代動力學(xué) 用氚標(biāo)記示蹤法研究麝香酮的體內(nèi)過程表明,3小時麝香酮小鼠灌胃和靜脈注射后,能迅速透過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。灌胃后延腦分布量最高,其次為大腦、小腦脊髓。隨時間延長,各部位蓄積量逐漸增加。靜脈注射后分布量自高至低的順序為小腦、大腦、延腦和脊髓,而且透過血腦屏障速度快,達(dá)峰值時間早,蓄積時間較長。另外不同給藥途徑在各主要臟器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在腸、肝,其次為腎、心、脾、肺、肌肉,隨時間延長,腸、肝蓄積量可迅速下降,其他器官則見增加。靜脈注射后分布多少的順序為肝、肺、腎、脾、心、腸和肌肉。兩種給藥途徑在體內(nèi)各器官和組織中的動態(tài)變化之間差異的機制,尚不清楚。藥物兩種給藥途徑主要從肝、腎消除,肺也可能是排泄途徑之一。
1.小白鼠單次靜脈注射小時-麝香酮的藥-時曲線及動力學(xué),并于半對數(shù)坐標(biāo)紙繪制藥-時曲線。從曲線可以看到屬動力學(xué)多室模型,為計算方便,作二室模型處理。用近似非線性回歸法對3-9小時數(shù)據(jù)進(jìn)行處理,得一方程:C=e(-6.1169t+7.2914),并求出消除速率常數(shù)B和截距B,再用殘數(shù)法并用近似非線性回歸法對殘數(shù)進(jìn)行處理得殘數(shù)線,從而求出分布速度常數(shù)a和截距A其它參數(shù)按藥物動力學(xué)公式求出。醫(yī)學(xué) 全在.線提供www.med126.com
2.小白鼠單次3小時-麝香酮灌胃給藥的藥-時曲線及動力學(xué),并于半對數(shù)坐標(biāo)紙繪制藥一時曲線。屬動力學(xué)單室模型,并于3-9小時作近似非線性回歸,得回歸方程C=e(-0.068t+6.51),從而求出消除速率常數(shù)K,再按殘數(shù)法得殘數(shù)近似非線性回歸方程,求出吸收速率常數(shù)K2,其它參數(shù)按藥物動力學(xué)。
3.討論小時麝香酮單次靜脈注射,其分布t1/2為1.4分,單次灌胃吸收t1/2為12.6分鐘,說明該藥吸收快,發(fā)揮藥效迅速,為用于急癥提供了理論依據(jù)。
3.1與芳香開竅中藥冰片比較,其動力學(xué)參數(shù)甚為接近,由于麝香酮的脂溶性比冰片好,其吸收速度,分布速度均快些,通過血腦屏障亦較冰片快。
3.2本品單次靜脈注射給藥后VB為VC9倍,說明麝香酮在體內(nèi)分布主要集中于血流豐富的器官和組織,如心臟、肺、腎、腦,在肌肉中甚少。
3.3麝香酮生物半衰期約9小時,比冰片(5小時)要長,因此在服藥劑量和服藥間隔時間應(yīng)予考慮。4.3小時-麝香酮灌胃給藥分?jǐn)?shù)為0.7,較冰片(F=0.25)高。
毒理學(xué)
藥物配伍 配冰片:開竅醒神。配乳香:活血消腫止痛。配肉桂:催產(chǎn)下胎。
藥性 味辛;性溫
歸經(jīng) 心;肝;脾經(jīng)
功效 開竅醒神;活血散結(jié);止痛消腫
功效分類 開竅藥;祛瘀藥
主治 熱病宰昏;中風(fēng)痰厥;氣郁暴厥;中惡昏迷;血瘀經(jīng)閉;癥瘕積聚;心腹急痛;跌打損傷;痹痛麻木;疽惡瘡;喉痹;口瘡;牙疳;膿耳
用法用量 內(nèi)服:入丸、散,0.03-0.1g,一般不入湯劑。外用:適量,研末摻、調(diào)敷或入膏藥中敷貼。
用藥禁忌 虛脫證禁用;本品無論內(nèi)服或外用均能墮胎,故孕婦禁用。
不良反應(yīng)及治療
選方 ①治卒中風(fēng):青州白丸子,入麝香同研碎為未,生自然汁調(diào)灌之,如牙緊,、可自鼻中灌入。(《魏氏家藏方》)②治中風(fēng)不醒:麝香二錢。研未,入清油二兩,和勻灌之。(《濟生方》)③治痰迷心竅:麝香一分,月石牙皂。明礬、雄精各一錢。上共研勻,密貯,每服五分。(《瘍科遺編》)④治中惡客忤垂死:空青一兩(細(xì)研),麝香一分(細(xì)研),朱砂一兩(細(xì)研,水飛過),雄黃半兩(細(xì)研)。上藥相和,研令勻,每服以醋一合、湯一臺柏和,調(diào)散半錢,不計時候服之,須臾即吐為效,(《圣惠方》)⑤治小兒諸癇潮發(fā),不省,困重:白僵蠶(湯洗,焙黃為未)半兩,天竺黃一分(細(xì)研),真牛黃一錢(別研),麝香(研)、龍腦(研)各半錢。上拌研勻細(xì),每服半錢,生姜自然汁調(diào)灌服,無時。(《小兒衛(wèi)生總微論方》白金散)⑥治腎臟積冷,氣攻心腹疼痛,頻發(fā)不止:麝香半兩(細(xì)研),阿魏半兩(面裹偎,面熟為度),干蝎三分(微炒),仁五十枚(鼓炒微黃)。上藥搗羅為未,煉蜜和九,如綠豆大,每服不計時候,以熱酒下二十丸。(《圣惠方》庸香丸)⑦治厥心痛:麝香(別研,每湯成旋下),木香一兩(挫),桃仁(麩炒)三十五枚,吳茱萸(水浸一宿,炒干)一兩,檳榔(煨)三枚。醫(yī)學(xué)網(wǎng)站www.med126.com上五味,除麝香、桃仁外,粗搗篩,入桃仁,再同和研勻。每服三錢匕,水半盞,童子小便半盞,同煎至六分,去滓,入麝香未半錢匕,攪勻溫服,日二服。(《圣濟總錄》麝香湯)⑧治跌打氣閉:牙皂、北細(xì)辛、南星、冰片、麝香等分,為未,吹鼻。(《醫(yī)鈔類編》吹藥方)⑨治癰疽發(fā)背及諸惡瘡,去惡肉:麝香、雄黃、礬石、簡茹(一作‘真朱’)備一兩。上四味治下篩,以豬膏調(diào)如泥涂之,惡肉盡,止,卻敷生肉膏。(《千金方》麝香膏)⑩治鼠瘺:麝香(研)、雌黃(研)。上二味等分,并為散,取蝦蟆背白汁和涂瘡孔中,日一度。(《古今錄驗方》)(11)治小兒疳,?剩嬂渌恍荩瑚晗阋环,人中白一分。上藥都研令細(xì),以蒸餅和丸,如麻子大。一、二歲兒,每服煎皂英湯下二丸,空心、午后備一服。更量兒大小,以意加減。(《圣惠方》麝香丸)(12)治牙痛:麝香大豆許,巴豆一粒,細(xì)辛未半兩(錢),上藥同研令細(xì),以棗瓤和丸,如粟米大。以新綿裹一丸,于痛處咬之,有涎即吐卻,有至孔即納一丸,(《圣惠方》麝香丸)
臨床運用 治療冠心病心絞痛。用人工麝香以乳糖壓成片劑(每片含人工麝香30mg),當(dāng)心絞痛發(fā)作或由冠心病引起胸間、氣憋時,取1片古了日下,疼痛厲言有含1 1/2片。觀察160例,最少含過之次,大多數(shù)含過10-20次,部分含過70-80次。
結(jié)果如下:
1.與硝酸甘油同樣有效,于含后2-5分鐘發(fā)揮作用者(包括比硝酸甘油作用更快。上痛時間更長者)119例(74.37%)。
2.與硝酸甘油同樣有效,但比硝酸甘油作用漫,含后7-10分鐘發(fā)揮作用者27例(16.88%)。
3.含后止痛效果不如硝酸甘油,有的含2片才有效者6例(3.75%)。
4.無效8例(5%)。副作用:3例對麝香氣味有惡心感覺,繼續(xù)應(yīng)用即逐步適應(yīng),不需停藥,來見頭痛、頭脹、頭暈等副作用;合并高血壓者來見血壓引升高。亦未發(fā)現(xiàn)脈搏增速現(xiàn)象,鑒于有30例含后作用較硝酸甘油慢且差,有的含2 片才止痛(但未見任何毒性反應(yīng)),因此可考慮每片含量增至50mg,或許能提高療效。
各家論述 1.《本經(jīng)》:主辟惡氣,溫瘧,癇痙,去三蟲。
2.《別錄》:療中惡,心腹暴痛,脹急痞滿,風(fēng)毒,婦人破產(chǎn),墮胎,去面黔,目中膚翳。
3. 陶弘景:療蛇毒。
4.《藥性論》:除心痛,小兒驚癇、容許,鎮(zhèn)心安神,以蘭門了一粒,細(xì)研,熱水灌下,止小便利。能蝕一切州滄膿。
5.《日華子本草》:殺臟腑蟲,制蛇、蠶咬,沙虱、溪、瘴毒,吐風(fēng)痰。納子宮暖水臟,止冷帶疾。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
6.《仁齋直指方》:能化陽通胰理。能引藥透達(dá)。
7. 王好古:療鼻室不聞香臭。
8.《綱目》:通諸竅,開經(jīng)絡(luò),透肌骨,解酒毒,消瓜果食積。治中風(fēng),中氣,中惡,痰厥,積聚癥瘕。
9.《本草正》:除一切惡瘡漏腫痛,膿水腐肉,面墨斑疹。凡氣滯為病者,俱宜用之。若鼠咬、蟲咬成瘡,以麝香封之。
10.《本草備要》:治耳聾,目翳,陰冷。
考證 出自《神農(nóng)本草經(jīng)》。
藥物應(yīng)用鑒別 麝香與冰片,均為芳香開竅要藥,均可通利十二經(jīng)絡(luò)而通利諸竅,然麝香辛溫,內(nèi)透骨髓、外徹皮毛,宣散壅滯之力迅猛,其通經(jīng)活絡(luò)之功大于冰片,冰片辛涼,能散郁火,清熱解毒之功大于麝香。
藥典收錄
藥材拉丁名 Moschus
拉丁植物動物礦物名 1.Moschus berezovskii Flerov 2.Moschus sifanicus Przewalski 3.Moschus moschiferus Linnaeus
科屬分類 鹿科
出處 《中華本草》
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