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| 通用名 | 異煙肼片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ISONIAZID TABLETS |
| 拼音名 | YIYANJING PIAN |
| 藥品類別 | 抗結核病藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁 殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細胞壁破裂。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、 胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率 僅0~10%�？诜�1~2小時血藥濃度可達峰值，但4~6小時后血藥濃度根據患者 的乙�；炻灰唬煲阴；�，T1/2為0.5~1.6小時，慢乙�；邽�2~5小 時，肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無活性代謝產物， 其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙�；叱Ｓ懈闻KN-乙 酰轉移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可被部分結合。 本品主要經腎排泄（約70%），在24小時內排出，大部分為無活性代謝物。 快乙�；咧�93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者為63%�？煲阴；� 尿液中7%的異煙肼呈游離或結合型，而慢乙�；邉t為37%。本品易通過血腦 屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可 經血液透析與腹膜透析清除。 |
| 適應癥 | （1）異煙肼與其它抗結核藥聯(lián)合，適用于各型結核病的治療，包括結核性 腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。 （2）異煙肼單用適用于各型結核病的預防：①新近確診為結核病患者的家 庭成員或密切接觸者；②結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X 射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規(guī)抗結核治療者；③ 正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮系統(tǒng)疾病 （如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術等患者，其結核 菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者；④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗 陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性 反應者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。 |
| 用法用量 | 口服 預防：成人一日0.3g，頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不 超過0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結核藥合用，按體重每日口服5mg/kg， 最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日 10~20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎）， 每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周圍 神經炎的發(fā)生。 |
| 不良反應 | 發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛（周圍神經炎）； 深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者肝毒性發(fā)生率增高）；食欲不佳、 異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅癥狀）。發(fā)生率極少者有視力模糊 或視力減退，合并或不合并眼痛（視神經炎）；發(fā)熱、皮疹、血細胞減少及男性 乳房發(fā)育等。本品偶可因神經毒性引起的抽搐。 |
| 禁忌癥 | 肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。 |
| 注意事項 | （1）交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關 藥物過敏者也可能對本品過敏。 （2）對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響 酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉 移酶的測定值增高。 （3）有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。 （4）如療程中出現(xiàn)視神經炎癥狀，應立即進行眼部檢查，并定期復查。 （5）異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）本品可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動物實驗證實 異煙肼可引起死胎，但在人類中雖未證實，孕婦應用時必須充分權衡利弊。異煙 肼與其他藥物聯(lián)合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應密切觀察 不良反應。 （2）異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近；雖然在人類中尚未 證實有問題，哺乳期間應用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | 嚴格按兒童用法用量使用。 |
| 老年患者用藥 | 50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高。 |
| 藥物相互作用 | （1）服用異煙肼時每日飲酒，易引起本品誘發(fā)的肝臟毒性反應，并加速異 煙肼的代謝，因此需調整異煙肼的劑量，并密切觀察肝毒性征象。應勸告患者服 藥期間避免酒精飲料。 （2）含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收，使血藥濃度減低，故 應避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。 （3）抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異煙肼同時應用時，由于 抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強。 （4）與環(huán)絲氨酸同服時可增加中樞神經系統(tǒng)不良反應（如頭昏或嗜睡），需 調整劑量，并密切觀察中樞神經系統(tǒng)毒性征象，尤其對于從事需要靈敏度較高的 工作的患者。 （5）利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損 害者或為異煙肼快乙酰化者，因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性征象 出現(xiàn)。 （6）異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經腎排出量,因而可能導 致周圍神經炎,服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。 （7）與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時,可增加異煙肼在肝內的代謝 及排泄,導致后者血藥濃度減低而影響療效,在快乙�；吒鼮轱@著,應適當調整 劑量。 （8）與阿芬太尼（alfentanil）合用時，由于異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長 阿芬太尼的作用；與雙硫侖(disulfiram)合用可增強其中樞神經系統(tǒng)作用，產生眩 暈、動作不協(xié)調、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代 謝物的形成。 （9）與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用，可加重后二者的不良反應。與其 他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜盡量避免。 （10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使后兩者的血藥濃度降低。 （11）與苯妥英鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導致苯妥 英鈉或氨茶堿血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先后應用或合用時，苯妥英鈉或氨 茶堿的劑量應適當調整。 （12）與對乙酰氨基酚合用時，由于異煙肼可誘導肝細胞色素P-450，使前 者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。 （13）與卡馬西平同時應用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃 度增高，而引起毒性反應；卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒 性的中間代謝物增加。 （14）本品不宜與其他神經毒藥物合用，以免增加神經毒性。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 異煙肼 | ||||||||
| 化學名 | 4-吡啶甲酰肼 | ||||||||
| 拼音名 | YIYANJING | ||||||||
| 英文名 | ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE | ||||||||
| CAS No. | 54-85-3 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C6H7N3O | ||||||||
| 分子量 | 137.14 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)50mg (2)100mg (3)300mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 復方利福平膠囊、異福平片、異福酰胺片、異煙肼注射液、注射用異煙肼 |
