| 通用名 | 吡嗪酰胺膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PYRAZINAMIDE CAPSULES |
| 拼音名 | BIQINXIAN'AN JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗結(jié)核病藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤
其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品
在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制
結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作
用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，
菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺
在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨
礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、
肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率
約10%~20%�？诜�2小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值，T1/2為9~10小時(shí)，肝、腎功能
減退時(shí)可能延長(zhǎng)。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，
繼而羥化成無(wú)活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%
（其中吡嗪酸約33%），3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度
的55%，血中吡嗪酸減低50%~60%。
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| 適應(yīng)癥 | 本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙
胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。 |
| 用法用量 | 口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或
50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，
每周服2次者最高每次4g。 |
| 不良反應(yīng) | 發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛（由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性）；發(fā)生
率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染（肝毒性），畏寒。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | （1）交叉過(guò)敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的
藥物過(guò)敏患者可能對(duì)本品也過(guò)敏。
（2）對(duì)診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測(cè)定
結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。
（3）糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。
（4）應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿
酸測(cè)定。
（5）本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對(duì)上述藥
物中任一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C
類。 |
| 兒童用藥 | 本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | （1）本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度
而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛
風(fēng)。
（2）與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。
（3）環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測(cè)血藥濃
度，據(jù)以調(diào)整劑量。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | 0.25g |
| 有效期 | |
