| 通用名 | 利福平膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | RIFAMPICIN CAPSULES |
| 拼音名 | LIFUPING JIAONANG |
| 藥品類(lèi)別 | 抗結(jié)核病藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 利福平為利福霉素類(lèi)半合成廣譜抗菌藥，對(duì)多種病原微
生物均有抗菌活性。該藥對(duì)結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝
桿菌（包括麻風(fēng)分枝桿菌等）在宿主細(xì)胞內(nèi)外均有明顯的殺
菌作用。利福平對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性菌具良好抗菌作用，包括葡
萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌
屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白
喉?xiàng)U菌、厭氧球菌等。對(duì)需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、
流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對(duì)
軍團(tuán)菌屬作用亦良好，對(duì)沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚
鵡熱等病原體均具抑制作用。
細(xì)菌對(duì)利福霉素類(lèi)抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴(lài)
DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合
成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過(guò)程，使DNA
和蛋白的合成停止。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時(shí)血藥濃度達(dá)
峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，
6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為
11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，
當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有
效治療濃度；本品可穿過(guò)胎盤(pán)。表觀(guān)分布容積(Vd)為1.6L
／kg。蛋白結(jié)合率為80％～91％。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸
收減少30%，該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3～5小時(shí)，多次
給藥后有所縮短，為2～3小時(shí)。本品在肝臟中可被自身誘
導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙�；�，成為具有抗菌活性
的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排
出。
本品主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙
酰活性代謝物則無(wú)腸肝循環(huán)。60％～65％的給藥量經(jīng)糞便排
出，6％～15%的藥物以原形、15％為活性代謝物經(jīng)尿排出，
7％則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎
功能減退的患者中本品無(wú)積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化
酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高
劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，本品的排泄可能延緩。利福
平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。 |
| 適應(yīng)癥 | 1.本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與
復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。
2.本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染
的治療。
3.本品與萬(wàn)古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡
萄球菌所致的嚴(yán)重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團(tuán)
菌屬?lài)?yán)重感染。
4.用于無(wú)癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜
炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。 |
| 用法用量 | 1.抗結(jié)核治療成人：口服，一日0.45g～0.60g，空腹頓
服，每日不超過(guò)1.2g； 1個(gè)月以上小兒每日按體重10～
20mg/kg，空腹頓服，每日量不超過(guò)0.6g。
2.腦膜炎奈瑟菌帶菌者：成人5mg/kg，每12小時(shí)1次，
連續(xù)2日； 1個(gè)月以上小兒每日10mg/kg，每12小時(shí)1次，
連服4次。
3.老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹頓服。 |
| 不良反應(yīng) | 1.消化道反應(yīng) 最為多見(jiàn)，口服本品后可出現(xiàn)厭食、惡
心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，發(fā)生率為1.7%～
4.0%，但均能耐受。
2.肝毒性為本品的主要不良反應(yīng)，發(fā)生率約1%。在療程
最初數(shù)周內(nèi)，少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大
和黃疸，大多為無(wú)癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高，在療
程中可自行恢復(fù)，老年人、酗酒者、營(yíng)養(yǎng)不良、原有肝病或
其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。
3.變態(tài)反應(yīng) 大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候
群"，表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜
睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)
系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭，目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制
屬過(guò)敏反應(yīng)。
4.其他 患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、淚液
等可呈橘紅色。偶見(jiàn)白細(xì)胞減少、凝血酶原時(shí)間縮短、頭痛、
眩暈、視力障礙等。 |
| 禁忌癥 | 1.對(duì)本品或利福霉素類(lèi)抗菌藥過(guò)敏者禁用。
2.肝功能?chē)?yán)重不全、膽道阻塞者和3個(gè)月以?xún)?nèi)孕婦禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個(gè)月以上孕
婦和哺乳期婦女慎用。
2.對(duì)診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)（Coombs試
驗(yàn)）陽(yáng)性；干擾血清葉酸濃度測(cè)定和血清維生素B12濃度測(cè)定
結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗(yàn)滯留出現(xiàn)假陽(yáng)性；可干擾利用分光
光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果；可使
血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)
冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測(cè)定結(jié)果增
高。
3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其
他肝毒性藥物同服時(shí)有伴發(fā)黃疸死亡病例的報(bào)道，因此原有
肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開(kāi)始前、
治療中嚴(yán)密觀(guān)察肝功能變化，肝損害一旦出現(xiàn)，立即停藥。
4.高膽紅素血癥 系肝細(xì)胞性和膽汁潴留的混合型，輕
癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀(guān)察。血膽紅素升高也
可能是利福平與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)排泄的結(jié)果。治療初期2～3個(gè)
月應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能變化。
5.單用利福平治療結(jié)核病或其他細(xì)菌性感染時(shí)病原菌
可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。治療可
能需持續(xù)6個(gè)月～2年，甚至數(shù)年。
6.利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少，并導(dǎo)致齒齦出
血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù)、并注
意口腔衛(wèi)生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復(fù)正常。用
藥期間應(yīng)定期檢查周?chē)蟆?
7.利福平應(yīng)于餐前l(fā)小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，清晨空腹
一次服用吸收最好，因進(jìn)食影響本品吸收。
8.肝功能減退的患者常需減少劑量，每日劑量≤
8mg/kg。
9.腎功能減退者不需減量。在腎小球?yàn)V過(guò)率減低或無(wú)尿
患者中利福平的血藥濃度無(wú)顯著改變。
10.服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。間
質(zhì)性腎炎的可能。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.利福平可透過(guò)胎盤(pán)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾引起畸胎。人類(lèi)雖尚
無(wú)致畸報(bào)道，但目前無(wú)足夠資料表明可在妊娠期安全應(yīng)用。
2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利
弊后決定是否用藥。 |
| 兒童用藥 | 本品在5歲以下小兒應(yīng)用的安全性尚未確立。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者肝功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。 |
| 藥物相互作用 | 1.飲酒可致利福平性肝毒性發(fā)生率增加，并增加利福平
的代謝，需調(diào)整利福平劑量，并密切觀(guān)察患者有無(wú)肝毒性出
現(xiàn)。
2.對(duì)氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導(dǎo)致其血藥濃度
減低；如必須聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，兩者服用間隔至少6小時(shí)。
3.本品與異煙肼合用肝毒性發(fā)生危險(xiǎn)增加，尤其是原有
肝功能損害者和異煙肼快乙�；颊�。
4.利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應(yīng)。
5.氯苯酚嗪可減少利福平的吸收，達(dá)峰時(shí)間延遲且半衰
期延長(zhǎng)。
6.利福平與咪康唑或酮康唑合用，可使后兩者血藥濃度
減低，故本品不宜與咪唑類(lèi)合用。
7.腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、抗凝藥、
氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環(huán)胞素、維拉帕米(異
搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿(mǎn)二酮
衍生物、口服降血糖藥、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類(lèi)、
丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時(shí)，由于后者誘導(dǎo)肝微粒體
酶活性，可使上述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯砜
外，在用利福平前和療程中上述藥物需調(diào)整劑量。本品與香
豆素或茚滿(mǎn)二酮類(lèi)合用時(shí)應(yīng)每日或定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，
據(jù)以調(diào)整劑量。
8.本品可促進(jìn)雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口
服避孕藥的作用，導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則，月經(jīng)間期出血和計(jì)劃外
妊娠。所以，患者服用利福平時(shí)，應(yīng)改用其他避孕方法。
9.本品可誘導(dǎo)肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達(dá)卡巴嗪
(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝，形成烷化代謝物，促使
白細(xì)胞減低，因此需調(diào)整劑量。
10.本品與地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其
血藥濃度減低，故需調(diào)整劑量。
11.本品可增加苯妥因在肝臟中的代謝，故兩者合用時(shí)
應(yīng)測(cè)定苯妥因血藥濃度并調(diào)整用量。
12.本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解、因此兩
者合用時(shí)左旋甲狀腺素劑量應(yīng)增加。
13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引
起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時(shí)后兩者
需調(diào)整劑量。
14.丙磺舒可與本品競(jìng)爭(zhēng)被肝細(xì)胞的攝人，使本品血藥
濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。但該作用不穩(wěn)定，故通常不宜加
用丙磺舒以增高本品的血藥濃度。 |
| 藥物過(guò)量 | 1.逾量的表現(xiàn)：精神遲鈍；眼周或面部水腫；全身瘙
癢；紅人綜合征(皮膚粘膜及鞏膜呈紅色或橙色)。有原發(fā)肝
病，酗酒者或同服其他肝毒性藥物者可能引起死亡。
2.處理：
(1)停藥。
(2)洗胃，因患者往往出現(xiàn)惡心、嘔吐，不宜再催吐；
洗胃后給予活性炭糊，以吸收胃腸道內(nèi)殘余的利福平；有嚴(yán)
重惡心嘔吐者給予止吐劑。
(3)靜脈輸液并給予利尿劑，促進(jìn)藥物的排泄。
(4)對(duì)癥和支持療法。 |
| 貯藏 | 密封，在陰暗干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
