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磺胺林片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名磺胺林片
曾用名 
英文名SULFALENE TABLETS
拼音名HUANG'ANLING PIAN
藥品類別磺胺類
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品具廣譜抗菌活性,對(duì)非產(chǎn)酶葡萄球菌、化膿性鏈球 菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志 賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感 嗜血桿菌均具有抗菌作用,但目前細(xì)菌對(duì)該類藥物的耐藥現(xiàn) 象普遍存在,在葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、 腸桿菌科細(xì)菌中耐藥菌株均有顯著增多,本品體外對(duì)下列微 生物亦具活性:沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠 弓形蟲、麻風(fēng)桿菌等。 本品可與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi) 的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需 的葉酸過程,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則 是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必 需物質(zhì),因此抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后易自胃腸道吸收,吸收完全。血漿蛋白結(jié)合 率為60~80%。大約給藥劑量的5%代謝為乙酰化物。本品自 尿中緩慢排泄,尿乙;锛s占70%。t1/2為60~65小時(shí)。
適應(yīng)癥主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。
用法用量口服,常用量為首劑1g,以后每隔2~3日1次,一次 0.25~0.5g。
不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)較為常見.可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生 滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎 等;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱 等血清病樣反應(yīng)。 2.粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性 貧血;颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。因此在 服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查周圍血象,發(fā)現(xiàn)異常及時(shí)停藥。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿,這在缺乏葡萄糖-6-磷酸 脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成 人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素 競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸.偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā) 生急性肝壞死。 6.腎臟損害?砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患 者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等.一 般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎, 此時(shí)需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見。但可致命,如滲出 性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā) 性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察.當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時(shí)即應(yīng) 立即停藥。
禁忌癥1.對(duì)磺胺類藥物過敏者禁用。 2.重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。 3.小于2個(gè)月以下嬰兒禁用。 4.孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項(xiàng)1.失水、休克患者服用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避 免應(yīng)用本品。 2.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、肝、腎功能 損害患者慎用。 3.交叉過敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對(duì)其 他磺胺藥也可能過敏。 4.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐 酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對(duì)磺胺藥亦可過敏。 5.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶 尿的發(fā)生。長(zhǎng)療程、大劑量服用本品時(shí),宜同時(shí)服用堿化尿 液的藥物,以防止結(jié)晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起 的不良反應(yīng)。 6.治療中須注意檢查: (1)全血象檢查,對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規(guī)一次)以發(fā) 現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 7.由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細(xì)胞性貧血 患者葉酸鹽的缺乏,故該病患者應(yīng)慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn) 有致畸作用,雖然人類中研究缺乏充足資料,但孕婦仍宜禁 用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥 濃度的50%~100%,藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響;前匪幵 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性 貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng) 暫停哺乳。
兒童用藥由于本品可引起新生兒核黃疸和溶血,因此新生兒及2 個(gè)月以下嬰幼兒禁用。
老年患者用藥老年患者應(yīng)用本品發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加,常見 嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等,因此老年患者宜避免 使用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
藥物相互作用1.與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度, 使排泄增多。 2.PABA可代替磺胺被細(xì)菌攝取,對(duì)磺胺藥的抑菌作用 發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。 3.下列藥物與本品合用時(shí),后者可取代這些藥物的蛋 白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性 發(fā)生,因此當(dāng)這些藥物與本品合用時(shí),或在應(yīng)用本品之后使 用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖 藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。 4.與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng) 的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能 發(fā)生的毒性反應(yīng)。 5.與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠 性減少,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。 6.與溶栓藥物合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時(shí),可能引起肝毒性發(fā)生率的增 高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān) 測(cè)肝功能。 8.與光敏藥物合用可能發(fā)生光敏的相加作用。 9.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。 10.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本 品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加,因此不 宜兩藥同時(shí)應(yīng)用。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者同 用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者 自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性, 因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本 品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí),對(duì)本品的血藥濃度宜進(jìn)行 監(jiān)測(cè),有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。
藥物過量磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,超過此濃度,不良反 應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。 過量短期服用本品會(huì)出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、 頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié) 晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長(zhǎng)期過量服用本品易 引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性 貧血。一般治療為停藥,并進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水;尿 量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過程中應(yīng)監(jiān)測(cè) 血象、電解質(zhì)等。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名磺胺林
化學(xué)名2-(對(duì)氨基苯磺酰氨基)-3-甲氧基吡嗪
拼音名HUANG'ANLING
英文名SULFALENE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C11H12N4O3S
分子量280.30
規(guī)  格0.25g
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