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| 通用名 | 磺胺嘧啶混懸液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFADIAZINE SUSPENSION |
| 拼音名 | HUANG`AN MIDING HUNXUANYE |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為細微顆粒的混懸水溶液，靜置后細微沉淀，振搖后成均勻的白色混懸液。 |
| 藥理毒理 | 本品屬磺胺類廣譜抗菌藥，對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用，但目前細菌對 該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在，在葡萄球菌屬、淋球菌、腦膜炎球菌、腸肝菌科細 菌中耐藥菌株均增多，磺胺類藥體對外下列微生物亦具活性：沙眼衣原體、星形奴 卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲�；前奉愃幬餅閺V譜抗菌劑，在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯 甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止 PABA作為原料合成細菌所需要葉酸的過程，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量， 而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸（DNA）的必需物質(zhì)，因 此抑制了細菌的生長繁殖。 磺胺藥的作用可被PABA及其衍生物（普魯卡因、丁卡因）所拮抗，此外膿液 以及組織的分解產(chǎn)物的存在也起拮抗作用，因其可提供細菌生長的必需物質(zhì)。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后易自胃腸道吸收，約可吸收給藥量的70%以上，但吸收較緩慢，給 藥后3—6小時血藥濃度達峰值，單次口服2g后游離血藥峰濃度約為30—60mg/L。 本品在體內(nèi)分布與磺胺異惡唑相仿，可透過血腦屏障，腦膜無炎癥時，腦脊液中藥 物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的 50%—80%。該藥的消除半衰期腎功能正常者約為10小時，腎功能衰竭者可達34小 時，給藥后48—72小時內(nèi)以原形藥物自尿中排出給藥量的60%—85%。藥物在尿中 溶解度低，易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品，血透析僅中等程度清除該藥， 本品的蛋白結(jié)合率為38%—48%。 |
| 適應癥 | 用于溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染。 |
| 用法用量 | 口服，一次10ml，一日2次，治療腦膜炎一次10ml，一日4次，服時搖勻。 |
| 不良反應 | 1. 過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性 皮炎和大皰表皮松懈萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼 痛、發(fā)熱等血清病樣反應。 2. 粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、 發(fā)熱、蒼白和出血傾向。因此在全身應用磺胺藥時應定期檢查周圍血象，發(fā)現(xiàn)異常 及時停藥。 3. 溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發(fā) 生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4. 高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，可 致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素 血癥核新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 5. 肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。故有肝功 能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。 6. 腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。如應用本品療程長，劑量大時宜 同服碳酸 氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2—3次， 如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結(jié)晶尿核血尿消失。失水、 休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不 宜應用本品。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。 7. 惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù) 用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣 快感或憂郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。 磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、 大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液 系統(tǒng)異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現(xiàn)時即應立即停藥。 艾滋病患者上述不良反應較非艾滋病患者為多見。 磺胺藥的不良反應累及各器官，此可能與其在體內(nèi)的代謝過程及病人狀況有關(guān)。磺 胺藥體內(nèi)代謝的主要形式為乙�；�，但該類藥的毒性難以完全以乙酰化物引起解釋。 磺胺藥通過細胞常狀況下此類毒性物質(zhì)可由谷胱甘肽等清除而解毒，然而某些患者， 如免疫缺陷者體內(nèi)谷胱甘肽濃度低下，致代謝產(chǎn)物積聚，毒性反應發(fā)生�；前匪幵� 人體內(nèi)的乙酰化過程有快、慢兩種類型，慢乙�；甙l(fā)生過敏反應者較多見。 |
| 禁忌癥 | 對磺胺類藥物過敏著禁用，新生兒 及二月以下嬰兒禁用。肝腎功能不良者禁用。 |
| 注意事項 | 1. 交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 2. 對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑呈現(xiàn)過敏的患者， 對磺胺藥亦可過敏。 3. 磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，該類藥物對胎兒的影響在人類中的研 究尚缺乏資料。根據(jù)美國食品藥品管理局（FDA）資料，磺胺藥在孕婦中的應用 屬C類，即動物實驗癥實藥物有毒性，而在人類研究中缺乏充足的資料，但用于 人類時可能利多于弊。然而在圍產(chǎn)期由于磺胺藥有引起新生兒核黃疸的可能，故 不宜應用。 4. 磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中的濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%， 藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用 有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 5. 小兒，磺胺藥除作為乙胺嘧啶的輔助用藥治療先天性弓形蟲病外，該類藥物 在新生兒及2月以下嬰兒的應用屬禁忌。由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白 上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高， 以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性。 6. 老年人，老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皰疹、 骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免 應用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。 7. 下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、血卟啉癥、腎功 能損害患者。 8. 應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時亦可服 藥堿化尿液。 9. 治療中須注意檢查： （1） 全血象檢查，對接收較長療程的患者尤為重要； （2） 治療中定期尿液檢查（每2—3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量 治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿； （2） 肝、腎功能檢查。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究 缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%，藥物 可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氧酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶 血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶 系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，抑制增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該 類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應用本品發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血 小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者避免應用，確有指征時 需權(quán)衡利弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 塑料瓶，100ml/瓶；玻璃瓶，500ml/瓶 |
| 有效期 | 2年 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN MIDING | ||||||||
| 英文名 | SULFADIAZINE | ||||||||
| CAS No. | 68-35-9 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C10H10N4O2S | ||||||||
| 分子量 | 250.28 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 復方磺胺嘧啶片、磺胺嘧啶片、磺胺嘧啶速釋片、聯(lián)磺甲氧芐啶片 |
