【藥品名稱】
通用名：鹽酸普魯卡因胺片
曾用名：
商品名：
英文名：Procainamide Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Ynɑsuɑn Pulukɑyin’ɑn Piɑn
本品主要成份為：鹽酸普魯卡因胺。其化學(xué)名稱為：N-［（2-二乙氨基)乙基］-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C13H21N3O?HCl
分子量：271.79
【性狀】
本品為白色或微黃色片或糖衣片。
【藥理毒理】
本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應(yīng)期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導(dǎo)速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應(yīng)期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使房室傳導(dǎo)加速，用量偏大則直接抑制房室傳導(dǎo)。本品有直接擴(kuò)血管作用，但不阻斷? 受體。其代謝產(chǎn)物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12?g/ml時產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】
本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75%集中在血液豐富的組織內(nèi)。表觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結(jié)合率為15%～20%。半衰期約為2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經(jīng)肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙�；俣仁苓z傳因素影響，中國大多數(shù)人為快乙酰化型，乙�；煺哐幸阴；x物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的半衰期約為6小時。
【適應(yīng)癥】
本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng)，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。
【用法用量】
口服。成人常用量：治療心律失常，一次0.25～0.5g，每4小時1次。治療肌強(qiáng)直，一次0.25g，一日2次。
【不良反應(yīng)】
（1)心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常。醫(yī)學(xué)全在線心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發(fā)多型性室性心動過速（扭轉(zhuǎn)型室性心動過速)或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導(dǎo)異常。
（2)胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。
（3)過敏反應(yīng)：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。
（4)紅斑狼瘡樣綜合征：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發(fā)生，但也有僅服數(shù)次藥即出現(xiàn)者。
（5)神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。
（6)血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
（7)肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。
（8)肌肉：偶可出現(xiàn)進(jìn)行性肌病及Sjogren綜合征。
【禁忌】
（1)病態(tài)竇房結(jié)綜合征（除非已有起搏器)。
（2)Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器)。
（3)對本品過敏者。
（4)紅斑狼瘡（包括有既往史者)。
（5)低鉀血癥。
（6)重癥肌無力。
（7)地高辛中毒。
【注意事項(xiàng)】
（1)該藥靜脈應(yīng)用時需有心電和血壓監(jiān)測。
（2)該藥并不增加室性心律失常患者的存活率。
（3)交叉過敏反應(yīng)：對普魯卡因及其他有關(guān)藥物過敏者，可能對本品也過敏。
（4)腎功能受損者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。
（5)用藥期間一旦心室率明顯減低，應(yīng)立即停藥。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn
（6)血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。
（7)用于治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。
（8)靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。
（9)下列情況應(yīng)慎用：①過敏患者，尤以對普魯卡因及有關(guān)藥過敏者；②支氣管哮喘；③肝功或腎功能障礙；④低血壓；⑤洋地黃中毒；⑥心臟收縮功能明顯降低者。
（10)對診斷的干擾：①干擾依酚氯銨（edrophonium chloride)的診斷試驗(yàn)，因本品有抗膽堿作用；②堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高；③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
（11)用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①有無過敏反應(yīng)；②抗核抗體試驗(yàn)；③血壓（胃腸道外給藥時)；④心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時，當(dāng)QRS增寬25%、明顯Q-T延長要考慮過量；⑤肝功能測定，包括堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素；⑥血小板計(jì)數(shù)、全血細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時須權(quán)衡利弊。致畸胎作用不詳。
【兒童用藥】
小兒常用量：尚未確定�？蓞⒖家韵沦Y料：按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg/kg。有報(bào)道該藥在兒童體內(nèi)半衰期為1.7小時，血清清除率略高于成人；在新生兒靜脈應(yīng)用的總血漿清除率與成人相似，平均半衰期為5.3小時。
【老年患者用藥】
老年患者用藥應(yīng)酌情減量。
【藥物相互作用】
（1)與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時，效應(yīng)相加。
（2)服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動力學(xué)特性，降低其清除率，延長其半衰期，因此靜脈應(yīng)用時劑量應(yīng)減少20%～30%。
（3)與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強(qiáng)。
（4)與擬膽堿藥合用時，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應(yīng)。
（5)與神經(jīng)肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時，神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用增強(qiáng)，時效延長。
（6)酒精可以增加該藥的清除率，縮短其半衰期。
（7)抗酸藥物可以降低其生物利用度，因此不建議兩者合用。
（8)西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，因此兩藥合用時需減低普魯卡因胺的用量。
（9)雷尼替丁可影響該藥在腎臟的代謝，合用時注意調(diào)整用量。
（10)甲氧芐啶可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，合用時需減低普魯卡因胺的用量。
【藥物過量】
藥物過量急性期可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥；還可以引起溶血性貧血，紅細(xì)胞G-6-PD缺乏癥，腎功能和肝功能損害。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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