門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書

【藥品名稱】
通用名：門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Lomefloxacin Aspartate and Glucose Injection
漢語(yǔ)拼音：Mendonɡɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ Putɑotɑnɡ Zhusheye
本品主要成份為：門冬氨酸洛美沙星。其化學(xué)名稱為：(±)1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-（3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸門冬氨酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H19F2N3O3?C4H7NO4
分子量：484.46

【性狀】
　
本品為無(wú)色至微黃色的澄明液體。

【藥理毒理】
　
本品為喹諾酮類抗菌藥。對(duì)腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對(duì)本品亦呈現(xiàn)高度敏感；對(duì)不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通過(guò)作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而起殺菌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品體內(nèi)分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達(dá)到或高于血藥濃度，血消除半衰期(t1/2?)為6～7小時(shí)，本品主要通過(guò)腎臟以原藥從尿中排泄，在48小時(shí)內(nèi)約70％～80％從尿中排出。

【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：
1．呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。
2．泌尿生殖系統(tǒng)感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者)等。
3.胃腸道細(xì)菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．腹腔、膽道、傷寒等感染。
5. 骨和關(guān)節(jié)感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血癥等全身感染。
8. 其他感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

【用法與用量】
靜脈滴注，一次0.2g，一日2次。醫(yī)學(xué)全在線

【不良反應(yīng)】
1．腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過(guò)敏反應(yīng)，皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應(yīng)較其他常用喹諾酮類多見。
4．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性。
5．偶可發(fā)生：
（1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。
（2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
（3)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
（4)關(guān)節(jié)疼痛。
（5)靜脈炎。

【禁忌】
1．對(duì)本品或其他喹諾酮類藥物過(guò)敏者禁用。
2．孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．腎功能減退者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。
2．肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝功能。
3．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。
4．喹諾酮類藥物品種間存在交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)任何一種喹諾酮類過(guò)敏者不宜使用本品。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
5．只有在由多重耐藥菌引起的感染，細(xì)菌僅對(duì)氟喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí)，在權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。
6．患者的尿pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿，故每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
7．本品可引起光敏反應(yīng)，至少在光照后12小時(shí)才可接受治療，治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過(guò)長(zhǎng)時(shí)間暴露于明亮光照下。
8．當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時(shí)應(yīng)停止治療。
9．本品靜滴時(shí)間應(yīng)不少于60分鐘。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過(guò)血胎盤屏障，孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】
本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。

【藥物相互作用】
1．本品對(duì)茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過(guò)程影響小。
2．與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
3．丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積(AUC)增大63%，平均達(dá)峰時(shí)間(tmax)延長(zhǎng)50%，平均峰濃度(Cmax)增高4%；故合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
4．可加強(qiáng)口服抗凝藥如華法林等的作用，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間及其他項(xiàng)目。
5．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
6．與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。