【藥品名稱】
通用名：甲砜霉素顆粒
曾用名：
商品名：
英文名：Thiamphenicol Granules
漢語拼音：Jiɑfenɡm(xù)eisu Keli
本品主要成份為：甲砜霉素。其化學(xué)名稱為：[R-(R*,R*)]N-{1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]基｝-2,2-二氯乙酰胺。
結(jié)構(gòu)式：（參見甲砜霉素膠囊)
分子式：C12H15Cl2NO5S
分子量：356.23
【性狀】
本品為顆粒劑，氣芳香，味甜。
【藥理毒理】
本品抗菌譜與氯霉素相似，在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。對下列細(xì)菌具殺菌作用：流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟球菌。對以下細(xì)菌僅具抑菌作用：金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。本品在肝內(nèi)不與葡糖醛酸結(jié)合，因此體內(nèi)活性較高。本品與氯霉素間呈完全交叉耐藥。
本品屬抑菌劑�？赏ㄟ^彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用)，因此抑制肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。此外，本品還具有較強(qiáng)的免疫抑制作用。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收迅速而完全，口服0.4g后血藥達(dá)峰時(shí)間（Tmax)為2小時(shí)，血藥峰濃度（Cmax)為4mg/L。蛋白結(jié)合率為10%。吸收后在體內(nèi)組織廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等器官中的含量較多。血消除半衰期（t1/2β)為1.5小時(shí)。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn本品主要以原形藥自腎排泄，24小時(shí)自尿中排出給藥量的70%~90%部分自膽汁排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。
【適應(yīng)癥】
用于敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染。
【用法用量】
口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服，小兒按體重一日25～50mg/kg，分4次服。
【不良反應(yīng)】
（1)可發(fā)生腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，其發(fā)生率在10%以下。
（2)偶見皮疹等過敏反應(yīng)。
（3)早產(chǎn)兒及新生兒中尚未發(fā)現(xiàn)有“灰嬰綜合征”者，僅有個(gè)例報(bào)道有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白。
（4)本品可引起造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)，主要表現(xiàn)為可逆性的紅細(xì)胞生成抑制，白細(xì)胞和血小板減少，發(fā)生再生障礙貧血者罕見。
（5)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)主要表現(xiàn)為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍性神經(jīng)炎。有神經(jīng)系統(tǒng)病變者長期接受甲砜霉素治療，會引起觸覺減退、觸物感痛和痛覺過敏等癥狀。腳部癥狀較手更為嚴(yán)重，停藥后可改善，但不能完全恢復(fù)。
【禁忌】
對本品過敏患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)患者在治療過程中應(yīng)經(jīng)常定期檢查周圍血象，長期治療者需定期檢查網(wǎng)織細(xì)胞數(shù)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生。
（2)腎功能不全者給藥后，甲砜霉素排出減少，體內(nèi)可有積蓄傾向，應(yīng)慎用并減量使用。
（3)造血功能不良患者慎用。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于本品可透過胎盤屏障，對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng)，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期應(yīng)盡量避免使用。
本品可自乳汁分泌，對哺乳嬰兒可造成包括骨髓抑制在內(nèi)的不良反應(yīng)，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故本品應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血藥濃度過高而發(fā)生毒性反應(yīng)（灰嬰綜合征)，故新生兒應(yīng)避免使用。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退，因此應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下減量用藥。
【藥物相互作用】
（1)抗癲癇藥（乙內(nèi)酰脲類)。由于本品可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加，故當(dāng)與本品合用或在其后應(yīng)用時(shí)須調(diào)整此類藥物的劑量。
（2)與降血糖藥（如甲苯磺丁脲)合用時(shí)，由于蛋白結(jié)合部位被替代，可增強(qiáng)其降糖作用，因此需調(diào)整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點(diǎn)，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但合用時(shí)仍須謹(jǐn)慎。
（3)長期口服含雌激素的避孕藥，如同時(shí)服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月經(jīng)期外出血增加。
（4)由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加，導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生，因此維生素B6與本品合用時(shí)機(jī)體對前者的需要量增加。
（5)氯霉素可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜合用。
（6)與某些骨髓抑制藥合用時(shí)，可增強(qiáng)骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等，同時(shí)進(jìn)行放射治療時(shí)，亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
（7)如在手術(shù)前或手術(shù)中應(yīng)用，由于本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時(shí)間。
（8)苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品合用時(shí)，可增強(qiáng)其代謝，致使血藥濃度降低。
（9)與林可霉素類或紅霉素類等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
（1)5g：0.125g （2)5g：0.25g
【貯藏】
遮光、密封，在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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