【藥品名稱】
通用名:氨基己酸片
曾用名:
商品名:
英文名:Aminocaproic Acid Tablets
漢語拼音:Anjijisuɑn Piɑn
化學(xué)名稱:6-氨基己酸。
結(jié)構(gòu)式:NH2(CH2)5COOH
分子式:C6H13NO2
分子量:131.17
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品是抗纖維蛋白溶解藥。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位特異性地與纖維蛋白結(jié)合,然后在激活物作用下變?yōu)槔w溶酶,該酶能裂解纖維蛋白中精氨酸和賴氨酸肽鍵,形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,使血凝塊溶解。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸相似,與纖溶酶原和纖溶酶上的賴氨酸結(jié)合點(diǎn)結(jié)合,由此阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,防止其激活,從而抑制纖維蛋白溶解,高濃度(100mg/L)則直接抑制纖溶酶活力,達(dá)到止血效果。
【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收迅速完全,2小時內(nèi)可達(dá)血漿峰的濃度,生物利用度為80%。分布于血管內(nèi)外間隙,并迅速進(jìn)入細(xì)胞、胎盤。本品在血中以游離狀態(tài)存在,不與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)維持時間短,不代謝,給藥后12小時,有40%~60%以原形從尿中迅速排泄。t1/2為61~120分鐘。
【適應(yīng)癥】
適用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血。
(1)前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血,組織纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
(2)可作為血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后出血或月經(jīng)過多的輔助治療。
(3)可用于上消化道出血、咯血、原發(fā)性血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對癥治療,對一般慢性滲血效果顯著;對凝血功能異常引起的出血療效差;對嚴(yán)重出血、傷口大量出血及癌腫出血等無止血作用。
【用法用量】
口服,每次2g,每日3~4次,依病情用7~10日或更久。小兒口服劑量為0.1g/(kg?次),每日3~4次。本品吸收迅速完全,服后1~2小時可達(dá)血中有效濃度。
【不良反應(yīng)】
(1)本藥有一定的副作用,劑量增大,不良反應(yīng)增多,癥狀加重而且藥效維持時間較短,現(xiàn)已逐漸少用。
(2)常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐和腹瀉,其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當(dāng)每日劑量超過16g時,尤易發(fā)生。
(3)可因血管擴(kuò)張而發(fā)生體位性低血壓、結(jié)膜和鼻粘膜充血等。
(4)本品從尿排泄快,尿濃度高,能抑制尿激酶的纖溶作用,可形成血凝塊,阻塞尿路。因此,泌尿科術(shù)后有血尿的患者應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
(5)易發(fā)生血栓和心、肝、腎功能損害,有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
【禁忌】
(1)尿道手術(shù)后出血的病人慎用;
(2)有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用;
(3)腎功能不全者慎用。
【注意事項】
(1)本品排泄快,需持續(xù)給藥,否則難以維持穩(wěn)定的有效血濃度。
(2)鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對抗,故前者過量時亦可使用氨基已酸對抗。
(3)本品不能阻止小動脈出血,術(shù)中有活動性動脈出血,仍需結(jié)扎止血。
(4)使用避孕藥或雌激素的婦女,服用氨基已酸時可增加血栓形成的傾向。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害,孕婦慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)本品即刻止血作用較差,對急性大出血宜與其他止血藥物配伍應(yīng)用。
(2)本品不宜與止血敏混合注射。
【藥物過量】
本品使用過量在機(jī)體組織中的濃度與毒理的關(guān)系不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
0.5g
【貯藏】
密閉,在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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