硫酸卡那霉素注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：硫酸卡那霉素注射液
商品名：
英文名：Kanamycin Sulfate Injection
漢語拼音：Liusuan Kanameisu Zhusheye
本品主要成分為硫酸卡那霉素，為一種多組分抗生素，含A、B、C三種組分，主要成分為A。

【性狀】
本品為無色或微黃色澄明液體。

【藥理毒理】
硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用；流感桿菌、布魯菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌等對本品也大多敏感。卡那霉素對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結(jié)核分枝桿菌亦有一定作用，對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細(xì)菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數(shù)耐藥。本品主要與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。近年來耐藥菌株顯著增多，由于某些細(xì)菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性�？敲顾嘏c鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。

【藥代動力學(xué)】
肌注本品后迅速吸收，于1～2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。一次肌注0.5g后平均血藥峰濃度為20mg/L。血半衰期2～4小時(shí)，血清蛋白結(jié)合率低。腎功能減退者半衰期可顯著延長。在體內(nèi)可分布到各種組織，在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，膽汁與糞便中的濃度較低，很少進(jìn)入腦脊液中。在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)腎小球?yàn)V過后由尿排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)尿中排出80％－90％。血液透析和腹膜透析可清除相當(dāng)藥量。

【適應(yīng)癥】
本品適用于治療敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重感染，如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，后兩者常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

【用法與用量】
1．成人常用量肌內(nèi)注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時(shí)1次；或按體重一次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次，成人每日用量不超過1.5g，療程不宜超過14天。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
50歲以上患者劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
2．小兒常用量肌內(nèi)注射或靜脈滴注，按體重一日15～25mg/kg，分2次給藥。
3．腎功能減退時(shí)用量：肌酐清除率50～90mg/min時(shí)用正常劑量的60～90％，每12小時(shí)1次(正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次)；肌酐清除率10～50ml/min時(shí)用正常劑量的30～70％，每12～18小時(shí)1次；肌酐清除率<10mg/min時(shí)用正常劑量的20～30％，每24～48小時(shí)1次。

【不良反應(yīng)】
1．在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，此為影響耳蝸神經(jīng)。少數(shù)患者，尤其原來有腎功能減退者可在停藥后發(fā)生，須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時(shí)可出現(xiàn)眩暈、步履不穩(wěn)，但并不多見。
2．可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。
3．偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。
4．其他不良反應(yīng)有：頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細(xì)胞減低、嗜酸粒細(xì)胞增多、肌注局部疼痛等。

【禁忌癥】
對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用于長程治療(如結(jié)核病)，通常療程不超過14天。
2．下列情況應(yīng)慎用本品：失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害患者。
3．對一種氨基糖苷類抗生素，如鏈霉素、慶大霉素或阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。
4．在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查：
(1)尿常規(guī)檢查和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。
(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更為重要。
5．有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒、老年人和腎功能減退的患者。每12小時(shí)給藥1次時(shí)，血藥峰濃度宜保持在15～30?g/ml，谷濃度5～10?g/ml；每24小時(shí)用藥1次時(shí)血藥峰濃度宜保持在56～64?g/ml，谷濃度<1?g/ml。
6．對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在孕婦用藥中本品屬D類，即對人類有危害，但用藥后可能利大于弊。卡那霉素可穿過胎盤屏障進(jìn)入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低，但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。

【兒童用藥】
本品屬氨基糖苷類，在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒中不宜應(yīng)用，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長，可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用本品后容易引起各種毒性反應(yīng)，因此有條件時(shí)應(yīng)在療程中監(jiān)測血藥濃度，此外老年患者的腎功能有一定程度生理性減退，即使其腎功能測定值在正常范圍內(nèi)仍應(yīng)采用較小治療量。

【藥物相互作用】
1．與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2．與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3．與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。
4．與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5．與多粘菌素類注射劑合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
6．其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。
7．氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。亦不宜與其他藥物同瓶滴注。