【藥品名稱】
通用名：卡托普利片
曾用名：
商品名：
英文名：Captopril Tablets
漢語拼音：kɑtuopuli Piɑn
本品主要成份為：卡托普利。其化學名稱為：1-［（2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸
結構式：（參見卡托普利緩釋片)
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性狀】
本品為白色或類白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥代動力學】
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，1～1.5小時達血藥峰濃度。持續(xù)6～12小時。血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數(shù)周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。
【適應癥】
（1)高血壓。醫(yī).學全在線www.gydjdsj.org.cn
（2)心力衰竭。
【用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。
1．成人常用量
（1)高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
（2)心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2～3次，必要時逐漸增至50mg，每日2～3次，若需進一步加量，宜觀察療效2周后再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正�；蚱偷幕颊�，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。
2．小兒常用量
降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時，每隔8～24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
【不良反應】
（1)較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；②心悸，心動過速，胸痛；③咳嗽；④味覺遲鈍。
（2)較少見的有：①蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；③血管性水腫，見于面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。
（3)少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細胞減少與劑量相關，治療開始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。
【禁忌】
對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
【注意事項】
（1)胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
（2)本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
（3)下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；②骨髓抑制；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加��；④血鉀過高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留；⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
（4)用本品期間隨訪檢查：①白細胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查；②尿蛋白檢查每月一次。
（5)腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
（6)用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
（7)用本品時若白細胞計數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復。
（8)用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本品能通過胎盤。
（2)本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。
（3)孕婦吸收ACE Ⅰ可影響胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。
【兒童用藥】
曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
（1)與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
（2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
（3)與潴鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
（4)與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
（5)與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與? 阻滯劑呈小于相加的作用。
【藥物過量】
逾量可致低血壓，應立即停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
【規(guī)格】
（1)12.5mg （2)25mg
【貯藏】
遮光、密封保存。醫(yī)學全在線
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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