【藥品名稱】
通用名：硝酸咪康唑膠囊
商品名：
英文名：Miconazole Nitrate Capsules
漢語拼音：Xiaosuan Mikangzuo Jiaonang
本品主要成分為硝酸咪康唑，其化學(xué)名稱為：1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑的硝酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C18H14Cl4N2O?HNO3
分子量：479.15
【性狀】
本品的內(nèi)容物為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭。
【藥理毒理】
廣譜抗真菌藥。本品在4mg/L濃度時(shí)可抑制大部分真菌生長，芽生菌屬、組織漿胞菌屬對其呈現(xiàn)高度敏感，隱
球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對本品敏感。
本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。
【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收差，口服1g后血藥峰濃度僅為1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)約為0.4小時(shí)，血消除半衰期(t1/2β)約為2.1小時(shí),終末半衰期(t1/2)為20～24小時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為90%。在體內(nèi)分布廣泛，可滲入炎癥的關(guān)節(jié)、眼球的玻璃體及腹腔中，但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低, 對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經(jīng)肝臟代謝滅活為無活性的代謝物�？诜康�14%～22%自尿排出，主要為無活性的代謝物，其中不到1%為原形物。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試口服量的50%以原形自糞便排出。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于治療腸道念珠菌感染。
【用法用量】
飯后口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小兒口服初始劑量為每日30～60mg/kg，而后減為每日10～20mg/kg；嬰兒每日30mg/kg，分2次給藥。療程視病情而
定。
【不良反應(yīng)】
1.消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉和食欲減退；
2.少數(shù)患者可發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、頭暈、發(fā)冷、發(fā)熱等，偶可發(fā)生過敏性休克；
3.偶可發(fā)生正常紅細(xì)胞性貧血、粒細(xì)胞和血小板減少、高脂血癥（如膽固醇和三酰甘油的升高)。偶可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性輕度升高。
【禁忌癥】
一歲以下嬰兒、孕婦、肝功能障礙患者及對本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、三酰甘油、血清氨基轉(zhuǎn)移酶等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物試驗(yàn)顯示咪康唑?qū)μ河卸拘?因此孕婦禁用本品；本品是否會分泌進(jìn)入乳汁尚不明確,因此不推薦哺乳期婦女使用本品。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【兒童用藥】
由于兒童處在生長發(fā)育期，肝功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。
【老年患者用藥】
對肝功能出現(xiàn)減退的老年患者，用藥量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
1.本品與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時(shí)，可增強(qiáng)此類藥物的作用，導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長，對患者應(yīng)嚴(yán)密觀察，監(jiān)測凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
2.本品可使環(huán)孢素的血藥濃度增高，并可能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加，當(dāng)兩藥合用時(shí)，應(yīng)對環(huán)孢素的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測。
3.利福平可增強(qiáng)本品的代謝，增加肝臟毒性，合用時(shí)可降低本品的血藥濃度，導(dǎo)致治療失敗。與異煙肼合用時(shí)亦可降低本品的血藥濃度，故應(yīng)謹(jǐn)慎合用上述藥物。
4.苯妥英鈉與本品合用可引起兩種藥物代謝的改變，并使本品的達(dá)峰時(shí)間延遲，兩藥合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察其反應(yīng)。
5.本品與降糖藥合用時(shí)，可由于抑制后者的代謝而致嚴(yán)重低血糖癥。
6.本品與西沙必利合用屬禁忌，因合用時(shí)抑制細(xì)胞色素P-450代謝通道,可導(dǎo)致心律紊亂。本品若與阿司咪唑或特非那定合用也有發(fā)生心律失常的危險(xiǎn),故也應(yīng)避免。
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光，密封保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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