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茚地那韋

茚地那韋副作用;別名:依地那韋、佳息患、Crixivan、IDV;茚地那韋適應(yīng)癥:與抗逆病毒核苷類似藥物聯(lián)用治療HIV-1感染的晚期或進(jìn)展性免疫缺陷患者。;茚地那韋藥理學(xué)作用:本品是一種蛋白酶抑制藥，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但對(duì)HIV-1的選擇性高達(dá)10倍。它與蛋白酶的活性部位可逆性結(jié)合，發(fā)揮競爭性抑制效應(yīng)，從而阻止病毒前體多聚蛋白質(zhì)的分裂并干擾新的病毒顆粒的成熟。這種病毒顆粒仍處于未成熟狀態(tài)中，故延遲了HIV細(xì)胞間的蔓延。據(jù)此，蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶。體外研究證明，在細(xì)胞培養(yǎng)中，本品能抑制病毒播散。這些細(xì)胞大多為從臨床感染在分離到的HIV，包括耐齊多夫定和耐非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。

分類名稱

一級(jí)分類：皮膚科用藥二級(jí)分類：常用抗病毒藥物三級(jí)分類：

藥品英文名

Indinavir

藥品別名

依地那韋、佳息患、Crixivan、IDV

藥物劑型

膠囊：200mg，400mg。

藥理作用

本品是一種蛋白酶抑制藥，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但對(duì)HIV-1的選擇性高達(dá)10倍。它與蛋白酶的活性部位可逆性結(jié)合，發(fā)揮競爭性抑制效應(yīng)，從而阻止病毒前體多聚蛋白質(zhì)的分裂并干擾新的病毒顆粒的成熟。這種病毒顆粒仍處于未成熟狀態(tài)中，故延遲了HIV細(xì)胞間的蔓延。據(jù)此，蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶。體外研究證明，在細(xì)胞培養(yǎng)中，本品能抑制病毒播散。這些細(xì)胞大多為從臨床感染在分離到的HIV，包括耐齊多夫定和耐非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。

藥動(dòng)學(xué)

口服后吸收迅速。單劑量800mg頓服，其生物利用度為65%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1h，血漿峰濃度為8.98μg/ml。在體內(nèi)分布較廣泛，可透過血-腦脊液屏障并微量進(jìn)入乳汁，血漿蛋白結(jié)合率為61%，血漿半衰期相對(duì)較短，為1.8h，用藥后1～2h可排出。在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，與細(xì)胞色素P₄₅₀異構(gòu)酶CYP3A4氧化代謝過程中起重要的作用，因此與其他藥物并用時(shí)應(yīng)予注意。本品85%由糞便中排出，15%由尿液中排出。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn

適應(yīng)證

與抗逆病毒核苷類似藥物聯(lián)用治療HIV-1感染的晚期或進(jìn)展性免疫缺陷患者。

禁忌證

1.嚴(yán)重肝疾病患者禁用。2.妊娠婦女禁用。3.對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)腎結(jié)石患者慎用；(2)輕度或中度肝疾病者慎用。2.治療期間應(yīng)確保足夠的水化療法，增加進(jìn)水量，每天須飲水在1500ml以上，使用本品的日劑量須在2400mg以上，既可抑制HIV的復(fù)制，又防止出現(xiàn)耐藥性。3.對(duì)肝功能不全者可調(diào)整劑量每次600mg，每天3次。

不良反應(yīng)

本品單用或聯(lián)用一般耐受良好。1.常見的不良反應(yīng)有疲乏、頭痛、腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、反酸、厭食、胃腸不適、嗜睡、皮膚反應(yīng)、味覺異常、眩暈、失眠、過敏、口干、多夢(mèng)、尿痛、血尿、結(jié)晶尿、肌痛、腎石病、高膽紅素血癥、溶血性貧血和血液中其他化學(xué)變化，其中約10%患者出現(xiàn)間接膽紅素升高，8%出現(xiàn)伴排尿困難的結(jié)晶尿，4%出現(xiàn)腎石病。2.偶見AST、ALT升高。這些不良反應(yīng)發(fā)病率與抗逆病毒核苷類似物呈可比性。

用法用量

口服：每次800mg，每天3次，餐前1h或餐后2h以涼開水送服。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn

藥物相應(yīng)作用

本品不能與阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、咪達(dá)唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為高效特異性人類獲得性免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑。抑制HIV復(fù)制，有效對(duì)抗HIV，顯著減少其傳染性及擴(kuò)散。臨床可用于艾滋病毒Ⅰ型(HIV-1)感染的治療。Ⅱ期臨床試驗(yàn)中，89例有齊多夫定(AZT)治療經(jīng)歷的HIV感染患者進(jìn)行持續(xù)多中心雙盲試驗(yàn)，隨機(jī)接受3種治療方案52周，本品與AZT及拉米夫定的三聯(lián)治療；本品的單一治療；AZT和拉米夫定的聯(lián)合治療，結(jié)果表明：三聯(lián)治療，單一治療、聯(lián)合治療的患者病毒RNA水平均低于測試極限，分別減少80%～90%、41%～56%和0%。治療24～44周，患者CD^－₄細(xì)胞計(jì)數(shù)(1×10＾6/L)分別增加112、35、17。國外報(bào)道，2期臨床證明，單用本品可致中值CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)持續(xù)增加。治療24周后，35%～65%的患者CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)在治療前基數(shù)上至少增加50/mm＾3，本品亦明顯降低RNA濃度，即每1ml病毒RNA中值最大基數(shù)從復(fù)制數(shù)的自然對(duì)數(shù)10^－2降到10^－2.3。在一組研究中，開始治療后24周，9%～40%患者的病毒RNA濃度低于可測范圍，即復(fù)制數(shù)＜200/ml。與齊多夫定聯(lián)用1個(gè)月的對(duì)比試驗(yàn)中，本品對(duì)替代物標(biāo)記明顯改善，與核苷類似物聯(lián)用時(shí)，CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)相應(yīng)增加，病毒RNA亦明顯降低。在一組HIV感染成人患者雙盲研究中，本品與齊多夫定和拉米夫定聯(lián)用。這種聯(lián)用有強(qiáng)力的抗逆病毒活性，并改善CD₄細(xì)胞數(shù)計(jì)數(shù)，至少維持44周。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn

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