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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:異丙嗪的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

異丙嗪

異丙嗪副作用;別名:非那根、抗胺蕁、鹽酸普魯米近、奧丙泰、普魯米嗪、普魯米近、非那更、Phenergan;異丙嗪適應癥:用于治療蕁麻疹等過敏性疾病。對蕁麻疹、血管性水腫、支氣管哮喘、過敏性鼻炎等均有較好的療效。用于皮膚黏膜變態(tài)反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結(jié)膜炎,也可用于眼科手術(shù)的全麻輔助用藥。;異丙嗪藥理學作用:本品為吩噻嗪類衍生物,能競爭性阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用,抗組胺作用與苯海拉明相似,但較苯海拉明持久;其鎮(zhèn)靜安定作用與氯丙嗪相似,但弱于氯丙嗪。本品能透過血-腦脊液屏障,中樞神經(jīng)抑制作用明顯。異丙嗪能增強麻醉藥、催眠藥、鎮(zhèn)痛藥和局部麻醉藥的作用,尚具有鎮(zhèn)吐、降低體溫、抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級分類:H1受體阻斷劑 
 藥品英文名
Promethazine
 藥品別名
非那根、抗胺蕁、鹽酸普魯米近、奧丙泰、普魯米嗪、普魯米近、非那更、Phenergan
 藥物劑型
1.片劑:125mg,25mg;2.注射劑:25mg(1ml),50mg(2ml)。
 藥理作用
本品為吩噻嗪類衍生物,能競爭性阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用,抗組胺作用與苯海拉明相似,但較苯海拉明持久;其鎮(zhèn)靜安定作用與氯丙嗪相似,但弱于氯丙嗪。本品能透過血-腦脊液屏障,中樞神經(jīng)抑制作用明顯。異丙嗪能增強麻醉藥、催眠藥、鎮(zhèn)痛藥和局部麻醉藥的作用,尚具有鎮(zhèn)吐、降低體溫、抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。
 藥動學
本品口服吸收迅速,15~30min起效,1h達血藥濃度峰值;一次用藥可維持24h,tmax0.5吸收后大部分與血漿蛋白結(jié)合,代謝在肝內(nèi)進行,首關(guān)效應(首過效應)明顯,代謝物由尿、大便、汗腺排出。本品能透過血-腦脊液屏障而產(chǎn)生明顯的中樞抑制作用。其作用時間較苯海拉明、氯苯那敏去氯羥嗪均長。
 適應證
用于治療蕁麻疹等過敏性疾病。對蕁麻疹、血管性水腫支氣管哮喘、過敏性鼻炎等均有較好的療效。用于皮膚黏膜變態(tài)反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結(jié)膜炎,也可用于眼科手術(shù)的全麻輔助用藥。
 禁忌證
1.服藥期間不可駕駛車輛及操作機器。值勤及運動員臨場前禁用。2.早產(chǎn)兒及新生兒應禁用。
 注意事項
1.肝功能異常者慎用及有癲癇病史者、前列腺增生癥狀明顯者患者。醫(yī)學全.在線www.gydjdsj.org.cn2.閉角型青光眼患者慎用。3.孕婦、哺乳期婦女慎用。4.不宜皮下注射。5.有過敏或交叉過敏現(xiàn)象。
 不良反應
異丙嗪最常見的不良反應為嗜睡、困倦、乏力、頭暈、注意力分散等。其他不良反應還有口干、厭食、視力模糊、耳鳴、運動失調(diào)、頭痛等。靜脈注射可使血壓下降,肌內(nèi)注射對局部有刺激性。偶有腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道刺激癥狀和白細胞減少、黃疸、錐體外系反應、驚厥及癲癇發(fā)作,并可引起皮膚過敏及光敏反應,故一般不宜外用。本品如因超劑量所致驚厥或繼而中樞抑制,如系口服過量,可用1%碳酸氫鈉液洗胃,給氧,靜脈輸液以維持血壓。必要時酌用地西泮控制驚厥。
 用法用量
1.口服:每次125mg,每天4次,飯后及睡前服;兒童每次0.125mg/kg,每天3~4次。2.肌內(nèi)注射:每次25~50mg。亦能靜脈注射。因有刺激作用,不可皮下注射。醫(yī)學.全在線www.gydjdsj.org.cn
 藥物相應作用
1.異丙嗪能增強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、安定藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥等中樞抑制藥的作用。如異丙嗪與哌替啶合用,中樞抑制作用顯著增強,曾有引起休克的報道。服用異丙嗪同時飲酒,可明顯增強中樞抑制作用。故一般應避免將異丙嗪與中樞抑制藥合用,在用異丙嗪時應勸告患者戒酒。2.異丙嗪具有阿托品樣抗膽堿作用,可增強阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、溴丙胺太林等抗膽堿藥的抗膽堿作用。它也可拮抗抗膽堿酯酶藥如毒扁豆堿、新斯的明、吡斯的安、安貝氯銨(酶抑寧,阿伯農(nóng))、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷靈)、異氟磷、地美溴銨等的縮瞳作用,故合用可降低其治療青光眼的療效。3.異丙嗪等抗組胺藥能抑制神經(jīng)元對兒茶酚胺的攝取,使游離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素、去甲腎上腺素等兒茶酚胺藥的心血管作用。4.異丙嗪為藥酶誘導劑,合用可減弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、華法林等香豆素類抗凝血藥的療效。異丙嗪通過酶促作用而加速雌、孕激素的代謝,與甾體避孕藥合用易導致避孕失敗。
 專家點評
鎮(zhèn)靜止吐效果好,對胃腸型蕁麻疹可首選此藥。本品為H1受體拮抗藥,其化學結(jié)構(gòu)屬吩噻嗪類。其抗組胺作用較苯海拉明持久,有明顯的中樞安定作用,但比氯丙嗪弱,對皮質(zhì)下中樞亦有廣泛的抑制,可產(chǎn)生鎮(zhèn)吐、體溫下降作用。能增強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥和鎮(zhèn)痛藥的作用。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn眼科臨床用于皮膚黏膜變態(tài)反應,如眼瞼接觸性皮炎,過敏性結(jié)膜炎等。
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