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| 一級(jí)分類(lèi)：皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi)：抗生素類(lèi)藥物 三級(jí)分類(lèi)：頭孢菌素類(lèi) | |
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| 氨芐西林-舒巴坦聯(lián)合制劑、優(yōu)立新、青霉烷砜/氨芐青霉素、舒氨西林、舒氨新、甲苯磺酸舒他西林、Unasyn、Sulbactam/Ampicillin | |
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| 1.片劑：0.375g；2.注射劑(粉)：0.375，0.75g，1.5g。 | |
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| 舒巴坦/氨芐西林是由屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的氨芐西林和屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的舒巴坦共同組成的混合物，重量(效價(jià))比為1∶2，臨床上供注射用藥。本藥組分之一氨芐西林為半合成的廣譜青霉素，屬氨基青霉素類(lèi)。其抗菌作用機(jī)制與青霉素相同，系通過(guò)與細(xì)菌主要青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用，其作用特點(diǎn)是廣譜，不耐青霉素酶。本藥的另一組分舒巴坦為半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。它除對(duì)淋球菌和不動(dòng)桿菌屬有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它對(duì)金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。當(dāng)藥物進(jìn)入細(xì)菌體后，舒巴坦與細(xì)菌體內(nèi)的β-內(nèi)酰胺酶(或胞外酶)產(chǎn)生不可逆的結(jié)合，可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素不受β-內(nèi)酰胺酶水解，增強(qiáng)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素抗菌作用。舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用，不僅保護(hù)了β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素(氨芐西林)免受酶的水解破壞，增強(qiáng)了其抗菌作用，而且還擴(kuò)大了抗菌譜，增強(qiáng)了抗菌活性，具有廣譜、耐酶的特點(diǎn)。舒巴坦/氨芐西林對(duì)包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸桿菌屬、流感桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷白菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。本藥對(duì)銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬無(wú)作用。 | |
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| 靜脈給予2g氨芐西林：1g舒巴坦后，血藥濃度峰值分別為109～150μg/ml和44～88μg/ml。肌注氨芐西林1g，舒巴坦0.5g后的血藥峰值濃度分別為8～37μg/ml和6～24μg/ml。兩者在組織、體液中分布良好。其中，在膽汁中藥物濃度較高，在腦脊液中藥物濃度較低。多數(shù)情況下藥物并不能很好滲透進(jìn)腦脊液，但在腦膜炎患者的腦脊液中能達(dá)到可檢出的程度。本藥是否能分泌入乳汁中目前尚不清楚。舒巴坦與氨芐西林的血漿蛋白結(jié)合率分別為38%和28%；血清半衰期分別為0.75h與1h。兩藥主要以原形經(jīng)腎隨尿液排泄，給藥后8h兩者約75%～85%以原形隨尿液排出，另有部分經(jīng)膽汁排泄(氨芐西林2.8%，舒巴坦1%)。兩藥均可經(jīng)血液透析有效清除。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn本品口服后在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，其生物利用度相當(dāng)于等量的舒巴坦，50%～70%以原形從尿排出。 | |
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| 1.適用于治療敏感菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)所致的呼吸道感染、肝膽系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、腹膜感染、骨及關(guān)節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎、淋病奈瑟菌屬感染。2.適用于治療需氧菌與厭氧菌混合感染(特別是腹腔感染和盆腔感染)。 | |
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| 對(duì)本藥或青霉素類(lèi)藥過(guò)敏者。 | |
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| 1.慎用:(1)早產(chǎn)兒、新生兒；(2)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者；(3)腎功能?chē)?yán)重?fù)p害者；(4)對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者；(5)妊娠婦女和哺乳期婦女。2.應(yīng)用本藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響。3.長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)肝、腎功能及血象。 | |
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| 使用本藥發(fā)生不良反應(yīng)者低于10%，其中僅0.7%因嚴(yán)重不良反應(yīng)而需停止治療。1.肌內(nèi)注射或靜脈給藥時(shí)致注射部位疼痛較為多見(jiàn)，約占3.6%。2.皮疹發(fā)生率較其他青霉素高，約占1%～6%。偶可發(fā)生剝脫性皮炎、過(guò)敏性休克。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高。4.偶有腹瀉、惡心等胃腸道癥狀。4.消化系統(tǒng)反應(yīng)(嘔吐、腹瀉等)、血液系統(tǒng)反應(yīng)(貧血、血小板減少等)以及皮疹、轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)升高等。5.發(fā)生不敏感微生物包括真菌的二重感染時(shí)，應(yīng)停藥并適當(dāng)更換藥物治療。6.定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能。 | |
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| 1.成人:(1)肌內(nèi)注射：每次0.75～1.5g，每天2～4次。每天最大劑量不超過(guò)6g；(2)靜脈給藥：每次1.5～3g，每天2～4次。每天最大劑量不超過(guò)12g(其中舒巴坦每天劑量最高不超過(guò)4g)。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn2.兒童靜脈給藥：每天100～200mg/kg，分次給藥。3.腎功能不全時(shí)劑量:腎功能不全者須根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量:(1)血漿肌酐清除率大于或等于每分鐘30ml者，其半衰期為1h，給藥間期應(yīng)調(diào)整為每6～8小時(shí)1次；(2)血漿肌酐清除率為每分鐘15～29ml者，其半衰期為5h，給藥間期應(yīng)調(diào)整為每12小時(shí)1次；(3)血漿肌酐清除率為每分鐘5～14ml者，其半衰期為9h，給藥間期應(yīng)調(diào)整為每24小時(shí)1次。 | |
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| 1.卡那霉素可加強(qiáng)本藥對(duì)大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。2.慶大霉素可加強(qiáng)本藥對(duì)B組鏈球菌的體外殺菌作用。3.丙磺舒可使氨芐西林在腎中清除變緩，使本藥的血藥濃度升高。4.本藥與氯霉素聯(lián)用后，在體外對(duì)流感桿菌作用影響不一。氯霉素在高濃度(5～10μg/ml)時(shí)對(duì)本藥無(wú)拮抗現(xiàn)象，在低濃度(1～2μg/ml)時(shí)可使氨芐西林的殺菌作用減弱，但對(duì)氯霉素的抗菌作用無(wú)影響。且兩藥合用于治療細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率比兩藥單用時(shí)高。5.林可霉素可抑制本藥在體外對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌作用。6.別嘌醇可使本藥皮膚黏膜反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其多見(jiàn)于高尿酸血癥。7.本藥能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的藥效。8.本藥可減弱傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，可能的機(jī)制是對(duì)傷寒沙門(mén)菌有抗菌活性。9.本品在含葡萄糖或其他糖類(lèi)(碳水化合物)溶液中較不穩(wěn)定，且不能與氨基糖苷類(lèi)藥物在同一容器中混合。 | |
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| 本品為舒巴坦鈉和氯芐西林鈉的復(fù)方制劑。克服了因細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)氨芐西林產(chǎn)生的耐藥性，維持并擴(kuò)大了氨芐西林的抗菌譜。臨床多用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)的一般感染。也可用于鼻竇炎、中耳炎、腹膜炎、膽囊炎、腦膜炎以及皮膚和軟組織感染等。本品治療淋病有效率為81%，本品與β-內(nèi)酰胺酶類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用產(chǎn)生協(xié)同作用。本品對(duì)多種G＋與G－細(xì)菌有效。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn | |
