萘普生

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萘普生副作用;別名:消痛靈、甲氧萘丙酸、奈普生、甲氧丙酸、辛達克、勞斯叮、Naprosyn、Naxen;萘普生適應(yīng)癥:臨床用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、強直性脊椎炎、急性痛風(fēng)、運動系統(tǒng)（如關(guān)節(jié)、肌肉及腱）的慢性變性疾病以及輕、中度疼痛（如痛經(jīng)、手術(shù)后的疼痛等）均有肯定療效。;萘普生藥理學(xué)作用:為長效解熱、鎮(zhèn)痛和消炎藥。動物實驗證實其抗炎作用約為保泰松的1l倍，鎮(zhèn)痛作用約為阿司匹林的7倍，對炎性疼痛的效果優(yōu)于創(chuàng)傷性疼痛。解熱作用約為阿司匹林的22倍。其顯著特點為毒性低，對胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)明顯較阿司匹林、吲哚美辛少。作用機制與水楊酸相似，主要為抑制前列腺素合成酶，從而阻斷炎癥介質(zhì)而起作用。同時對血小板的黏附和聚集反應(yīng)也有一定的抑制作用，但此作用可能誘發(fā)出血癥狀。本品鈉鹽吸收更快，達峰時間較迅速。緩釋制劑釋放慢，生物利用度好，藥物進入腸道堿性環(huán)境下逐漸釋放，因而緩釋片或膠囊每天僅口服1次，血漿藥物濃度相對穩(wěn)定，可在24h內(nèi)持續(xù)鎮(zhèn)痛。

分類名稱

一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物二級分類：痛風(fēng)及高尿酸血癥用藥物三級分類：

藥品英文名

Naproxen

藥品別名

消痛靈、甲氧萘丙酸、奈普生、甲氧丙酸、辛達克、勞斯叮、Naprosyn、Naxen

藥物劑型

1.片劑：0.1g，0.125g，0.25g；2.緩釋片劑：500mg；3.膠囊：每粒0.125g，0.2g，0.25g；4.緩釋膠囊：250mg；5.栓劑：0.25g；6.萘普生鈉片：275mg；7.鈉注射劑：275mg(2ml)。

藥理作用

為長效解熱、鎮(zhèn)痛和消炎藥。動物實驗證實其抗炎作用約為保泰松的1l倍，鎮(zhèn)痛作用約為阿司匹林的7倍，對炎性疼痛的效果優(yōu)于創(chuàng)傷性疼痛。解熱作用約為阿司匹林的22倍。其顯著特點為毒性低，對胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)明顯較阿司匹林、吲哚美辛少。作用機制與水楊酸相似，主要為抑制前列腺素合成酶，從而阻斷炎癥介質(zhì)而起作用。同時對血小板的黏附和聚集反應(yīng)也有一定的抑制作用，但此作用可能誘發(fā)出血癥狀。本品鈉鹽吸收更快，達峰時間較迅速。緩釋制劑釋放慢，生物利用度好，藥物進入腸道堿性環(huán)境下逐漸釋放，因而緩釋片或膠囊每天僅口服1次，血漿藥物濃度相對穩(wěn)定，可在24h內(nèi)持續(xù)鎮(zhèn)痛。

藥動學(xué)

本品口服吸收迅速且完全，碳酸氫鈉能加速其吸收，而氫氧化鋁則延緩其吸收。可廣泛分布于人體組織，尤以關(guān)節(jié)腔、骨、肌肉組織中含量最高。可透過血-腦脊液屏障、胎盤屏障，亦可進入乳汁。在體內(nèi)部分被代謝，以原形及代謝物形式自尿中緩慢排泄，消除半衰期約為13～14h。本品直腸給藥也能吸收但達峰時間較緩慢。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn健康成年人單次口服本品500mg，t_max5.08h，C_max40.8μg/ml，t_1/215.3h。本品的排出速度與在血漿中的消失速度一致。與血漿蛋白結(jié)合率為99％以上。約95%隨尿排出，其中10%為原藥，其余為代謝物。經(jīng)腸道排出不到5%。食物可減少本品的吸收速率，但不影響吸收程度。

適應(yīng)證

臨床用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、強直性脊椎炎、急性痛風(fēng)、運動系統(tǒng)（如關(guān)節(jié)、肌肉及腱)的慢性變性疾病以及輕、中度疼痛（如痛經(jīng)、手術(shù)后的疼痛等)均有肯定療效。

禁忌證

1.對阿司匹林及本品過敏者禁用。2.嚴重活動性消化道潰瘍并出血者禁用。3.正在接受抗凝治療和有出血傾向者禁用。

注意事項

1.有慢性消化道潰瘍及消化道潰瘍病史者、孕婦、哺乳期婦女，14歲以下兒童慎用。2.有凝血機制或血小板功能障礙，哮喘、心功能不全、高血壓、腎功能不全者慎用。3.長期使用應(yīng)定期檢查肝腎功能和血象。

不良反應(yīng)

本品毒性較低，不良反應(yīng)輕，一般耐受良好。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn不良反應(yīng)有：1.惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃燒灼感、胃痛或不適、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、皮膚瘙癢、下肢水腫，發(fā)生率一般為3%～9%；2.視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌、多汗等，發(fā)生率1%～3%；3.胃腸出血、腎臟損害、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無力、血象異常、肝功損害等較少見，發(fā)生率1%～3%。4.偶爾可致粒細胞和血小板減少、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征。

用法用量

1.口服：(1)抗風(fēng)濕：每次250mg，每天2次（早晚各1次)，或早晨服250mg，晚上服500mg；(2)止痛：首次500mg，以后每次250mg，必要時每6～8小時1次；(3)抗痛風(fēng)：首次750mg，以后每次250mg，每8小時1次，直到急性發(fā)作停止；(4)痛經(jīng)：首次500mg，以后必要時每次250mg，每6～8小時1次。2.肌內(nèi)注射：每次100～200mg，每天1次。3.直腸給藥：每次250mg，每天2次。

藥物相應(yīng)作用

1.本品與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用，抗凝作用加強，可出現(xiàn)出血傾向，并可能導(dǎo)致胃腸道潰瘍；2.本品與水楊酸類制劑同服，并不增強療效，反而增強胃腸道不良反應(yīng)；3.本品可降低呋塞米的排鈉和降壓作用；4.本品與丙磺舒同用時，其血藥濃度升高，t_1/2延長，可增加療效，但不良反應(yīng)也相應(yīng)增加；5.本品可抑制鋰隨尿排泄，使鋰的血藥濃度升高；6.飲酒或與其他抗炎藥（非甾體抗炎藥或糖皮質(zhì)激素類)同用時，胃腸道的不良反應(yīng)增多，并有潰瘍發(fā)作的危險。7.與口服降血糖藥合用時，可增加其療效，有致低血糖危險；8.與中樞抑制藥合用時，可增加鎮(zhèn)痛效果。

專家點評

本品屬苯丙酸類非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，療效與布洛芬基本相同。具有較強的抗炎、抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。動物實驗證實，本品的抗炎作用約為保泰松的11倍，鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的7倍，解熱作用是阿司匹林的22倍。本品具高效低毒的特點。大量臨床資料表明，本品對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效肯定，國外報道總有效率達86％以上，國內(nèi)觀察結(jié)果為90％，可使類風(fēng)濕因子、血沉、抗鏈“O”等指標恢復(fù)正常或轉(zhuǎn)陰。本品用于鎮(zhèn)痛，中等疼痛可于服藥后1h內(nèi)緩解，鎮(zhèn)痛持續(xù)7h以上。用于急性痛風(fēng)20例，首次劑量600～750mg，以后每8小時給250～300mg維持，總劑量2.4～4.5g，其中75％(15例)可于24～48h內(nèi)消腫、止痛，3例一般，2例無效。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn本品在治療劑量范圍內(nèi)，不良反應(yīng)比阿司匹林、托美丁、布洛芬等為輕，發(fā)生率也較低。

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