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| 一級(jí)分類(lèi)：泌尿系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：利尿藥 三級(jí)分類(lèi)：低效利尿藥 | |
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| 安體舒通、螺旋內(nèi)酯固醇、Antisterone、Spirolone | |
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| 本品為類(lèi)固醇，是作用強(qiáng)烈的內(nèi)源性鹽類(lèi)皮質(zhì)激素醛固酮。螺內(nèi)酯與醛固酮有類(lèi)似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，在遠(yuǎn)曲小管和集合管的皮質(zhì)段上皮細(xì)胞內(nèi)與醛固酮競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合醛固酮受體，從而抑制醛固酮促進(jìn)K+-Na+交換的作用。使Na+和Cl－排出增多，起到利尿作用，而K+則被保留。該藥利尿作用較弱，緩慢而持久。連續(xù)用藥一段時(shí)間后，其利尿作用逐漸減弱。同時(shí)具有抗雄激素活性，可選擇性地破壞睪丸及腎上腺微粒體細(xì)胞色素P450，從而抑制性腺產(chǎn)生雄激素，并能在靶組織處與二氫睪酮競(jìng)爭(zhēng)受體，減少雄激素對(duì)皮脂腺的刺激。 | |
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| 微粒制劑口服后胃腸道吸收率90%，高峰濃度時(shí)間為3～4h。本品在肝內(nèi)迅速大量代謝，長(zhǎng)期用藥時(shí)，約70%活力來(lái)自代謝物坎利酮(canrenone)，食物能使此活性代謝物的生物利用度提高�？怖�98%與血漿蛋白結(jié)合，半衰期10～35h�？怖推渌x物都由尿、便排出。 | |
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| 單獨(dú)應(yīng)用可引起低血鈉及高血鉀，故長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期測(cè)鉀、鈉離子。 | |
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| 長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)頭痛、嗜睡、精神錯(cuò)亂、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、紅斑性皮疹、多毛癥和泌尿系統(tǒng)紊亂等。長(zhǎng)期用藥后可出現(xiàn)性欲減退、陽(yáng)萎、男子乳腺發(fā)育、女性可有乳房觸痛和月經(jīng)失調(diào)。血尿素氮和血清尿酸水平可升高，粒細(xì)胞減少及嗜酸細(xì)胞增多。慢性腎功能衰竭患者或同時(shí)補(bǔ)鉀者可發(fā)生高血鉀。胃腸紊亂及胃潰瘍偶見(jiàn)。 | |
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| 1.治療成人心源性、腎病綜合征性水腫：口服20～40mg(微粒型)，每天3次。加大劑量，血清鉀水平也難有增長(zhǎng)，且常有不良反應(yīng)發(fā)生。2.治療成人肝硬化水腫及腹水：口服300～600mg(微粒型)，分次服用，個(gè)別患者需量更大(每月約800mg)。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)gydjdsj.org.cn3.治療成人原發(fā)性醛固酮癥(原發(fā)性醛固酮增多癥)：每天口服300～600mg分為3～4次，用后尿鉀明顯減少，血鉀升高，血鈉下降。用于原發(fā)性醛固酮癥在手術(shù)前治療3～4周，對(duì)于不宜手術(shù)或手術(shù)后效果不佳者，可以用維持量長(zhǎng)期治療以緩解癥狀。常用量每次40～60mg(微粒型)，每天3～4次。待血鉀恢復(fù)正常，血壓逐步降至正常后，以維持量長(zhǎng)期應(yīng)用。維持量為每天40mg，1次或分次服。 | |
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| 與氯化鉀或與其他保鉀利尿劑合用，可引起高鉀血癥，尤其在腎功能不全者，危及生命。與噻嗪類(lèi)藥物合用，可加強(qiáng)利尿，而排鉀作用為螺內(nèi)酯所抵消，二藥合用可增加療效，減少不良反應(yīng)。但應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀水平。與ACEI合用，高血鉀作用相加，尤其是腎功能不全者，禁止合用。與吲哚美辛(消炎痛)合用可引起血鉀升高。應(yīng)用過(guò)程中不可盲目使用氯化鉀，亦不可與氨苯蝶啶合用，以免引起高鉀血癥。 | |
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| 潴鉀利尿劑與失鉀利尿劑合用，有相加的療效，同時(shí)抵消各自的不良反應(yīng)。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn特別是螺內(nèi)酯通過(guò)拮抗醛固酮的作用，對(duì)重度CHF有顯著療效。螺內(nèi)酯治療痤瘡的有效率為50%～100%，與其他常規(guī)療法合用可提高療效，對(duì)多毛癥需持續(xù)用藥2～12個(gè)月，長(zhǎng)期應(yīng)用應(yīng)注意其不良反應(yīng)。 | |
