【藥品名稱】
通用名:對乙酰氨基酚注射液
英文名:Paracetamol Injection
漢語拼音:Duiyixian’anjifen Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱為:本品主要成分為對乙酰氨基酚,其化學名為N-(4-羥基苯基)乙酰胺。
其結(jié)構式為:
分子式:C8H9NO2 分子量:151.16
【性狀】
本品為無色或幾乎無色略帶粘稠的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶,減少前列腺素PGE1的合成和釋放,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
急性毒性試驗結(jié)果:小鼠經(jīng)口LD50為338mg/kg,腹腔注射LD50為500mg/kg。
【藥代動力學】
血漿蛋白結(jié)合率為25%。
90%~95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。T1/2一般為1~4小時(平均為2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄,24小時內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。
【適應癥】
用于發(fā)熱,也可用于緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關節(jié)痛以及神經(jīng)痛、痛經(jīng)、癌性痛和手術后止痛等。本品可用于對阿司匹林過敏或不能耐受的患者。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn本品對各種劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。
【用法用量】
肌內(nèi)注射 一次0.15 g~0.25g。本品不宜長期應用,退熱療程一般不超過3天,鎮(zhèn)痛不宜超過10天。
【不良反應】
常規(guī)劑量下,對乙酰氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起惡心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數(shù)病例可發(fā)生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等,很少引起胃腸道出血。
【禁忌癥】
對本品過敏及嚴重肝腎功能不全者禁用。
【注意事項】
(1)交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對本品一般不發(fā)生過敏反應,但有報告在因阿司匹林過敏發(fā)生喘息的病人中,少數(shù)(<5%)可于應用本品后發(fā)生輕度支氣管痙攣性反應。
(2)下列情況應慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險;②腎功能不全,雖可偶用,但如長期應用,有增加腎臟毒性的危險。
(3)在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。
(4)對實驗室檢查的干擾:①血糖測定,應用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;②血清尿酸測定,應用磷鎢酸法測定時可得假性高值;③尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,應用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結(jié)果,定量試驗不受影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤,故應考慮到孕婦用本品后可能對胎兒造成的不良影響。雖然哺乳期婦女用本品后在乳汁中可達一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發(fā)現(xiàn)本品或本品代謝產(chǎn)物排出。孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。
【兒童用藥】
3歲以下兒童因肝、腎功能發(fā)育不全,應避免使用。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn
【老年患者用藥】
老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退,本品半衰期有所延長,易發(fā)生不良反應,應慎用或適當減量使用。
【藥物相互作用】
(1)在長期飲灑或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類或抗驚厥藥的患者,長期使用本品時,更有發(fā)生肝臟毒性的危險。
(2)本品與氯霉素合用,可延長后者的半衰期,增強其毒性。
(3)與抗凝血藥合用,可增強抗凝血作用,故要調(diào)整抗凝血藥的用量。
(4)長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時,有明顯增加腎毒性的危險。
(5)本品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時應用。
【藥物過量】
藥物過量,包括中毒量時,可很快出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀,且可持續(xù)24小時。
2~4天內(nèi)出現(xiàn)肝功能損害,表現(xiàn)為肝區(qū)疼痛、肝腫大、黃疸,或腎功能損害,如少尿、血肌酐升高。第3~5天肝功能異常可達高峰,第4~6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭,腎小管壞死,甚至腎功能衰竭。解救應及時給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給藥,將藥物溶于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服蛋氨酸,對肝臟有保護作用。拮抗劑宜盡早應用,12小時內(nèi)給藥療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如靜脈輸液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。
【規(guī)格】
(1)1ml:0.075g (2)2ml:0.25g
【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
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