|
| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗代謝藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
|
|
|
| 5-去氧氟尿嘧啶、5-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷、多西氟尿啶、氟鐵龍、脫氧氟尿苷、DFUR-5、5′-DFUR、Doxifluridinum、Fortulon、Furtulon | |
|
|
|
| 本品進(jìn)入體內(nèi)后由在腫瘤組織中呈高活性的酶――嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)轉(zhuǎn)換成5-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。實(shí)驗(yàn)表明，對(duì)多種小鼠移植性腫瘤、裸鼠移植入腫瘤有抗腫瘤效果。 | |
|
| 惡性腫瘤患者一次口服800mgDFUR-5時(shí)，被迅速吸收，未轉(zhuǎn)換體的血清濃度1～2h后達(dá)最高值，約1mg/ml，之后迅速下降。5-FU濃度也在1～2h后達(dá)到最高值，其濃度約為未轉(zhuǎn)換體的1/10。每天1200mg，分3次口服，連續(xù)3～7天后，測(cè)定腫瘤組織中的5-FU濃度比周?chē)＝M織及血漿濃度明顯增高。本品主要經(jīng)腎臟排泄，包括原形、5-FU及其代謝物。 | |
|
|
|
|
|
| 1.高齡者因生理功能低下應(yīng)慎重使用本品。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn2.并發(fā)感染、心臟疾患、水痘患者慎用。3.用藥期間須定期檢測(cè)血象及肝腎功能。 | |
|
| 1.骨髓抑制：白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血，有時(shí)出現(xiàn)全血減少。2.肝臟毒性：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。3.腎臟毒性：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)血尿、蛋白尿、BUN升高。4.消化道反應(yīng)：腹瀉、惡心、食欲缺乏，有時(shí)出現(xiàn)腹痛、腹部不適、腹脹、口渴、口角炎、便秘、腸麻痹，極少出現(xiàn)胃潰瘍、舌炎等癥狀。5.神經(jīng)精神系統(tǒng)反應(yīng)：定向障礙、聽(tīng)覺(jué)障礙，極少有健忘、步行障礙、感覺(jué)障礙、錐體外系癥狀、麻痹、尿失禁等類(lèi)似于腦白質(zhì)炎的癥狀。有時(shí)有倦怠感、步態(tài)不穩(wěn)、味覺(jué)減退，偶有嗅覺(jué)異常。6.皮膚反應(yīng)：色素沉著、瘙癢、毛發(fā)脫落等。7.過(guò)敏：皮疹，極少時(shí)有對(duì)光過(guò)敏、濕疹、蕁麻疹等。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn8.循環(huán)系統(tǒng)：有時(shí)有胸部壓迫感、心電圖異常(ST段抬高)等表現(xiàn)。9.其他：有時(shí)有發(fā)熱、咽喉部不適，眼睛疲勞，偶有水腫出現(xiàn)。 | |
|
| 1.單藥成人每天800～1200mg，分3～4次口服。作為術(shù)后輔助用藥，可連續(xù)服用6個(gè)月。2.與阿霉素、絲裂霉素、順鉑等藥物聯(lián)合應(yīng)用，劑量酌減。 | |
|
| 抗病毒藥SORIVUDINE與本品合用時(shí)藥物代謝受阻，血液中濃度上升引起嚴(yán)重的血液障礙等不良反應(yīng)。 | |
|
| 本品為新一代氟尿嘧啶類(lèi)衍生物，抗瘤譜與氟尿嘧啶相似。由于它在體內(nèi)需由嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化5-FU發(fā)揮抗腫瘤作用，而該酶在代謝旺盛的腫瘤組織中活性較高，故腫瘤細(xì)胞能優(yōu)先將5′-DFUR轉(zhuǎn)化為5-FU，使得本品有一定的組織選擇性，不良反應(yīng)降低。本品治療指數(shù)高于5-FU及FT-207。我國(guó)去氧氟尿苷研究組觀(guān)察56例惡性腫瘤患者，結(jié)果乳腺癌單藥有效率38.5%，與ADM和MTX并用有效率46.7%，胃癌單藥有效率35.7%，與ADM和MMC合用，有效率42.9%，主要毒性反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
