脫氧氟尿苷

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脫氧氟尿苷

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗代謝藥

藥物名稱：

脫氧氟尿苷

英文名稱：

Doxifluridine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	5′-氟脫氧尿嘧啶核苷
2	氟鐵龍

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	100mg；200mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Doxifluridine

藥理作用：

本品進(jìn)入體內(nèi)后由在腫瘤組織中呈高活性的酶—嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)轉(zhuǎn)換成5-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。實驗表明，對多種小鼠移植性腫瘤、裸鼠移植人腫瘤有抗腫瘤效果。

藥動學(xué)：

惡性腫瘤患者一次口服800mg 5′-DFUR時，被迅速吸收，未轉(zhuǎn)換體的血清濃度l～2小時后達(dá)最高值，約1mg/ml，之后迅速下降。5-FU濃度也在1～2小時后達(dá)到最高值，其濃度約為未轉(zhuǎn)換體的1/10。1200mg/日，分3次口服，連續(xù)3～7日后，測定腫瘤組織中的5-FU濃度比周圍正常組織及血漿濃度明顯增高。本品主要經(jīng)腎臟排泄，包括原形、5-FU及其代謝物。

適應(yīng)癥：

1.胃癌、結(jié)直腸癌。
2.乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌等。

用法用量：

1.單藥成人每日800～1200mg，分3～4次口服。作為術(shù)后輔助用藥，可連續(xù)服用6個月。
2.與阿霉素、絲裂霉素、順鉑等藥物聯(lián)合應(yīng)用，劑量酌減。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血，有時出現(xiàn)全血減少。
2.肝臟毒性有時會出現(xiàn)GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。
3.腎臟毒性有時會出現(xiàn)血尿、蛋白尿、BUN升高。
4.消化道反應(yīng) 腹瀉、惡心、食欲不振，有時出現(xiàn)腹痛、腹部不適、腹脹、口渴、口角炎、便秘、腸麻痹，極少時出現(xiàn)胃潰瘍、舌炎等癥狀。
5.精神神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 定向障礙、聽覺障礙，極少時有健忘、步行障礙、感覺障礙、錐體外系癥狀、麻痹、尿失禁等類似于腦白質(zhì)炎的癥狀。有時有倦怠感、步態(tài)不穩(wěn)、味覺減退，偶有嗅覺異常。
6.皮膚反應(yīng) 色素沉著、瘙癢、毛發(fā)脫落等。
7.過敏皮疹，極少時有對光過敏、濕疹、蕁麻疹等。
8.循環(huán)系統(tǒng) 有時有胸部壓迫感、心電圖異常(ST段抬高)等表現(xiàn)。據(jù)報道，靜脈注射此類化合物(5-FU)可引起安靜狹心癥。
9.其他有時有發(fā)熱、咽喉部不適、眼睛疲勞，偶有水腫出現(xiàn)。

相互作用：

抗病毒藥SORIVUDINE與本品合用時藥物代謝受阻，血液中濃度上升引起嚴(yán)重的血液障礙等副作用。

注意事項：

1.高齡者因生理功能低下應(yīng)慎重使用本品。
2.妊娠、哺乳期婦女禁用本品。
3.并發(fā)感染、心臟疾患、水痘患者慎用。
4.用藥期間須定期檢測血象及肝腎功能。

療效評價：

本品為新一代氟尿嘧啶類衍生物，抗瘤譜與氟尿嘧啶相似。由于它在體內(nèi)需由嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化為5-FU發(fā)揮抗腫瘤作用，而該酶在代謝旺盛的腫瘤組織中活性較高，故腫瘤細(xì)胞能優(yōu)先將5′-DFUR轉(zhuǎn)化為5-FU，使得本品有一定的組織選擇性，副作用降低。本品治療指數(shù)高于5-FU及FT-207。

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