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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:吉西他濱的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

吉西他濱

吉西他濱副作用;別名:健擇、Gemzar;吉西他濱適應(yīng)癥:1.胰腺癌:局部進(jìn)展期病變或已轉(zhuǎn)移的胰腺癌,也可用于5-FU無效的胰腺癌。2.非小細(xì)胞肺癌:局部進(jìn)展期或已轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌。3.其他實(shí)體瘤:如乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、子宮頸癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤等。;吉西他濱藥理學(xué)作用:吉西他濱(dFdC)為脫氧胞苷的類似物,進(jìn)入體內(nèi)后在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)過核苷酸激酶的作用轉(zhuǎn)化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸還原酶的活性,從而減少了DNA合成所需的三磷酸脫氧核苷,特別是dCTP;后者與dCTP競爭摻入至DNA鏈中,引起掩蔽鏈終止,DNA斷裂,細(xì)胞死亡。該藥抗瘤譜較Ara-C廣。實(shí)驗(yàn)表明,對X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。該藥屬作用于S期的細(xì)胞周期特異性藥物。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: 
 藥品英文名
Gemcitabine
 藥品別名
健擇、Gemzar
 藥物劑型
注射劑(粉):200mg,1g。
 藥理作用
吉西他濱(dFdC)為脫氧胞苷的類似物,進(jìn)入體內(nèi)后在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)過核苷酸激酶的作用轉(zhuǎn)化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸還原酶的活性,從而減少了DNA合成所需的三磷酸脫氧核苷,特別是dCTP;后者與dCTP競爭摻入至DNA鏈中,引起掩蔽鏈終止,DNA斷裂,細(xì)胞死亡。該藥抗瘤譜較Ara-C廣。實(shí)驗(yàn)表明,對X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。該藥屬作用于S期的細(xì)胞周期特異性藥物。
 藥動(dòng)學(xué)
本品靜脈給藥,分布快而廣;t1/2為0.5~1.5h,幾乎不與血漿蛋白結(jié)合;進(jìn)入體內(nèi)被脫氧胞苷脫氨酶在肝臟、腎臟、血液和其他組織中快速而完全代謝,從尿中排泄,約5~11h清除完畢,每周用藥1次無蓄積。
 適應(yīng)證
1.胰腺癌:局部進(jìn)展期病變或已轉(zhuǎn)移的胰腺癌,也可用于5-FU無效的胰腺癌。2.非小細(xì)胞肺癌:局部進(jìn)展期或已轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌。3.其他實(shí)體瘤:如乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、子宮頸癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤等。
 禁忌證
1.對本藥過敏者。2.孕婦及哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
肝腎功能損害者慎用。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
 不良反應(yīng)
1.骨髓抑制:貧血、白細(xì)胞降低、血小板減少。2.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐常見,但多不嚴(yán)重,且易被抗嘔吐藥物控制。腹瀉及口腔炎亦常有報(bào)道。3.肝功能損害:常見肝功能異常,但通常較輕,非進(jìn)行性損害,一般勿需停藥。4.泌尿系統(tǒng)毒性:常見輕度蛋白尿及血尿,偶見類似溶血尿毒綜合征(HUS)的臨床表現(xiàn)。若有微血管病性溶血性貧血的表現(xiàn),如血紅蛋白及血小板迅速下降,血清膽紅素、肌酐、尿素氮、乳酸脫氫酶上升,應(yīng)立即停藥,腎功能仍不好轉(zhuǎn)則應(yīng)給予透析治療。5.皮膚反應(yīng):皮疹常見但多不嚴(yán)重,常伴瘙癢。脫發(fā)亦較常見,多屬輕度。6.呼吸道反應(yīng):常見氣喘,滴注過程中可發(fā)生支氣管痙攣。少數(shù)情況下可出現(xiàn)水腫、間質(zhì)性肺炎成人呼吸窘迫綜合征。其發(fā)生原因尚不清楚。若有發(fā)生應(yīng)立即停止用藥,早期給予支持治療,有助于糾正不良反應(yīng)。7.心血管系統(tǒng):水腫/周圍性水腫常見,少數(shù)報(bào)道有低血壓。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn8.其他:常見流感樣癥狀,表現(xiàn)為發(fā)熱頭痛、畏寒、肌肉疼痛、虛弱、厭食,也可有咳嗽、鼻炎、乏力、出汗。曾有過敏反應(yīng)的報(bào)道。9.有報(bào)道本品與放射治療合用治療肺癌時(shí)引起嚴(yán)重毒性,包括致命性的食管炎和肺炎。
 用法用量
推薦劑量1000mg/m2,加入生理鹽水中靜脈滴注30min,每周1次,連用3周休1周,每4周重復(fù);或每周1次,連用2周休1周,每3周重復(fù)。使用中應(yīng)依據(jù)患者毒性反應(yīng)調(diào)整劑量。
 藥物相應(yīng)作用
1.有報(bào)道合用華法林(Warfarin)后引起患者國際標(biāo)準(zhǔn)比率(INR)增加,必要時(shí)需調(diào)整華法林的劑量。2.與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用,將增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。接受免疫抑制化療的患者不能接種活疫苗。緩解期白血病患者,至少要停止化療3個(gè)月,才允許接種活疫苗。
 專家點(diǎn)評
吉西他濱為一種新的抗代謝藥,結(jié)構(gòu)類似于Ara-C。目前主要用于胰腺癌及非小細(xì)胞肺癌,近來的臨床研究顯示對乳腺癌、小細(xì)胞肺癌等也有較好療效。有報(bào)道,吉西他濱加順鉑在Ⅲ期非小細(xì)胞肺癌術(shù)前應(yīng)用,1年生存率為67%;在不能手術(shù)的Ⅲ期非小細(xì)胞肺癌放療后應(yīng)用,1、2年生存率分別為63%和47%。對于晚期胰腺癌,雖達(dá)到PR的患者不多,但有肯定的止痛和改善一般情況的效果。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
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