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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:環(huán)酯紅霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

環(huán)酯紅霉素

環(huán)酯紅霉素副作用;別名:冠沙、紅霉素11、12-碳酸酯、Davercin;環(huán)酯紅霉素適應(yīng)癥:1.由肺炎支原體、嗜肺軍團(tuán)菌和肺炎衣原體引起的肺炎。2.在無(wú)有效的局部治療方案或其他抗生素?zé)o法使用情況下(如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素過(guò)敏病人)的皮膚軟組織感染,如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎、濕疹等。3.由支原體、衣原體、奈瑟淋球菌引起的非淋病性尿道炎、淋病。4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。5.由幽門(mén)螺桿菌引起的胃炎。6.兒童百日咳。;環(huán)酯紅霉素藥理學(xué)作用:本品為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,是半合成紅霉素A衍生物,通過(guò)與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止轉(zhuǎn)肽和移位反應(yīng),抑制蛋白質(zhì)的合成,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)。本品對(duì)下列細(xì)菌有體外抗菌活性。革蘭陽(yáng)性菌:革蘭陽(yáng)性球菌(腸球菌屬除外)、葡萄球菌類(lèi)、鏈球菌類(lèi)(A、B、C和G組)、肺炎鏈球菌、棒狀桿菌類(lèi)、炭疽桿菌。革蘭陰性菌:卡他莫拉菌、淋病雙球菌、幽門(mén)螺桿菌、衣原體類(lèi)、肺炎支原體、空腸彎曲桿菌(耐藥菌除外)、軍團(tuán)菌類(lèi)、密螺旋體類(lèi)、百日咳桿菌、脲原體屬、厭氧球菌和厭氧革蘭陰性桿菌(類(lèi)脆弱擬桿菌和梭形桿菌除外)。腸桿菌屬、假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)環(huán)酯紅霉素耐藥。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):抗生素 二級(jí)分類(lèi):大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Erythromyxin Cyclic
 藥品別名
冠沙、紅霉素11、12-碳酸酯、Davercin
 藥物劑型
環(huán)酯紅霉素片:125mg/片;250mg/片。密閉,在干燥陰涼處保存。
 藥理作用
本品為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,是半合成紅霉素A衍生物,通過(guò)與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止轉(zhuǎn)肽和移位反應(yīng),抑制蛋白質(zhì)的合成,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)。本品對(duì)下列細(xì)菌有體外抗菌活性。革蘭陽(yáng)性菌:革蘭陽(yáng)性球菌(腸球菌屬除外)、葡萄球菌類(lèi)、鏈球菌類(lèi)(A、B、C和G組)、肺炎鏈球菌、棒狀桿菌類(lèi)、炭疽桿菌。革蘭陰性菌:卡他莫拉菌、淋病雙球菌、幽門(mén)螺桿菌、衣原體類(lèi)、肺炎支原體、空腸彎曲桿菌(耐藥菌除外)、軍團(tuán)菌類(lèi)、密螺旋體類(lèi)、百日咳桿菌、脲原體屬、厭氧球菌和厭氧革蘭陰性桿菌(類(lèi)脆弱擬桿菌和梭形桿菌除外)。腸桿菌屬、假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)環(huán)酯紅霉素耐藥。
 藥動(dòng)學(xué)
本品在人體內(nèi)廣泛分布于組織和體液中,在中耳、咽、扁體的濃度與血清濃度相近,在胸膜和腹膜液中可達(dá)較高濃度,在肺組織和支氣管分泌物中的藥物濃度為紅霉素的4倍。本品可透過(guò)胎盤(pán),胎盤(pán)中藥物濃度為母體血藥濃度的20%;可透過(guò)乳汁分泌,乳汁中藥物濃度為血清濃度的50%;本品還可滲透入細(xì)胞內(nèi)(如巨噬細(xì)胞),從而增強(qiáng)吞噬作用。本品不易透過(guò)血-腦脊液屏障。藥物主要以原形自膽汁和糞便排出,血液或腹膜透析不能有效消除藥物。健康志愿者單次劑量口服250mg、500mg后的血藥濃度峰值分別為0.35μg/ml和0.62μg/ml,藥物濃度達(dá)峰時(shí)間分別為7.27h和6.Oh,半衰期分別為9.92h和9.67h,藥時(shí)曲線下面積分別為6.94μg·h/ml和11.33μg·h/ml,表觀分布容積分別為694.19L和776.17L,48h尿累積排出率分別為8.77%和7.89%。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
1.由肺炎支原體、嗜肺軍團(tuán)菌和肺炎衣原體引起的肺炎。2.在無(wú)有效的局部治療方案或其他抗生素?zé)o法使用情況下(如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素過(guò)敏病人)的皮膚軟組織感染,如、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎、濕疹等。3.由支原體、衣原體、奈瑟淋球菌引起的非淋病性尿道炎、淋病。4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。5.由幽門(mén)螺桿菌引起的胃炎。6.兒童百日咳。
 禁忌證
對(duì)本品或其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥過(guò)敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.本品宜空腹服用,以利吸收。2.用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能,如發(fā)現(xiàn)肝功能異常應(yīng)及時(shí)停藥。3.用藥過(guò)量時(shí)應(yīng)立即停藥,給予催吐、洗胃等處理,并給予對(duì)癥治療。4.肝功能不全者慎用,孕婦及哺乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊。
 不良反應(yīng)
1.胃腸道 少數(shù)患者可出現(xiàn)腹部不適、惡心、嘔吐、腹瀉,極少數(shù)患者可能出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn2.皮膚 少見(jiàn)皮膚潮紅。3.肝臟 罕見(jiàn)肝功能受損。4.耳 罕見(jiàn)可逆性聽(tīng)力損傷。5.其他 少數(shù)患者可能出現(xiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、發(fā)熱。長(zhǎng)期和反復(fù)使用本品可導(dǎo)致非敏感細(xì)菌(艱難梭菌)和白色念珠菌的過(guò)度生長(zhǎng)。
 用法用量
口服給藥,成人每次250~500mg,每日2次,療程5~10日。兒童每次15mg/kg,每日2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品可使茶堿的血藥濃度增加,兩藥合用時(shí)茶堿應(yīng)減量,并監(jiān)測(cè)茶堿的毒性反應(yīng)。2.本品可使地高辛的吸收和血藥濃度增加。3.本品可使環(huán)孢菌素A的血藥濃度和腎毒性增加。4.本品可使香豆素抗凝藥作用增強(qiáng)。5.本品與林可霉素和氯林可霉素有相互拮抗作用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
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