乙硫異煙胺

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乙硫異煙胺副作用;別名:乙硫煙胺、硫異煙胺、乙硫異煙酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl;乙硫異煙胺適應癥:單獨應用少，僅用于對其他抗結核藥不能耐受者或聯合治療以增強療效和避免結核菌產生耐藥性，或用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)并發(fā)鳥分枝桿菌播散性感染。也與利福平、氨苯砜聯合應用治療麻風。;乙硫異煙胺藥理學作用:作用機制為在體內轉化為取代異煙酸，干擾細菌DNA脫氫酶的活性，抑制細菌蛋白質合成或阻礙細菌細胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品為煙酸的衍生物，對結核桿菌具抑制作用，MIC為0.6～2.6μg/ml，抑制結核桿菌的活性不及異煙肼，作用僅為異煙肼的1/5～1/10，對復發(fā)性結核性腦膜炎、滲出性及浸潤性干酪樣病變療效較好；對麻風桿菌、其他分枝桿菌、牛型結核桿菌、堪薩斯分枝桿菌也有抑制活性。本品毒性較大，單用易產生耐藥性且發(fā)展極快，與異煙肼、吡嗪酰胺無交叉耐藥性，但與氨硫脲、丙硫異煙胺有交叉耐藥性。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗結核藥三級分類：

藥品英文名

Ethionamide

藥品別名

乙硫煙胺、硫異煙胺、乙硫異煙酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl

藥物劑型

1.腸溶片劑：0.375g；2.栓劑：0.3g。

藥理作用

作用機制為在體內轉化為取代異煙酸，干擾細菌DNA脫氫酶的活性，抑制細菌蛋白質合成或阻礙細菌細胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品為煙酸的衍生物，對結核桿菌具抑制作用，MIC為0.6～2.6μg/ml，抑制結核桿菌的活性不及異煙肼，作用僅為異煙肼的1/5～1/10，對復發(fā)性結核性腦膜炎、滲出性及浸潤性干酪樣病變療效較好；對麻風桿菌、其他分枝桿菌、牛型結核桿菌、堪薩斯分枝桿菌也有抑制活性。本品毒性較大，單用易產生耐藥性且發(fā)展極快，與異煙肼、吡嗪酰胺無交叉耐藥性，但與氨硫脲、丙硫異煙胺有交叉耐藥性。

藥動學

口服易吸收，血漿藥物濃度達峰時間為2～3h，在各內臟器官和體液(包括腦脊液)中有廣泛分布，血液和組織中血藥濃度相仿。血漿半衰期為2～4h，藥物在體內幾乎全部代謝分解為無活性的代謝物，經腎由尿液中排出，尿液中僅有1%為原形藥物。

適應證

單獨應用少，僅用于對其他抗結核藥不能耐受者或聯合治療以增強療效和避免結核菌產生耐藥性，或用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)并發(fā)鳥分枝桿菌播散性感染。也與利福平、氨苯砜聯合應用治療麻風。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn

禁忌證

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.慎用：糖尿病者、腎功能不全者慎用。肝功能不全者宜減量使用。2.治療期間給予復方維生素B制劑或維生素B₆可減輕不良反應。對胃腸道反應不能耐受者可首先減量，或暫時停藥或給予栓劑治療。大劑量可引起直立性低血壓。

不良反應

1.常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、胃部不適等，多于治療后2～3周發(fā)生，患者多難以忍受，大劑量時發(fā)生率約50%。有20%～30%患者肝功能受影響，可見黃疸、AST或ALT升高。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn2.偶見多發(fā)性神經炎、精神興奮或抑郁、抽搐、頭痛、月經紊亂、男性乳房腫大、甲狀腺腫大、脫發(fā)、痤瘡、關節(jié)痛、皮疹、紫癜、口腔炎癥等反應。少數患者有糙皮癥狀。

用法用量

口服：1.用于結核病，成人每天0.5～0.8g，一次頓服或分3次服用(以一次服用效果為佳)，必要時也可從小劑量每天0.3g開始；兒童每天10～20mg/kg，分3次給予。2.用于瘤型麻風，成人每天0.375g，連續(xù)3個月，同時加服氨苯砜每天100mg，無限期服用，對氨苯砜耐藥者可服用利福平每天600mg，無限期服用。3.用于艾滋病并發(fā)鳥分枝桿菌播散性感染，成人每次0.25g，每天2～4次，連續(xù)24個月，同時加用利福平、乙胺丁醇和氯洗齊明。

藥物相應作用

合并其他抗結核藥應用可延緩細菌耐藥性的產生。

專家點評

為二線抗結核藥，由于不良反應發(fā)生率高，僅用于一線抗結核藥無效的復治者，對復發(fā)性結核性腦膜炎和化學治療失敗者有較好的效果。對麻風病可改善癥狀。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn

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