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| 依法韋倫是一種半合成二脫氧核苷酸類似物，可抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶，但對HIV-2病毒無活性。本品通過與HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶上的特定位點可逆性結(jié)合，終止RNA和DNA依賴性DNA聚合酶的活性，阻止病毒的復(fù)制。依法韋倫對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。體外試驗表明，本品對未分型的實驗室病毒株和臨床分離的病毒株復(fù)制的90%抑制濃度(IC90)為1.7～25.0μmol，與齊多夫定、去羥肌苷、茚地那韋聯(lián)合應(yīng)用對HIV-1反轉(zhuǎn)錄有協(xié)同抑制作用。 | |
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| 口服吸收良好。健康志愿者單劑量100～600mg頓服，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為5h，血漿峰濃度為0.51～2.87μg/ml。與高脂肪食物同服可增加吸收，在劑量不超過1600mg時，血漿峰濃度與藥-時曲線下面積等參數(shù)隨劑量而改變。HIV感染者每天服用劑量200mg、400mg或600mg后，血漿達(dá)峰時間為3～5h，6～10天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，峰濃度為4.05μg/ml。在體內(nèi)可通過血-腦脊液屏障，并微量進(jìn)入腦脊液或乳汁中，濃度為血漿濃度的0.26%～1.19%，血漿蛋白結(jié)合率為99.5%～99.75%。在肝經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，CYP3A4和CYP2B6是主要的同工酶，長期服用可誘導(dǎo)自身代謝，使藥物蓄積程度下降22%～42%，半衰期縮短。本品血漿消除半衰期在單劑量時為52～76h，多劑量時為40～55h。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn約14%～34%的藥物以代謝物形式由尿液中排出，16%～61%以原形藥物由糞便中排出。 | |
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| 用于與其他核苷類和非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑聯(lián)用治療HIV感染。 | |
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| 1.慎用：(1)肝腎功能嚴(yán)重不全、老年人、乙型及丙型肝炎患者慎用；(2)患有精神疾病或濫用藥物史者慎用。2.如肝酶升高超過正常值的5倍，可考慮停藥。3.本品服用后約有52%的患者出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)的精神癥狀，通常在服用后1～2天內(nèi)開始，就寢前服用可增加耐受性，但與乙醇同時飲用可增加不良反應(yīng)，當(dāng)患者出現(xiàn)上述不良反應(yīng)時應(yīng)避免駕駛車輛和操作機(jī)械。4.如出現(xiàn)皮疹伴隨發(fā)熱、脫皮或起皰，應(yīng)及時停藥或加服腎上腺皮質(zhì)激素和抗組胺藥物。5.與高脂肪食物同服，可使本品的生物利用度相應(yīng)增加50%，治療期間應(yīng)避免食用高脂肪食物。與其他對肝損傷的藥物同用可加重病情，尚需嚴(yán)密觀察。6.本品不易經(jīng)過透析排除，一旦過量宜及時服用藥用炭。 | |
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| 常見眩暈、嗜睡、失眠、疲勞、多夢、思維異常、注意力分散、記憶力減退、焦慮、幻覺、欣快、皮疹、斑丘疹。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn偶見口干、耳鳴、復(fù)視、嗅覺異常、惡心、嘔吐、面色潮紅、心悸、心動過速、關(guān)節(jié)疼痛、血栓性靜脈炎、哮喘、脫發(fā)、肝炎、肝酶(AST、ALT)和膽固醇增高。 | |
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| 口服：用于HIV感染，每次600mg，每天1次。3歲以下兒童每次200～400mg，3歲以上兒童每次600mg，每天1次。對初始治療出現(xiàn)不良反應(yīng)但又需維持治療者可于睡前服用。 | |
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| 本品不能與阿司咪唑、西沙必利、咪唑達(dá)侖、三唑侖、麥角胺聯(lián)合應(yīng)用。與苯巴比妥、苯妥英鈉、克拉霉素、利福平等誘導(dǎo)劑合用，可增加本品的消除，體外研究顯示，本品抑制肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2B6等同工酶，長期服用可誘導(dǎo)自身代謝，并使經(jīng)上述酶代謝的藥物血漿濃度發(fā)生改變，須調(diào)整藥物劑量。與蛋白酶抑制劑沙奎那韋、茚地那韋、利托那韋有相互作用。 | |
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| 本品為一種Ⅰ型人類免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。適用于免疫缺陷感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯(lián)合治療。國外報道，本品與齊多夫定、拉米夫定聯(lián)合治療，與后者加蛋白酶抑制劑茚地那韋聯(lián)合應(yīng)用比較，在臨床療效和耐受性方面均優(yōu)于茚地那韋。另一項為期48周的臨床研究證實，應(yīng)用本品后血漿病毒數(shù)量可降至可檢測水平以下者的比例，本品組為98%，茚地那韋組為86%。在一般情況下，本品單獨應(yīng)用易出現(xiàn)耐藥性，通常與齊多夫定等核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合治療，推薦使用三種不同的反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合治療，可減低耐藥病毒毒株突變體的形成，提高HIV感染者的存活率。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
