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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：頭孢菌素類 三級(jí)分類：第一代 | |
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| 頭孢唑啉、先鋒霉素Ⅴ、頭孢菌素5號(hào)、先鋒唑啉鈉、西孢唑啉、唑啉頭孢菌素、先鋒唑啉、先鋒啉、凱復(fù)、Cefazolin sodium、Ancef、Cefamedin、Kefzol、Totacef | |
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| 頭孢唑啉鈉為半合成的第一代頭孢菌素，其抗菌作用機(jī)制是與細(xì)菌細(xì)胞膜上的靶位蛋白即青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合(主要作用于PBP-1、PBP-3)，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成，從而起抗菌作用。該藥抗菌譜廣，除腸球菌屬和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌之外，其他革蘭陽性球菌對(duì)本藥均很敏感，對(duì)表皮葡萄球菌、草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌效果較青霉素為差。對(duì)大腸桿菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷白菌的抗菌活性較好，對(duì)傷寒沙門菌、痢疾志賀菌和奈瑟菌屬相當(dāng)敏感。 | |
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| 本品以靜脈或肌內(nèi)注射給藥。肌內(nèi)和靜脈注射1g后，Cmax分別約為65μg/ml和185μg/ml。大約85%的頭孢唑啉與血漿蛋白結(jié)合，表觀分布容積為0.12±0.03L/kg。藥物可進(jìn)入許多組織(如心肌、骨、膀胱)和體液。在膽汁和尿中可獲得較高的藥物濃度。頭孢唑啉能透入胸腔積液獲得有效治療濃度，靜脈給藥1g后30、60和120min的平均血藥濃度分別為37、15和12mg/L；肌內(nèi)注射0.5g后30、120和240min后的平均血藥濃度分別為9、15和33mg/L；腹腔積液中濃度為血藥濃度的90%。骨髓炎患兒每天靜脈給藥50mg/kg后，膿液中濃度為5.5～13.3mg/L，骨內(nèi)濃度為3.2～5.5mg/L。藥物在炎癥滲出液中的濃度基本與血清濃度相等。頭孢唑啉在膽汁中的濃度等于或略超過同期血清濃度。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn然而，即使在感染存在時(shí)，頭孢唑啉仍不能在腦脊液中達(dá)到有效的治療濃度。本品能透過胎血屏障。95%以上的藥物以原形通過腎小球?yàn)V過和腎小管分泌的形式排泄。頭孢唑啉不被代謝，主要以原形通過腎小球?yàn)V過，部分通過腎小管分泌自尿排出。80%～90%的給藥量于24h內(nèi)自尿排出。正常成人半衰期為1.4～1.8h，當(dāng)腎功能減退時(shí)，半衰期延長，晚期腎衰竭患者的半衰期可延長至18～36h。1周內(nèi)新生兒的半衰期為4.5～5h，應(yīng)注意調(diào)整給藥劑量。 | |
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| 用于敏感菌所致呼吸道感染、膽囊炎、肝膿腫、心內(nèi)膜炎、敗血癥、扁桃體炎和中耳炎的治療。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射可引起局部疼痛，靜脈注射后少數(shù)患者可發(fā)生靜脈炎。2.可有轉(zhuǎn)氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。3.可致白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn4.過敏反應(yīng)有藥疹、藥熱。5.可致念珠菌的二重感染。 | |
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| 肌內(nèi)或靜脈注射給藥：成人每天1～6g，每6～8小時(shí)1次。對(duì)于敏感革蘭陽性球菌引起的輕癥感染，每次250～500mg，每8小時(shí)1次；中度及重癥感染每次0.5～1g，每6～8小時(shí)1次；危及生命的感染時(shí)每次1～5g，每6小時(shí)1次。急性泌尿系感染每次1g，每12小時(shí)1次。兒童和1月齡以上嬰兒每天25～100mg/kg，每6～8小時(shí)1次。肌酐清除率為每分鐘55ml的患者，給全量；肌酐清除率為每分鐘35～54ml時(shí)，給全量，但給藥間隔至少應(yīng)在8h以上；肌酐清除率為每分鐘11～34ml，每12小時(shí)給全量的一半；肌酐清除率為每分鐘10ml或更低時(shí)，每18～24小時(shí)給全量的一半。 | |
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| 1.本品與頭孢噻吩、頭孢羥氨芐、頭孢拉定合用時(shí)，因較高的血漿蛋白結(jié)合率及較小的分布容積，可使血清藥物濃度上升，并且半衰期延長。2.丙磺舒可使其血藥濃度提高約30%，有效血藥濃度時(shí)間延長。 | |
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| 本品為半合成的第一代頭孢菌素，對(duì)葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌A組，肺炎鏈球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌和流感嗜血桿菌等均有較強(qiáng)的抗菌作用。據(jù)報(bào)道，用頭孢唑啉2～3g，每天2次，療程7～14天，治療敏感菌引起的呼吸和泌尿系統(tǒng)感染，臨床有效率為83.8%，細(xì)菌清除率為81.8%，藥物不良反應(yīng)發(fā)生率為7.5%。對(duì)于治療敏感菌所致的院內(nèi)外輕中度呼吸和泌尿系統(tǒng)感染，頭孢唑啉依然為安全有效的藥物。由于本品對(duì)金黃色葡萄球菌有較強(qiáng)的抗菌活性且對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，使其成為較滿意的抗葡萄球菌感染的藥物，對(duì)金黃色葡萄球菌所致的菌血癥的療效也滿意，可作為治療葡萄球菌感染的心內(nèi)膜炎的選用藥物，也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時(shí)替代青霉素的藥物，但療效較青霉素差且價(jià)格貴。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn亦可用于革蘭陰性細(xì)菌所致的泌尿系統(tǒng)感染和菌血癥，但常要與氨基糖苷類藥物合用。 | |
