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| 一級(jí)分類(lèi)：抗生素 二級(jí)分類(lèi)：青霉素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 氨芐青霉素、安比林、安比西林、安比先、安必林、安必仙、安必欣、氨西林、氨芐青、氨芐三水酸、三水合氨芐青霉素、氨芐青霉素三水酸、氨芐青霉素三水物、芐那消 | |
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| 1.注射劑(粉)：0.5g，1.0g，2.0g；2.膠囊：0.25g，0.5g。 | |
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| 氨芐西林為半合成的廣譜青霉素，屬氨基青霉素類(lèi)。其抗菌作用機(jī)制與青霉素相同。本藥特點(diǎn)是廣譜，不耐青霉素酶。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和桿菌(包括厭氧菌)的抗菌作用與青霉素相同，對(duì)革蘭陰性菌(如糞腸球菌)的作用比青霉素強(qiáng)。本藥對(duì)流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬、痢疾志賀菌、腦膜炎奈瑟菌和不產(chǎn)酶的淋病奈瑟菌等革蘭陰性細(xì)菌有很強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)某些大腸桿菌、部分志賀菌屬也有一定的抗菌活性，多數(shù)腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、銅綠假單胞菌等對(duì)氨芐西林耐藥。 | |
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| 氨芐西林給藥后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后達(dá)血藥濃度峰值，分別為5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌內(nèi)注射0.5g，0.5～1h達(dá)血藥濃度峰值，約為12μg/ml；靜脈注射0.5g后15min和4h的血藥濃度分別為17μg/ml、0.6μg/ml。新生兒和早產(chǎn)兒肌內(nèi)注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血藥濃度達(dá)峰值，分別為20μg/ml、60μg/ml。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛。胸腹腔積液、關(guān)節(jié)腔積液、眼房水、乳汁中藥物濃度較高。本藥在膽汁中的濃度高于血藥濃度數(shù)倍；肺部感染患者的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50；孕婦血清中藥物濃度明顯低于妊娠期。本藥可透過(guò)胎盤(pán)屏障，羊水中可持續(xù)保持一定血藥濃度。氨芐西林透過(guò)正常腦膜能力低，正常腦脊液中僅含少量藥物，但在腦膜發(fā)炎時(shí)藥物濃度明顯增加。氨芐西林分布容積為0.28L/kg，蛋白結(jié)合率為20%～25%。健康成人半衰期為1.5h，新生兒和早產(chǎn)兒半衰期為1.0～1.2h。12%～50%的藥物在肝臟內(nèi)代謝。本藥腎清除率比青霉素略緩，部分通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管分泌。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn24h尿中排藥在口服為20%～60%，肌內(nèi)注射為50%，靜脈注射為70%。腎功能不全者，半衰期可延長(zhǎng)至7～20h。血液透析可有效清除藥物，但腹膜透析對(duì)本藥的清除無(wú)影響。 | |
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| 適用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏：對(duì)一種青霉素類(lèi)藥過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素藥過(guò)敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素過(guò)敏。2.慎用：(1)腎功能?chē)?yán)重?fù)p害者慎用；(2)哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用；(3)老年人慎用。3.藥物對(duì)妊娠的影響：晚期妊娠孕婦應(yīng)用氨芐西林后可使血漿中結(jié)合的雌激素濃度減少，但對(duì)不結(jié)合的雌激素和孕激素?zé)o影響。4.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥可分泌入乳汁中，但哺乳期婦女用藥后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等，因此應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊。5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)應(yīng)用本藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 | |
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| 本藥的不良反應(yīng)與青霉素鈉相似，以過(guò)敏反應(yīng)較為多見(jiàn)。1.皮疹是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，多發(fā)生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹，前者為青霉素過(guò)敏反應(yīng)的典型皮疹，后者對(duì)氨芐西林有一定的特異性。注射給藥的發(fā)生率高于口服者。2.偶見(jiàn)用藥后致粒細(xì)胞和血小板減少。3.少數(shù)患者用藥后可發(fā)生間質(zhì)性腎炎。4.少數(shù)患者用藥后偶見(jiàn)肝功能異常。5.大劑量靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。嬰兒用藥后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高，表現(xiàn)為前囟隆起。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn6.氨芐西林相關(guān)性腸炎極為罕見(jiàn)。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：每天2～4g，分4次空腹服用；(2)肌內(nèi)注射：每天2～4g，分4次給藥。每天最高劑量為16g；(3)靜脈給藥：每天2～12g，分2～4次給藥。每天最高劑量為16g；(4)腹腔、胸腔、關(guān)節(jié)腔注射：每次500mg；(5)鞘內(nèi)注射：腦膜炎患者，每次20mg；(6)腎功能不全時(shí)劑量：腎小球?yàn)V過(guò)率(BFR)為每分鐘10～15ml者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)至6～12h；GFR小于每分鐘10ml者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)至12～16h。2.兒童：(1)口服給藥：小兒每天5mg/kg，分2～4次服用；(2)肌內(nèi)注射：小兒每天50～100mg/kg，分4次給藥；(3)靜脈給藥：①1.小兒：每天100～200mg/kg，分2～4次給藥，每天最高劑量為300mg/kg；②足月產(chǎn)新生兒：每次12.5～50mg/kg。在出生后前48h，每12小時(shí)1次；第3天至第2周，每8小時(shí)1次；以后每6小時(shí)1次；③早產(chǎn)兒：每次12.5～50mg/kg，第1周，每12小時(shí)1次；1～4周，每8小時(shí)次；4周以上，每6小時(shí)1次；(4)鞘內(nèi)注射：用于腦膜炎患兒，嬰幼兒(0～2歲)5mg，兒童(2～12歲)10mg。 | |
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| 1.卡那霉素可增強(qiáng)氨芐西林對(duì)大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。2.慶大霉素可增強(qiáng)氨芐西林對(duì)B組鏈球菌的體外殺菌作用。3.氨芐西林與棒酸聯(lián)用，可使對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度從64μg/ml降至4μg/ml。4.丙磺舒可使腎臟對(duì)氨芐西林的清除變緩，因而使本藥的血藥濃度升高。5.氨芐西林與氯霉素聯(lián)合應(yīng)用后，在體外對(duì)流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯霉素在高濃度(5～10mg/L)時(shí)對(duì)本藥無(wú)拮抗現(xiàn)象，在低濃度(1～2mg/L)時(shí)可使氨芐西林的殺菌作用減弱，但對(duì)氯霉素的抗菌作用無(wú)影響。且兩藥合用于治療細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率比兩藥單用時(shí)高。6.林可霉素可抑制氨芐西林在體外對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌作用。7.別嘌醇可使氨芐西林皮膚黏膜反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其多見(jiàn)于高尿酸血癥者。8.氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的藥效。9.氯喹可減少氨芐西林吸收量達(dá)19%～29%。10.本品在弱酸性葡萄糖液中，分解較速，宜用中性液體作溶劑。 | |
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| 本品適用于治療一般輕癥感染。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn常用于由淋球菌、大腸桿菌、變形桿菌和腸球菌所致的急性泌尿道感染。與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合用藥治療腸球菌性心內(nèi)膜炎療效較好。 | |
