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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:可待因的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

可待因

可待因副作用;別名:甲基嗎啡、磷酸可待因、Codeine Phosphate、MarphineMethylether、Paveral;可待因適應癥:用于各種原因引起的劇烈干咳及刺激性咳嗽,尤其適用于伴有胸痛的劇烈干咳;也用于緩解輕至中度疼痛。;可待因藥理學作用:可緩解輕至中度的疼痛,鎮(zhèn)痛強度約為嗎啡的1/12~1/7,但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。對照研究的結果顯示,口服65mg相當于阿司匹林650mg或對乙酰氨基酚650mg;肌內注射120~130mg相當嗎啡10mg。另對延髓的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,類似嗎啡,但作用強度約為嗎啡的1/4,服后20min出現鎮(zhèn)咳作用,維持2~3h。對呼吸抑制作用輕微,無明顯的便秘、尿潴留及直立性低血壓等注意事項。本品對延髓的咳嗽中樞有選擇性抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,療效可靠,是一種標準鎮(zhèn)咳藥。治療量對呼吸中樞無明顯抑制,而兼有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:鎮(zhèn)咳藥物 三級分類:中樞性麻醉性鎮(zhèn)咳藥 
 藥品英文名
Codeine
 藥品別名
甲基嗎啡、磷酸可待因、Codeine Phosphate、MarphineMethylether、Paveral
 藥物劑型
1.片劑:15mg,30mg;2.注射劑:15mg(1ml),30mg(2ml);3.糖漿劑:0.5%。聯邦止咳露(Anticol):每5ml糖漿含可待因5mg、麻黃堿4mg、氯化銨110mg、氯苯那敏1mg。菲迪克(Pheticole)糖漿劑(聯邦止咳露二號,Anticol No.2):每5ml含可待因5mg、曲普利啶0.7mg、麻黃堿7mg、愈創(chuàng)木酚磺酸鉀70mg。
 藥理作用
可緩解輕至中度的疼痛,鎮(zhèn)痛強度約為嗎啡的1/12~1/7,但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。對照研究的結果顯示,口服65mg相當于阿司匹林650mg或對乙酰氨基酚650mg;肌內注射120~130mg相當嗎啡10mg。另對延髓的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,類似嗎啡,但作用強度約為嗎啡的1/4,服后20min出現鎮(zhèn)咳作用,維持2~3h。對呼吸抑制作用輕微,無明顯的便秘、尿潴留及直立性低血壓等注意事項。本品對延髓的咳嗽中樞有選擇性抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,療效可靠,是一種標準鎮(zhèn)咳藥。治療量對呼吸中樞無明顯抑制,而兼有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。
 藥動學
口服后較易在胃腸道吸收,生物利用度為40%~70%,在體內主要分布于肺、肝、腎與胰腺。血漿蛋白結合率25%左右?赏高^血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低,可能透過胎盤屏障,少量由乳汁分泌。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn口服后30~45min起效,1h左右血藥濃度達峰值,作用維持約4h;肌內注射后30min起效,30min血藥濃度達峰值,作用維持約3h。最大作用時間為30~60min。血漿t1/2為2.5~4h。主要在肝臟代謝為嗎啡和去甲可待因,大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式由尿液中排出,5%~15%以原形藥物排出。能抑制支氣管腺體的分泌及纖毛運動,使痰液黏稠不易咳出。
 適應證
用于各種原因引起的劇烈干咳及刺激性咳嗽,尤其適用于伴有胸痛的劇烈干咳;也用于緩解輕至中度疼痛。
 禁忌證
1.對本藥過敏;2.呼吸困難者;3.昏迷患者;4.多痰患者。
 注意事項
慎用:1.支氣管哮喘;2.診斷未明確的急腹癥:可能因掩蓋真象而造成誤診;3.膽結石:可引起膽管痙攣;4.原因不明的腹瀉:可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉癥狀而造成誤診;5.顱腦外傷或顱內病變:本藥可引起瞳孔變小、視物模糊;6.前列腺肥大患者:本藥易引起心尿潴留而加重病情;7.癲癇患者;8.慢性阻塞性肺;9.嚴重的肝、腎損害者;10.甲狀腺功能減退者;11.腎上腺皮質功能減退者;12.孕婦、哺乳婦女;13.低血容量者。
 不良反應
1.治療量時偶有惡心、嘔吐、便秘、嗜睡眩暈等。2.大劑量能明顯抑制呼吸中樞,也可引起興奮、煩躁不安等中樞神經興奮癥狀。小兒用藥過量還可引起驚厥?蓱納洛酮對抗其過量所引起的呼吸抑制。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn3.可待因的依賴傾向,在一定程度上小于嗎啡,且口服給藥極少發(fā)生身體依賴,尤其以糖漿劑給藥。4.非腸道使用大劑量后可引起大量組胺釋放,造成低血壓、皮膚血管擴張、瘙癢、支氣管收縮等,這一組胺釋放作用看來比相等鎮(zhèn)痛劑量的嗎啡更強,因此,不宜靜脈給藥。
 用法用量
1.口服:兒童每次0.5~1mg/kg,成人每次15~30mg,每天3次,最大極量每次為100mg,每天為250mg;糖漿劑12歲以上兒童及成人每次10ml,每天3次,24h不得超過30ml;6~12歲兒童每次5ml,每天3次,24h不得超過15ml;2~6歲每次2.5ml,每天3次,24h內不得超過7.5ml;或遵醫(yī)囑。2.皮下注射:每次15~30mg,每天1~3次。
 藥物相應作用
與中樞抑制藥物合用可增加對呼吸的抑制。
 專家點評
本品為中樞性鎮(zhèn)咳藥,能選擇性地抑制延髓的咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用快而強大,其作用強度是嗎啡的1/4。對中樞神經系統(tǒng)的抑制也有止痛作用,約為嗎啡的1/2~1/7,但強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。能抑制支氣管腺體分泌,可使痰液黏稠,難以咳出,故不適用于多痰黏稠的患者。呼吸抑制、便秘、耐受性及成癮性等不良反應較嗎啡弱。臨床上可待因鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱,持續(xù)時間與嗎啡相似。但耐受性、欣快感及成癮性弱于嗎啡。鎮(zhèn)靜作用不明顯。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn在鎮(zhèn)咳治療劑量時,對呼吸中樞抑制輕微,又無明顯便秘、尿潴留及直立性低血壓等副作用。臨床連續(xù)使用此藥一般不超過兩周。
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