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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:酮洛芬的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

酮洛芬

酮洛芬副作用;別名:酮基布洛芬、凱托洛芬、去痛炎、奧魯?shù)、苯酮苯丙酸、間苯氫化阿托酸、洛恩、歐露維、普菲尼德、蘇扶倫、酮基布洛芬、優(yōu)布芬、優(yōu)洛芬、Alrheumat、Alrheumum、Capisten、Ketonal、Ketoprofenum;酮洛芬適應癥:與布洛芬基本相同,但其作用比布洛芬強,不良反應亦較多。除抑制環(huán)氧酶外,本藥尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎癥損傷部位的痛覺。本藥用于痛經(jīng),主要是通過抑制緩激肽而達到抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛的療效。本藥尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用。其解熱作用比吲哚美辛強4倍,比阿司匹林強100倍,消炎鎮(zhèn)痛作用比布洛芬強。且不良反應更小,毒性低。其消炎作用大于鎮(zhèn)痛或解熱作用,對炎癥風濕病尤為有效。 藥動學 本品口服自胃腸道吸收,可廣泛分布全身組織,尤以骨、關節(jié)腔等為高。可透過血-腦脊液屏障,胎盤屏障,亦可進入乳汁。在肝臟中代謝,主要以葡萄糖醛酸結合形式自尿中排泄。給藥后24h自尿中排泄率約為30%~90%。健康成年人單次口服本品片劑100mg,tmax2.25h,Cmax10.5μg/ml,t1/23.0h,CL每分鐘89.3ml;患者口服50mg,tmax1.6h,Cmax2.58mg/L,t1/21.82h,CL每小時4.84L。健康成年人單次口服本品膠囊25mg,t1/22.73h,CL每小時6.26L;患者口服50mg,tmax1.1h,Cmax2.31mg/L,t1/22.63h。肌內(nèi)注射或直腸給藥吸收良好。皮膚局部應用僅吸收少量。 適應證 1.慢性類風濕性關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風、肩周炎、坐骨神經(jīng)痛、急性上呼吸道炎。2.外傷及術后的鎮(zhèn)痛、消炎。3.帶狀皰疹,多形浸出性紅斑、結節(jié)性紅斑等癥。用于外傷(扭傷、腱鞘炎、水腫、挫傷)及疼痛的短期治療。;酮洛芬藥理學作用:本藥為芳香基丙酸衍生物,屬非甾體類抗炎藥,適應證與布洛芬基本相同,但其作用比布洛芬強,不良反應亦較多。除抑制環(huán)氧酶外,本藥尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎癥損傷部位的痛覺。本藥用于痛經(jīng),主要是通過抑制緩激肽而達到抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛的療效。本藥尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用。其解熱作用比吲哚美辛強4倍,比阿司匹林強100倍,消炎鎮(zhèn)痛作用比布洛芬強。且不良反應更小,毒性低。其消炎作用大于鎮(zhèn)痛或解熱作用,對炎癥風濕病尤為有效。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥及抗感冒藥 三級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥及其他抗感冒方藥 
 藥品英文名
Ketoprofen
 藥品別名
酮基布洛芬、凱托洛芬、去痛炎、奧魯?shù)、苯酮苯丙酸、間苯氫化阿托酸、洛恩、歐露維、普菲尼德、蘇扶倫、酮基布洛芬、優(yōu)布芬、優(yōu)洛芬、Alrheumat、Alrheumum、Capisten、Ketonal、Ketoprofenum
 藥物劑型
1.膠丸:50mg;2.膠囊:50mg;3.胃溶膠囊:50mg;4.腸溶片劑:每片50mg;5.緩釋片劑:每片75mg;6.控釋膠囊:200mg;7.注射劑(鈉鹽):50mg(2ml);8.貼劑(基多托):30mg;9.凝膠:2.5%,50g,60g,3%,10g。
 藥理作用
本藥為芳香基丙酸衍生物,屬非甾體類抗炎藥,適應證與布洛芬基本相同,但其作用比布洛芬強,不良反應亦較多。除抑制環(huán)氧酶外,本藥尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎癥損傷部位的痛覺。本藥用于痛經(jīng),主要是通過抑制緩激肽而達到抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛的療效。本藥尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用。其解熱作用比吲哚美辛強4倍,比阿司匹林強100倍,消炎鎮(zhèn)痛作用比布洛芬強。且不良反應更小,毒性低。其消炎作用大于鎮(zhèn)痛或解熱作用,對炎癥風濕病尤為有效。
 藥動學
本品口服自胃腸道吸收,可廣泛分布全身組織,尤以骨、關節(jié)腔等為高?赏高^血-腦脊液屏障,胎盤屏障,亦可進入乳汁。在肝臟中代謝,主要以葡萄糖醛酸結合形式自尿中排泄。給藥后24h自尿中排泄率約為30%~90%。健康成年人單次口服本品片劑100mg,tmax2.25h,Cmax10.5μg/ml,t1/23.0h,CL每分鐘89.3ml;患者口服50mg,tmax1.6h,Cmax2.58mg/L,t1/21.82h,CL每小時4.84L。健康成年人單次口服本品膠囊25mg,t1/22.73h,CL每小時6.26L;患者口服50mg,tmax1.1h,Cmax2.31mg/L,t1/22.63h。肌內(nèi)注射或直腸給藥吸收良好。皮膚局部應用僅吸收少量。
 適應證
1.慢性類風濕性關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風肩周炎、坐骨神經(jīng)痛、急性上呼吸道炎。2.外傷及術后的鎮(zhèn)痛、消炎。3.帶狀皰疹,多形浸出性紅斑、結節(jié)性紅斑等癥。用于外傷(扭傷、腱鞘炎、水腫、挫傷)及疼痛的短期治療。
 禁忌證
1.對阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏的患者。2.有支氣管哮喘或變態(tài)反應病史者。3.活動性消化道潰瘍或有消化道潰瘍復發(fā)史者。4.慢性消化不良。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn5.嚴重腎功能障礙。6.妊娠及哺乳婦女避免使用。
 注意事項
1.慎用:(1)心功能不全、高血壓(因用藥后可致水潴留、水腫)。(2)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常)。因用藥后出血時間延長,出血傾向加重。(3)肝腎疾病。(4)使用宮內(nèi)避孕器的婦女。建議避免在妊娠期用藥。2.本藥治療關節(jié)炎.用藥幾天至1周可見效,達最大療效需連續(xù)用藥2周。3.為了減少胃腸道刺激,可與食物或抗酸藥同用(或飯后服用),應整個膠丸吞服。對急需止痛患者,可于進食前30min或進食后2h服藥,但需與含鎂或鋁的抗酸藥同用。4.長期用藥時應定期隨診。一旦出現(xiàn)胃腸出血,肝腎功能損害,視力障礙、精神異常(幻覺、嗜睡、神情呆滯等)、血象異常及過敏反應等異常情況,應停藥并做相應處理。5.使用栓劑可產(chǎn)生局部直腸刺激。本藥肌內(nèi)注射可引起嚴重的局部疼痛,不宜肌內(nèi)注射。6.本藥用于肝硬化患者時尤應慎重,因血中游離的藥物(未結合藥物)濃度可升高。必要時可用最小有效量,并密切監(jiān)測。7.藥物過量:急性中毒后,癥狀大多數(shù)僅限于嗜睡、腹痛、嘔吐,但應注意丙酸類衍生物過量而引起的低血壓、支氣管痙攣和胃腸道出血。緊急處理包括催吐和洗胃,口服藥用炭、抗酸藥或(和)利尿藥,并監(jiān)測患者的情況及應用其他支持療法。
 不良反應
本品不良反應與布洛芬相似,但較輕,一般易耐受。常見有胃部不適、惡心、嘔吐、腹瀉等。偶見粒細胞減少、再生不良性貧血。尚有發(fā)生皮疹、水腫、腎功能損害等。少數(shù)人出現(xiàn)嗜睡、心悸、出汗、皮膚瘙癢等。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn超劑量長期應用后罕見誘發(fā)消化性潰瘍并出血。
 用法用量
口服:每次50mg,每天3~4次;或開始每次100mg,每天3次,以后改為每天2次。為避免對胃腸道刺激,應飯后或飯間整個膠丸或整片吞服。外用:每天于患處涂抹2次,涂藥后輕輕按摩,以確保藥物滲透進皮膚。也可應用封包。控釋制劑每天僅需服1次?诜蛑蹦c用藥,每天總劑量不應超過200mg。
 藥物相應作用
本品與維拉帕米硝苯地平聯(lián)合應用,可使后者的血藥濃度升高。本品可增加地高辛的血藥濃度,應用時注意調(diào)整后者劑量。本品可增強降糖藥的作用,聯(lián)合應用調(diào)整后者的劑量。與抗高血壓藥合用,可降低后者的降壓療效。丙磺舒可延遲本品的排出,增加毒性,不宜同用。與阿司匹林或其他水楊酸類藥物合用,可降低本品的血漿蛋白結合率,禁與上述藥物合用。與對乙酰氨基酚長期聯(lián)合應用,可增加對腎臟的毒性。本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增加其血藥濃度,不宜與大劑量的甲氨蝶呤聯(lián)合應用,應注意觀察甲氨蝶呤的血藥濃度和毒性。與雙香豆素、肝素等抗凝血藥物合用,可增加出血的危險。華法林與本品合用可增加患者的出血傾向,故兩者不宜合用。氫氯噻嗪與本品合用可減少尿鉀和氯的分泌,并且可導致腎血流減少而出現(xiàn)腎衰的可能。
 專家點評
本品屬苯丙酸類非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。其療效優(yōu)于布洛芬,且不良反應比布洛芬、吲哚美辛少而輕。消炎鎮(zhèn)痛作用與吲哚美辛相仿,解熱作用比吲哚美辛大4倍。本品消炎作用較布洛芬為強,不良反應小、毒性低。其消炎作用大于鎮(zhèn)痛或解熱作用,對炎癥風濕病尤為有效。對減輕疼痛和關節(jié)腫脹以本品為優(yōu),而對晨僵、握力與對乙酰氨基酚相比,兩藥無明顯差別。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn
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