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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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| 本藥為非肽類血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體(AT1型)阻滯藥。與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)相比，本藥不引起ACEI所致的干咳、皮疹和血管神經(jīng)性水腫等，不良反應(yīng)小，具有強(qiáng)而持久的降壓作用。AngⅡ?yàn)槟I素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)中重要的物質(zhì)，有收縮血管、刺激醛固酮合成，激動心臟、促進(jìn)腎臟對鈉的再吸收等功能。本藥通過選擇性阻斷AugⅡ與血管平滑肌AT1受體結(jié)合，從而拮抗AngⅡ的作用，抑制腎素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，導(dǎo)致血漿腎素活性升高和循環(huán)AngⅡ濃度升高，但這對本藥的降壓效果無明顯影響。 | |
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| 本藥口服后1周開始起效，最大降壓效應(yīng)的時間為2～4周。單次或多次用藥，持續(xù)時間均約24h。健康受試者一次口服本藥20mg、40mg、80mg后，血藥濃度達(dá)峰時間為1.4～2.8h，峰濃度分別為450ng/ml、725ng/ml、1200ng/ml，谷濃度分別為19ng/ml、35ng/ml、62ng/ml，平均曲線下面積(AUC)分別為2613(ng·h)/ml、4229(ng·h)/ml、9330(ng·h)/ml。健康受試者靜脈注射2mg、4mg、8mg、16mg后，血藥濃度達(dá)峰時間為10min，峰濃度分別為543ng/ml、1092ng/ml、2078ng/ml、4829ng/ml。靜脈給藥4mg、8mg后，AUC分別為2906(ng·h)/ml、5370(ng·h)/ml。本藥口服生物利用度為26%，進(jìn)食不影響生物利用度。動物研究資料表明，少量藥物可通過血-腦脊液屏障和胎盤。分布容積為17L。總蛋白結(jié)合率為99%。藥物主要通過腸壁代謝，其代謝產(chǎn)物為有活性的脫酯奧美沙坦�？诜�，腎臟清除率為0.5～0.8L/h，排泄率為35%～50%，膽汁排泄率為50%～65%，半衰期為12～18h。靜脈給藥1～32mg后，腎臟清除率為0.5～0.6L/h，排泄率為35%～49%，半衰期為8～13h。 | |
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| 1.慎用：(1)對ACEI、阿司匹林和(或)青霉素過敏者。(2)有發(fā)生血管性水腫的危險(xiǎn)的患者。(3)有因喉部喘鳴，面部、舌部或聲門血管性水腫而停藥的病史者。(4)主動脈或二尖瓣狹窄、肥大性心肌病、左心室流出通道阻塞的患者。(5)腎損害(單腎或雙腎動脈狹窄)、肝損害(膽汁性肝硬化或膽道阻塞)患者。(6)糖尿病患者。(7)同時使用保鉀利尿藥或補(bǔ)鉀藥的患者。2.藥物對兒童的影響：尚無18歲以下患者用藥的研究資料，不推薦使用。3.藥物對妊娠的影響：妊娠中、晚期用藥，可造成胎兒(或新生兒)損傷(如血壓降低、高血鉀，新生兒貧血、顱骨發(fā)育不全、無尿和腎衰竭等)或死亡。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級(妊娠早期)和D級(妊娠中、晚期)。4.藥物對哺乳的影響：動物試驗(yàn)表明，本藥可少量經(jīng)乳汁分泌。尚不清楚是否經(jīng)人乳分泌。5.需全身麻醉的外科手術(shù)、導(dǎo)致血壓降低的藥可能阻斷繼發(fā)于代償性腎素釋放的AngⅡ的形成。6.心力衰竭、低鈉血癥、近期加強(qiáng)利尿(增加利尿藥用量)、腎透析、嚴(yán)重血容量或鈉鹽攝入不足的患者，可致血壓過低的危險(xiǎn)性增加。7.如患者存在血容量或鈉鹽攝入不足，可降低初始用量。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：可見心律減慢(輕微)。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn未觀察到嚴(yán)重血壓下降(按一日80mg給藥)。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭暈、頭痛。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可見血糖、三酰甘油升高。4.呼吸系統(tǒng)：可見支氣管炎、咽炎、鼻竇炎、上呼吸道感染，包括流感樣癥狀。5.肌肉骨骼系統(tǒng)：可見肌酸磷酸激酶(CPK)升高。有報(bào)道可出現(xiàn)肌痛、骨骼痛，尤其是背部疼痛或僵直。6.泌尿生殖系統(tǒng)：可見血尿。7.肝臟：少見氨基轉(zhuǎn)移酶升高(尚不確定是否由本藥引起)。 | |
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| 成人常規(guī)劑量：口服給藥初始用量，一次20mg，一日1次，共2周。一般用量，一次20～40mg，一日1次。最大用量，一次40mg，一日1次。腎功能不全時劑量：無需調(diào)整劑量。肝功能不全時劑量：無需調(diào)整劑量。 | |
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| 1.與甘草合用，可降低AngⅡ受體拮抗藥的療效，可能的機(jī)制是甘草可引起高鹽皮質(zhì)激素效應(yīng)。2.與麻黃合用，可降低AngⅡ受體拮抗藥的療效，可能的機(jī)制是麻黃中麻黃堿和偽麻黃堿的擬交感活性可產(chǎn)生拮抗作用。3.與育亨賓合用，可降低AngⅡ受體拮抗藥的療效，可能的機(jī)制是育亨賓可增加去甲腎上腺素的釋放。4.與抗酸藥合用，本藥的生物利用度未發(fā)生顯著改變。5.與地高辛、華法林合用，尚未出現(xiàn)明顯相互作用的報(bào)道。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
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