異丙腎上腺素

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異丙腎上腺素副作用;別名:喘息定、氣喘、治喘靈、異丙腎、異丙基腎上腺素、異丙基去甲腎上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel;異丙腎上腺素適應(yīng)癥:用于支氣管哮喘，緩解支氣管哮喘發(fā)作，舌下含化或噴霧吸入療效顯著但可引起心動(dòng)過速而出現(xiàn)心悸等不良反應(yīng)。臨床用于房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停及抗休克。;異丙腎上腺素藥理學(xué)作用:本品為β-腎上腺素受體激動(dòng)藥。對(duì)β1、β2受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，而對(duì)α受體幾無作用。其主要作用為：1.興奮心臟β1受體，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能擴(kuò)張冠脈，增加冠脈流量，但劑量過大可引起血管強(qiáng)烈擴(kuò)張，反而使灌注量下降。加快心率及傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)。對(duì)正位起搏點(diǎn)的作用比對(duì)異位起搏點(diǎn)的作用強(qiáng)，與腎上腺素相比，不易引起心律失常。2.本品興奮β2受體，主要是使骨骼肌血管擴(kuò)張，對(duì)腎和腸系膜血管也有較弱的擴(kuò)張作用。其心血管作用使收縮壓升高、舒張壓降低，脈壓變大。3.作用于支氣管平滑肌β2受體，對(duì)支氣管平滑肌有較強(qiáng)的舒張作用，解除支氣管痙攣，作用強(qiáng)于腎上腺素。但與腎上腺素不同，本品不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫。4.其他方面的作用包括促進(jìn)糖原分解及游離脂肪酸釋放，使組織耗氧量增加。

分類名稱

一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：抗心律失常藥物三級(jí)分類：治療緩慢心律失常藥

藥品英文名

Isoprenaline

藥品別名

喘息定、氣喘、治喘靈、異丙腎、異丙基腎上腺素、異丙基去甲腎上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel

藥物劑型

1.注射劑：0.5mg(0.5ml)，1mg(1ml)；2.片劑：10mg；3.氣霧劑：0.25%(20ml)。

藥理作用

本品為β-腎上腺素受體激動(dòng)藥。對(duì)β₁、β₂受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，而對(duì)α受體幾無作用。其主要作用為：1.興奮心臟β₁受體，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能擴(kuò)張冠脈，增加冠脈流量，但劑量過大可引起血管強(qiáng)烈擴(kuò)張，反而使灌注量下降。加快心率及傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)。對(duì)正位起搏點(diǎn)的作用比對(duì)異位起搏點(diǎn)的作用強(qiáng)，與腎上腺素相比，不易引起心律失常。2.本品興奮β₂受體，主要是使骨骼肌血管擴(kuò)張，對(duì)腎和腸系膜血管也有較弱的擴(kuò)張作用。其心血管作用使收縮壓升高、舒張壓降低，脈壓變大。3.作用于支氣管平滑肌β₂受體，對(duì)支氣管平滑肌有較強(qiáng)的舒張作用，解除支氣管痙攣，作用強(qiáng)于腎上腺素。但與腎上腺素不同，本品不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫。4.其他方面的作用包括促進(jìn)糖原分解及游離脂肪酸釋放，使組織耗氧量增加。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服吸收完全，但首過代謝廣泛，故口服無效。舌下給藥，能擴(kuò)張局部黏膜血管，經(jīng)舌下靜脈叢迅速吸收后15～30min起效，作用維持1～2h。氣霧劑也可迅速吸收，吸入2～5min起效，生物利用度約為80%～100%，作用可維持0.5～2h。靜脈注射作用維持不到1h。吸收后在肝、肺及其他組織內(nèi)迅速被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶及少量單胺氧化酶代謝破壞，代謝物經(jīng)尿排泄。氣霧吸入后，尿中排泄物全部為甲基化代謝物。靜脈注射給藥后，尿中排泄物原形藥及甲基化物各約占50%。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn

適應(yīng)證

用于支氣管哮喘，緩解支氣管哮喘發(fā)作，舌下含化或噴霧吸入療效顯著但可引起心動(dòng)過速而出現(xiàn)心悸等不良反應(yīng)。臨床用于房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停及抗休克。

禁忌證

1.冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進(jìn)及心率大于120次/min、小兒心率大于每分鐘160次者禁用。2.對(duì)異丙腎上腺素或產(chǎn)品中的其他成分過敏。3.心動(dòng)過速。4.室性心律失常需要改善心肌收縮力者。5.心絞痛、心肌梗死、嗜鉻細(xì)胞瘤和心房顫動(dòng)患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)冠狀動(dòng)脈供血不足；(2)糖尿病；(3)心絞痛；(4)高血壓；(5)驚厥。2.藥物對(duì)妊娠的影響：美國FDA認(rèn)為本藥應(yīng)屬妊娠C類。3.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：使用本藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀濃度。4.過多、反復(fù)應(yīng)用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性，此時(shí)，不僅腎上腺素β受體激動(dòng)劑之間有交叉耐受性，而且對(duì)內(nèi)源性腎上腺素能遞質(zhì)也產(chǎn)生耐受性，使支氣管痙攣加重，療效降低，甚至增加病死率。5.舌下含服時(shí)，宜將藥片嚼碎，含于舌下，否則達(dá)不到速效。6.已有明顯缺氧的哮喘患者，若用量過大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)。7.氣霧吸入時(shí)，應(yīng)限制吸入的次數(shù)和吸入量。8.霧化吸入在12h內(nèi)已噴藥3～5次而療效不明顯時(shí)，應(yīng)換藥。9.本藥可與腎上腺素交替使用，但不能同時(shí)應(yīng)用，交替使用時(shí)須待前藥作用消失后才可用后藥。10.本藥遇酸堿破壞，忌與氧化物和堿性物質(zhì)配伍，否則療效降低。11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后機(jī)械性梗阻及低血容量患者慎用。支氣管哮喘患者已有明顯缺氧者，用量過大可使心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至室性心動(dòng)過速及心房顫動(dòng)。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn成人心率超過每分鐘120次，兒童心率超過每分鐘140次時(shí)，應(yīng)慎用。12.使用前宜先補(bǔ)充血容量及糾正酸中毒；用藥期間須進(jìn)行血壓、心排出量、心電圖及肺楔壓定時(shí)或連續(xù)監(jiān)測(cè)。

不良反應(yīng)

常見心悸、頭痛、頭暈、喉干、惡心、軟弱無力及出汗等，或由于增加心肌耗氧量而致心前區(qū)痛，或由于舒張壓下降引起冠狀動(dòng)脈供血不足等，應(yīng)減量或停藥。

用法用量

1.成人常用量：0.25%氣霧劑每次吸入1～2撳，每天2～4次；舌下含服，每次10～15mg，每天3次。極量每次20mg，每天60mg。2.小兒常用量：0.25%噴霧吸入；舌下含服，每次2.5～10mg，每天3次。3.靜脈滴注：每次0.5～1mg，以5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑稀釋后滴入，每分鐘0.5～2μg，根據(jù)心率調(diào)整滴速。4.心室內(nèi)注射或靜脈注射：每次0.5～1mg。

藥物相應(yīng)作用

1.與其他擬交感胺類藥有交叉過敏現(xiàn)象。2.與全麻藥合用，可增加發(fā)生室性心律失常的可能性。3.β受體阻滯劑可拮抗本品對(duì)β₁受體的作用，而使α受體作用占優(yōu)勢(shì)，外周血管總阻力加大。4.與硝普鈉同用，可使心排血量微增，肺楔壓略降。5.與其他擬腎上腺素藥有相加作用。6.三環(huán)抗抑郁藥可能增強(qiáng)其作用。

專家點(diǎn)評(píng)

本品常用吸入劑量，吸入后1min見效，作用維持2.5h，主要用于支氣管急性發(fā)作搶救時(shí)使用，很少作常規(guī)治療用。本品兼有β₁受體和β₂受體興奮作用�？膳d奮心臟高位起搏點(diǎn)。又可擴(kuò)張周圍血管，使外周阻力降低。適用于感染性休克和心源性休克，也用于竇性心動(dòng)過緩及心跳驟停首選藥物。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn其氣霧劑可用于支氣管哮喘。

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