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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥 | |
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| 可樂寧、氯壓定、血壓得平、110降壓片、催壓降、壓泰生、菊樂寧降壓片、苯胺咪唑啉、Catapres、Catapresan | |
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| 1.注射劑：0.15mg；2.片劑：0.075mg，0.15mg。3.滴眼劑：0.125%，0.25%，0.5%。 | |
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| 可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動，減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動。可樂定還激動外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔�，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生直立性低血壓。可樂定開始用于耳鼻喉科血管收縮藥及高血壓的治療，后發(fā)現(xiàn)可以降低眼壓而用于眼科。其降眼壓的機(jī)制為減少房水的生成，同時也可增加房水的流出，一般在滴藥后2～3h眼壓降至最低，4～8h后恢復(fù)正常。 | |
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| 口服后70%～80%吸收，吸收后很快分布到各器官，組織內(nèi)藥濃度比血漿中濃度高，能通過血-腦脊液屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%～40%�？诜�30～60min起效，3～5h血藥濃度達(dá)峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續(xù)時間6～8h。消除半衰期為12.7h，腎功能不全時延長。肝內(nèi)代謝，40%～60%以原形于24h內(nèi)經(jīng)腎排泄，20%經(jīng)腸肝循環(huán)由膽汁排出。貼片劑經(jīng)皮膚吸收后進(jìn)入血循環(huán)，能以平穩(wěn)速度釋放可樂定；除去貼片，局部皮膚內(nèi)儲存的藥物仍能維持有效血藥濃度24h。 | |
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| 高血壓、高血壓急癥。開角型青光眼，并可與縮瞳劑合用治療閉角型青光眼。對高血壓青光眼患者尤其適用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 1.血壓偏低、冠狀動脈供血不足者，有精神抑郁史，近期心肌梗死患者、雷諾現(xiàn)象患者，慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎患者慎用。2.老年患者應(yīng)用后注意避免發(fā)生直立性低血壓。3.本品不產(chǎn)生縮瞳作用，對視力及調(diào)節(jié)無影響，不引起支氣管痙攣及心率減慢，對無法應(yīng)用β受體阻斷藥患者可選用本品。4.不可突然停藥，以免引起交感神經(jīng)亢奮的“撒藥現(xiàn)象”。5.本品對心力衰竭患者慎用，眼時對低血壓患者也應(yīng)慎用。對駕駛員、高空作業(yè)、操縱機(jī)器者不宜用，因可引起嗜睡。6.本品靜脈注射時可引起血壓升高現(xiàn)象，一般不采用。必須用時，應(yīng)使患者于臥位，速度應(yīng)緩慢。7.長期服用本品如突然停藥，可能出現(xiàn)不安、心悸、失眠、惡心、出汗，并可出現(xiàn)血壓反跳現(xiàn)象，產(chǎn)生高血壓危象。故應(yīng)緩慢停藥，故加用利血平以耗竭去甲腎上腺素的儲存，或加用α受體阻滯劑如酚妥拉明等，以免停藥后的血壓反跳現(xiàn)象。 | |
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| 常見的有口干(與劑量有關(guān))、昏睡、頭暈、便秘和鎮(zhèn)靜。少見不良反應(yīng)有：惡心、嘔吐厭食和全身不適、短暫肝功能異常、肝炎、腮腺炎�？梢姸虝貉巧呒把寮∷崃姿峒っ干�、緊張和焦躁、精神抑郁、頭痛、失眠、睡行癥(夢游癥)及其他行為改變、煩躁不安、直立性低血壓、心悸、心動過速、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭和心電圖異常、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、性功能減低，夜尿多、排尿困難、乏力。 | |
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| 降壓作用：成人口服開始劑量每次0.075～0.15mg，每天2～3次。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn常用維持劑量每天為0.3～0.9mg。靜脈常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖溶液緩慢注射。24h內(nèi)總量不宜超過0.6mg。點(diǎn)眼：0.125%～0.5%溶液點(diǎn)眼，每天3次。 | |
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| 與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥同用，可使中樞抑制作用加強(qiáng)。與其他降壓藥同用可加強(qiáng)其降壓作用。與β受體阻滯劑同用后停藥，可使可樂定的撤藥綜合征危象發(fā)生增多，故宜先停用β受體阻滯劑，再停用可樂定。與三環(huán)類抗抑郁藥同用，可使可樂定的降壓作用減弱。同用時可樂定須加量。與非甾體類抗炎藥同用，可使可樂定的降壓作用減弱。 | |
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| 本品為α2-受體激動劑，屬于咪唑啉降壓藥。用于中度和重度原發(fā)性和繼發(fā)性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運(yùn)動，也適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強(qiáng)效中樞降壓藥，為第二線降壓藥，在眼科主要為局部給藥。本品有降低眼壓作用，且不影響瞳孔及眼調(diào)節(jié)機(jī)制。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn可使眼內(nèi)血管收縮，房水生成減少，達(dá)到降低眼壓的效果。滴眼后15min開始起效，可維持作用約8h。 | |
