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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:β受體阻滯劑 | |
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本品為強力β-腎上腺素能受體阻滯劑,作用于β1及β2受體,具有輕度的內在擬交感活性,在高于阻滯β受體所需濃度的100倍時具有膜穩(wěn)定作用。本品能使靜息或運動時的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。本品降低過高的血壓和心率,并通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應而提高心絞痛患者的運動耐量,這導致心絞痛性癥狀的減輕。由于作用可維持24h,故高血壓和心絞痛患者每天只需服藥1次。 | |
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本品吸收后完全轉化成具有藥理活性的代謝物,該代謝物的吸收半衰期約50min,口服后2h達到血漿濃度峰值。生物利用度60%~70%,該代謝物的60%~65%與蛋白質結合。本品的40%~60%隨尿排泄。消除半衰期α相約為4h,β相約為14h。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn長期口服無蓄積性。 | |
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1.初發(fā)或明顯心力衰竭患者在用β阻滯劑治療前應給予充分的洋地黃。2.服用β阻滯劑的患者在全身麻醉時應仔細監(jiān)控心血管功能。3.如需停用,應逐漸減少劑量;嗜鉻細胞瘤患者應同時給予β阻滯劑與α阻滯劑。4.嚴重腎衰時使用其他β阻滯劑偶見腎功能進一步損壞。5.糖尿病患者用β阻滯藥,低血糖可能加重,心動過速可能被掩蓋,而出汗并不受抑制。6.動物試驗無致畸性,但尚無妊娠期及哺乳期用藥經驗。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn7.駕駛員、機械操作員應慎用本品。8.避免與鈣拮抗劑同時應用。 | |
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可有頭暈、疲倦及睡眠障礙。如出現心動過緩可靜脈注射硫酸阿托品0.5~1.0mg,或者緩慢靜脈輸注異丙腎上腺素以刺激β-腎上腺素能受體,從每分鐘5μg開始直到獲得滿意的效果。對無效的病例或初發(fā)心力衰竭,可靜脈給予高血糖素8~10mg,在1h內可重復注射,并連續(xù)監(jiān)護心電圖。罕見須停止給藥的皮膚反應。 | |
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1.動脈壓過高:開始每天1mg,如治療3周療效仍不理想,可酌情增至每天2mg,或者合用其他降壓藥。在血壓降至正常后可減少到每天0.5mg(輕中度高血壓)。2.心絞痛:起始劑量為每天1mg,如治療3周后療效仍不理想,可酌情增至每天2mg,或加服其他類型的藥物。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn | |
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本品為長效非選擇性β-受體阻斷劑,具有輕度的內在擬交感活性,能使靜息或運動時的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。本品降低過高的血壓和心率,并通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應而提高心絞痛患者的運動耐量,這導致心絞痛性癥狀的減輕。 | |