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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:替普瑞酮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

替普瑞酮

替普瑞酮副作用;別名:施維舒、戊四烯酮、E-671、Selbex、Teprenonum、Tetraprenylacetone、Tetrenone;替普瑞酮適應癥:本藥用于改善下列疾病的胃黏膜病變(如糜爛、出血、發(fā)紅、水腫):1.胃潰瘍。對臨床上認為難治的潰瘍病,如70歲以上患者,或潰瘍大于21mm者,或潰瘍第二次復發(fā)者均有效。2.急性胃炎。3.慢性胃炎的急性加重期。;替普瑞酮藥理學作用:本藥為一種萜烯類化合物,具有組織修復作用,特別能強化抗?jié)冏饔谩F渚唧w作用如下:1.廣譜的抗?jié)冏饔茫罕舅幉挥绊懳傅恼I砉δ,對各種實驗性潰瘍(如寒冷束縛應激、吲哚美辛、阿司匹林利血平、醋酸以及燒灼所致),以及各種實驗性胃黏膜病變(如鹽酸/阿司匹林、乙醇、放射線所致)均確認有較強的抗?jié)冏饔煤臀葛つげ∽兊母纳谱饔,而H2受體拮抗藥或抗膽堿能藥則無此藥理作用;2.促進高分子糖蛋白、磷脂的生物合成:本藥可促進胃黏膜微粒體中糖脂質中間體的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液層中主要的黏膜修復因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂質濃度,從而提高黏膜的防御功能;3.維持胃黏膜增生區(qū)細胞的穩(wěn)定:本藥能改善氫化可的松引起的胃黏膜增殖區(qū)細胞繁殖能力低下,保持胃黏膜細胞增殖區(qū)的穩(wěn)定性,促使損傷愈合;4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力:本藥通過改變磷脂的流動性而激活磷脂酶A2,使花生四烯酸的合成加快,從而促進內源性前列腺素的合成。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:制酸及胃黏膜保護藥 三級分類: 
 藥品英文名
Teprenone
 藥品別名
施維舒、戊四烯酮、E-671、Selbex、Teprenonum、Tetraprenylacetone、Tetrenone
 藥物劑型
1.膠囊:50mg;2.顆粒:1g(100mg)。
 藥理作用
本藥為一種萜烯類化合物,具有組織修復作用,特別能強化抗?jié)冏饔。其具體作用如下:1.廣譜的抗?jié)冏饔茫罕舅幉挥绊懳傅恼I砉δ埽瑢Ω鞣N實驗性潰瘍(如寒冷束縛應激、吲哚美辛阿司匹林、利血平、醋酸以及燒灼所致),以及各種實驗性胃黏膜病變(如鹽酸/阿司匹林、乙醇、放射線所致)均確認有較強的抗?jié)冏饔煤臀葛つげ∽兊母纳谱饔,而H2受體拮抗藥或抗膽堿能藥則無此藥理作用;2.促進高分子糖蛋白、磷脂的生物合成:本藥可促進胃黏膜微粒體中糖脂質中間體的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液層中主要的黏膜修復因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂質濃度,從而提高黏膜的防御功能;3.維持胃黏膜增生區(qū)細胞的穩(wěn)定:本藥能改善氫化可的松引起的胃黏膜增殖區(qū)細胞繁殖能力低下,保持胃黏膜細胞增殖區(qū)的穩(wěn)定性,促使損傷愈合;4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力:本藥通過改變磷脂的流動性而激活磷脂酶A2,使花生四烯酸的合成加快,從而促進內源性前列腺素的合成。
 藥動學
本藥口服后迅速自胃腸道吸收,并廣泛分布于各組織,尤以消化道、肝臟、腎上腺、腎臟、胰腺中濃度為高。上述器官中的藥物分布濃度均比血濃度高,腦組織及睪丸中的藥物分布濃度與血濃度約相等。藥物在胃內分布時,尤以潰瘍部位原藥濃度最高,其平均藥物濃度較周圍組織約高10倍。健康成人以交叉法飯后服用本藥膠囊或顆粒劑150mg,約5h后血藥濃度達峰值,其中膠囊達峰濃度為1296ng/ml,以后逐漸降低。10h后出現第2次血藥濃度高峰,但較第1次為低,其中膠囊達峰濃度為675ng/ml,顆粒劑達峰濃度為604ng/ml,明顯呈雙相性。其原因是由于本藥達血藥濃度峰值的時間差所致。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn兩種劑型的生物利用度未見差異。本藥在肝臟代謝極少,84.8%以藥物原形排出。服藥3天內27.7%由呼吸道清除;4天內22.7%自腎臟排泄,29.3%隨糞便排泄。
 適應證
本藥用于改善下列疾病的胃黏膜病變(如糜爛、出血、發(fā)紅、水腫):1.胃潰瘍。對臨床上認為難治的潰瘍病,如70歲以上患者,或潰瘍大于21mm者,或潰瘍第二次復發(fā)者均有效。2.急性胃炎。3.慢性胃炎的急性加重期。
 禁忌證
孕婦、哺乳婦女、兒童禁用。
 注意事項
出現皮疹、全身瘙癢等皮膚癥狀時,應停止用藥。醫(yī)學/全在線www.gydjdsj.org.cn
 不良反應
本藥不良反應的發(fā)生率約為2.22%,一般停藥后即可消失。1.消化系統(tǒng):可出現便秘、腹脹、腹瀉、口渴、惡心、腹痛等癥狀,也可出現天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)及丙氨酸氨基轉移酶(ALT)輕度升高。2.精神/神經系統(tǒng):可出現頭痛等癥狀。3.皮膚:可出現皮疹、全身瘙癢等癥狀。4.其他:有時會出現血清總膽固醇升高、上瞼發(fā)紅或發(fā)熱等癥狀。
 用法用量
口服給藥:每次1粒膠囊(50mg)或顆粒劑0.5g(含本藥50mg),每天3次,均于飯后30min內服用。可根據年齡、癥狀酌情適當增減。
 藥物相應作用
本藥與H2受體拮抗藥合用時療效增加。
 專家點評
本品為一種萜類物質,能強化抗?jié)冏饔谩at(yī)學全.在線www.gydjdsj.org.cn能防止胃黏膜病變時黏膜增殖巨細胞增殖能力下降,對難治性潰瘍也有良好效果。
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