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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:奧氮平的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

奧氮平

奧氮平副作用;別名:再普樂(lè)、奧蘭扎平、Zyprexa;奧氮平適應(yīng)癥:治療精神分裂癥。;奧氮平藥理學(xué)作用:本品為噻吩并苯二氮卓類非典型抗精神病藥。對(duì)多巴胺(D1,D2和D4),組胺H1,5-HT,毒蕈堿(M1)和α1-受體均有親和力。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Olanzapine
 藥品別名
再普樂(lè)、奧蘭扎平、Zyprexa
 藥物劑型
片劑:5mg,10mg。
 藥理作用
本品為噻吩并苯二氮卓類非典型抗精神病藥。對(duì)多巴胺(D1,D2和D4),組胺H1,5-HT,毒蕈堿(M1)和α1-受體均有親和力。
 藥動(dòng)學(xué)
本品易于從胃腸道吸收,進(jìn)行明顯的首過(guò)代謝。服藥后5~8h可達(dá)血藥峰值。蛋白結(jié)合率為93%。在肝內(nèi)主要通過(guò)直接葡糖醛酸化和通過(guò)P450CYP1A2和CYP2D6介導(dǎo)的氧化作用進(jìn)行廣泛代謝。兩種代謝物,10-N-葡萄糖醛酸奧氮平和4′-N-脫甲基奧氮平均被失活。約有57%的用量隨尿排出,主要為代謝物,見于糞便中者占30%。血漿消除t1/2為30~38h,女性比男性長(zhǎng)。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
治療精神分裂癥。
 禁忌證
參見:洛沙平
 注意事項(xiàng)
1.心血管疾病、腦血管疾病、其他易引起低血壓的疾病及癲癇患者應(yīng)慎用。操作機(jī)器或駕駛時(shí)應(yīng)慎用。2.老人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性:老年人更易出現(xiàn)不良反應(yīng),應(yīng)從低劑量開始用藥。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)對(duì)胎兒有不良影響,孕婦慎用。尚未知母乳中是否有分泌,哺乳婦女慎用。3.藥物過(guò)量與處理:表現(xiàn)為昏睡,言語(yǔ)含糊等,對(duì)癥處理。4.肝、腎功能不全時(shí)是否需調(diào)整劑量:肝功能損害者慎用。5.其他:緩慢站起避免頭暈。
 不良反應(yīng)
1.最常見的有嗜睡和體重增加。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn2.錐體外系反應(yīng)(包括遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙)具有低發(fā)生率。3.可能出現(xiàn)高催乳素血癥,但一般無(wú)癥狀。4.其他包括食欲增加、周圍水腫。5.肌酸激酶濃度上升罕見。
 用法用量
1.開始常用每天10mg,頓服,根據(jù)效應(yīng)可以加量,但一般維持在每天15mg或更多。2.女性、老年人或非吸煙者的代謝較慢,如患者具有一個(gè)以上的因素應(yīng)考慮減量。3.肝腎功能不全者的用量為每天5mg,應(yīng)謹(jǐn)慎加量。
 藥物相應(yīng)作用
1.參見氯丙嗪。2.本品的代謝在一定程度上是通過(guò)CYP1A2和CYP2D6(較少)介導(dǎo)的,凡對(duì)這些肝酶起抑制或誘導(dǎo)作用的藥物都可能影響本品的血藥濃度。3.吸煙者會(huì)增加本品的消除。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
 專家點(diǎn)評(píng)
奧氮平其化學(xué)結(jié)構(gòu)與氯氮平接近,保持了氯氮平的治療效果,尤其是對(duì)難治性的精神分裂癥有一定的療效。我國(guó)于1998年試用奧氮平,取得了較好療效,未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng),且使用方便,但因藥價(jià)偏高,故應(yīng)用范圍受到限制。
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