三唑侖

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三唑侖副作用;別名:海爾神、海樂神、酣醋樂欣、酣樂欣、甲基三唑氯安定、氯甲三唑安定、三唑苯二氮卓、三唑林、Clorazolam、Clorazolamum、Halcion、Novidorm、Trizolin;三唑侖適應(yīng)癥:1.主要用于鎮(zhèn)靜、催眠。2.也可用于麻醉前給藥。;三唑侖藥理學(xué)作用:本藥為短效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥，作用機(jī)制同地西泮，但催眠鎮(zhèn)靜作用更為顯著。其催眠作用較地西泮強(qiáng)45倍，鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)10倍，肌肉松弛作用強(qiáng)30倍。三唑侖誘導(dǎo)睡眠的特點(diǎn)是：1.縮短入睡時間；2.延遲快速動眼睡眠的開始，但不減少其所占睡眠的總比率；3.減少第4期睡眠但增加總的睡眠時間；4.減少夜間覺醒的次數(shù)；5.睡眠質(zhì)量良好；6.沒有快速眼動期的重現(xiàn)。但在許多研究報告中有失眠的復(fù)發(fā)。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：抗焦慮藥物三級分類：苯二氮卓類藥物

藥品英文名

Triazolam

藥品別名

海爾神、海樂神、酣醋樂欣、酣樂欣、甲基三唑氯安定、氯甲三唑安定、三唑苯二氮卓、三唑林、Clorazolam、Clorazolamum、Halcion、Novidorm、Trizolin

藥物劑型

片劑：0.125mg，0.25mg。

藥理作用

本藥為短效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥，作用機(jī)制同地西泮，但催眠鎮(zhèn)靜作用更為顯著。其催眠作用較地西泮強(qiáng)45倍，鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)10倍，肌肉松弛作用強(qiáng)30倍。三唑侖誘導(dǎo)睡眠的特點(diǎn)是：1.縮短入睡時間；2.延遲快速動眼睡眠的開始，但不減少其所占睡眠的總比率；3.減少第4期睡眠但增加總的睡眠時間；4.減少夜間覺醒的次數(shù)；5.睡眠質(zhì)量良好；6.沒有快速眼動期的重現(xiàn)。但在許多研究報告中有失眠的復(fù)發(fā)。

藥動學(xué)

口服吸收快而完全。口服起效時間為15～30min，2h血濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率高，約為90%，分布容積0.8～1.8L/kg，清除率為每分鐘6.2～8.8ml/kg，且不同性別及年齡等均未見顯著差異。經(jīng)肝臟代謝。半衰期為1.5～5.5h，其主要代謝產(chǎn)物幾乎沒有安眠作用，排泄半衰期也短于4h。大部分代謝產(chǎn)物形成葡萄糖醛酸結(jié)合物經(jīng)尿排出，僅少量以原形排出。多次服用很少蓄積，治療中斷后很快排除。

適應(yīng)證

1.主要用于鎮(zhèn)靜、催眠。2.也可用于麻醉前給藥。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn

禁忌證

1.對本藥過敏者；2.急性閉角型青光眼患者；3.重癥肌無力患者；4.有自殺傾向和有濫用毒品史；5.孕婦。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)呼吸功能不全患者；(2)肝、腎功能不全患者；(3)急性腦血管病患者；(4)抑郁癥患者；(5)老人、兒童；(6)哺乳期婦女。2.用藥前后監(jiān)測：對長期服藥者應(yīng)定期檢查肝功能及血象。

不良反應(yīng)

頭暈、頭痛、嗜睡較多見，惡心、嘔吐、頭昏眼花、語言模糊、動作失調(diào)則較少見。逆行性遺忘較其他苯二氮卓類更易發(fā)生。部分患者長期服用可出現(xiàn)認(rèn)知力和記憶力下降，機(jī)敏動作可輕度受累。極少數(shù)人出現(xiàn)反常反應(yīng)，精神抑郁或焦慮。肝內(nèi)膽汁淤滯也可能與使用三唑侖有關(guān)，但與發(fā)病的關(guān)系還未最終確定。

用法用量

口服給藥：治療失眠癥：每次0.25～0.5mg，睡前服，首次劑量0.25mg或更少，即最小的有效劑量。

藥物相應(yīng)作用

1.與其他鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、麻醉藥、抗組胺藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此相互增效，加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。2.安普那韋、英地那韋、奈非那韋、利托那韋、沙喹那韋、艾法韋侖等藥物可升高本藥的血漿濃度，引起嚴(yán)重的甚至危及生命的過度鎮(zhèn)靜作用，這些藥物與三唑侖禁忌聯(lián)用。3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如紅霉素、紅霉素/磺胺二甲基異唑、羅紅霉素、交沙霉素、克拉霉素、三乙酰夾竹桃霉素)可使本藥的血漿濃度明顯升高，必要時減少藥量。4.孕激素、口服避孕藥可能抑制三唑侖的氧化代謝，從而引起苯二氮卓類藥物血清水平的升高)。5.氟康唑、伊曲康唑、酮康唑和三唑侖合用，會導(dǎo)致本藥濃度-時間曲線下面積(AUC)和半衰期明顯升高。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn6.本藥與西咪替丁、奧美拉唑、地拉韋定、咪拉地爾、奈法唑酮、氟伏沙明、異煙肼等藥物合用時，可使本藥清除減慢，血藥濃度升高。7.與抗酸藥合用時，可延遲本藥吸收。8.本藥與鈣離子通道拮抗藥合用時，可發(fā)生低血壓。9.本藥與其他易成癮藥合用時，成癮的危險性增加。10.卡馬西平與之合用時，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)使卡馬西平和(或)本類藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。11.本藥與左旋多巴合用，可降低后者的療效。12.茶堿能逆轉(zhuǎn)苯二氮卓類藥物的鎮(zhèn)靜作用。13.酒精可增強(qiáng)本藥的中樞抑制作用，服藥期間應(yīng)避免飲酒。吸煙者需服用更大劑量。14.大劑量咖啡因可能干擾抗焦慮作用。15.葡萄柚汁可以抑制三唑侖的代謝，增強(qiáng)本藥的鎮(zhèn)靜作用。16.食物可降低三唑侖的吸收。

專家點(diǎn)評

臨床上可用于入睡困難、夜間覺醒頻繁和覺醒過早的失眠癥。據(jù)研究提示：本品與硝西泮、氟西泮相似，能縮短清醒和睡眠第Ⅰ期、延長第二期，對第Ⅲ、Ⅳ期影響較小，起效時間快，僅15～30min。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn且睡眠深度和睡眠作用時間均優(yōu)于氟西泮。

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