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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：神經(jīng)細(xì)胞活化劑及營(yíng)養(yǎng)藥物 三級(jí)分類：其他 | |
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| 本品為苯并噻唑類谷氨酸鹽拮抗劑。肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)或運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病是一種漸進(jìn)的致命性神經(jīng)變性疾病。谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能病因。本品能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活，刺激依賴G蛋白的信號(hào)傳導(dǎo)過(guò)程，從而保護(hù)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響，并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。 | |
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| 口服給藥后，本品能迅速吸收，給藥60～90分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收，絕對(duì)生物利用度為60%。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn在每12小時(shí)25mg～100mg的劑量范圍內(nèi)，藥動(dòng)學(xué)呈線性關(guān)系。高脂肪食品降低本品吸收，使AUC減少約20%，峰值降低約45%。本品經(jīng)肝代謝，主要隨尿排出，消除半衰期為9～15小時(shí)。 | |
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| 本品適用于肌萎縮性側(cè)索硬化癥的治療，延長(zhǎng)生命或機(jī)械換氣時(shí)間。但不適用于其他形式的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病。 | |
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| 伴嚴(yán)重肝病的患者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。 | |
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| 本品應(yīng)在專家指導(dǎo)下開(kāi)始治療；腎功能不全者慎用；輕、中度肝病患者在治療前及治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血清轉(zhuǎn)氨酶值，若轉(zhuǎn)氨酶水平升高至正常值的5倍時(shí)，需中止治療；提醒患者報(bào)告因輕微的中性粒細(xì)胞減少所致的發(fā)熱性疾病。 | |
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| 最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是乏力、惡心、頭痛、腹痛、嘔吐、肝功能測(cè)試值升高、頭暈、心動(dòng)過(guò)速、嗜睡、口周感覺(jué)錯(cuò)亂。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 口服：成人50mg/次，2次/d。在飯前至少1小時(shí)前或飯后2小時(shí)服用。兒童不推薦使用本品。 | |
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| 在最初的一項(xiàng)以服用本品100mg/d的用量包括155例ALS患者的雙盲研究中，本品治療組患者12個(gè)月生存率為74%，而安慰組為58%。此外，延髓發(fā)病患者的1年生存率，本品與安慰劑組分別為73%和35%，而肢體發(fā)病患者的1年生存率兩者分別為74%和64%。研究還證實(shí)，經(jīng)本品治療的患者其肌肉減退明顯較慢。 在第二頂包括959例ALS患者的多中心雙盲試驗(yàn)中，又一次證明本品治療組生存率明顯較高(57%對(duì)50%)。但治療18個(gè)月后肢體發(fā)病亞組與延髓發(fā)病亞組間或在肌肉測(cè)試中未發(fā)現(xiàn)有顯著差異。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn 考慮到研究中ALS患者生存結(jié)果有較大差異，為對(duì)這些結(jié)果作進(jìn)一步評(píng)價(jià)，還要使用Cox模型(補(bǔ)償已知的預(yù)后因素)。該模型證實(shí)治療18個(gè)月后治療組患者死亡危險(xiǎn)率降低了35%。 | |
