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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:罌粟堿的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

罌粟堿

罌粟堿副作用;別名:帕帕非林、怕怕非林、Papaverinum、Papaveroline Tetramethyl Ether、Cardoverine、Pavabid;罌粟堿適應(yīng)癥:主要用于冠脈血栓形成、肺栓塞、肢端動(dòng)脈痙攣及動(dòng)脈栓塞性疼痛等;對(duì)高血壓、心絞痛、幽門痙攣、膽絞痛、腸絞痛、支氣管哮喘等有效,但在一般劑量下療效不顯著。;罌粟堿藥理學(xué)作用:罌粟堿是一種血管擴(kuò)張藥,為非特異性平滑肌解痙劑,特別是肺動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、大血管,產(chǎn)生全身非特異性的動(dòng)脈擴(kuò)張和平滑肌松弛。它直接作用于平滑肌細(xì)胞,抑制磷酸二酯酶,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的濃度,cAMP將血管平滑肌中的觸酶鈣移出細(xì)胞質(zhì),產(chǎn)生一個(gè)沒(méi)有神經(jīng)參與的直接的平滑肌松弛效應(yīng)。大劑量的罌粟堿可引起低血壓和心動(dòng)過(guò)速。罌粟堿也可抑制心臟傳導(dǎo),直接作用于心肌細(xì)胞,延長(zhǎng)不應(yīng)期。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:腦血管擴(kuò)張藥物 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Papaverine
 藥品別名
帕帕非林、怕怕非林、Papaverinum、Papaveroline Tetramethyl Ether、Cardoverine、Pavabid
 藥物劑型
1.片劑:30mg;2.注射劑:30mg(1ml),40mg。
 藥理作用
罌粟堿是一種血管擴(kuò)張藥,為非特異性平滑肌解痙劑,特別是肺動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、大血管,產(chǎn)生全身非特異性的動(dòng)脈擴(kuò)張和平滑肌松弛。它直接作用于平滑肌細(xì)胞,抑制磷酸二酯酶,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的濃度,cAMP將血管平滑肌中的觸酶鈣移出細(xì)胞質(zhì),產(chǎn)生一個(gè)沒(méi)有神經(jīng)參與的直接的平滑肌松弛效應(yīng)。大劑量的罌粟堿可引起低血壓和心動(dòng)過(guò)速。罌粟堿也可抑制心臟傳導(dǎo),直接作用于心肌細(xì)胞,延長(zhǎng)不應(yīng)期。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有作用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服液的生物利用度為68%~89%,首過(guò)效應(yīng)為70%,控釋劑型為22%~29%,服用后1~2h達(dá)血漿峰濃度。150mg控釋劑型的平均血漿峰濃度為0.201μg/ml。另一種產(chǎn)品為0.271μg/ml。服藥8h后,所有樣本的血漿濃度均低于0.05μg/ml,曲線下面積1.4μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率為90%,在肝臟廣泛代謝,代謝產(chǎn)物為4-羥基罌粟堿葡萄糖醛酸鹽,在腎臟廣泛排泄,主要以無(wú)活性的代謝物形式排出體外。是否分泌入乳汁尚不清楚,母體化合物清除t1/2為0.5~2h。有的患者可長(zhǎng)達(dá)24h,血液透析可清除。
 適應(yīng)證
主要用于冠脈血栓形成、肺栓塞、肢端動(dòng)脈痙攣及動(dòng)脈栓塞性疼痛等;對(duì)高血壓、心絞痛、幽門痙攣、膽絞痛、腸絞痛、支氣管哮喘等有效,但在一般劑量下療效不顯著。
 禁忌證
對(duì)本品過(guò)敏、完全性房室傳導(dǎo)阻滯(因?yàn)榇髣┝靠梢种品渴覀鲗?dǎo),引起心律失常)、出血或有出血傾向者、帕金森病顱內(nèi)高壓禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:心絞痛、腦卒中、青光眼、肝腎功能不全、胃腸蠕動(dòng)減弱、新近心;蜃渲谢颊。2.本藥與溴碘和碘化物有配伍禁忌。3.有成癮性不宜久用。4.出現(xiàn)肝功能不妥時(shí),應(yīng)立即停藥。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn5.靜脈注射過(guò)快、過(guò)量可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯、心室顫動(dòng)甚至死亡,應(yīng)充分稀釋后緩慢滴注或推注。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):可引起心率增加和血壓升高。但在快速輸注,通常是多血管輸注時(shí),可降低灌注壓。因此,必須持續(xù)監(jiān)測(cè)血壓。2.血液系統(tǒng):可引起血小板減少癥。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng):可引起嗜睡、眩暈頭痛,減少用量可緩解。極少數(shù)可出現(xiàn)暈厥、瞳孔散大、偏身輕癱、呼吸暫停及發(fā)熱。靜脈輸注罌粟堿可引起顱內(nèi)壓升高,顱內(nèi)壓的升高不能用輸注速度、患者年齡、臨床情況及CT掃描下的蛛網(wǎng)膜下腔血流量來(lái)預(yù)測(cè)。輸注期間顱內(nèi)壓升高大于10mmHg的患者發(fā)生不良反應(yīng)更多見(jiàn)。4.內(nèi)分泌、代謝系統(tǒng):罌粟堿能抑制線粒體氧化反應(yīng),大量攝取后可引起嚴(yán)重的乳酸酸中毒,引起血酮升高,輕度高血糖和低鉀血癥。5.消化系統(tǒng):包括腹部不適、惡心、嘔吐、食欲缺乏、便秘腹瀉。6.腎臟、泌尿生殖系統(tǒng):可引起陰莖持續(xù)勃起。陰莖海綿體腔內(nèi)注射罌粟堿引起的最嚴(yán)重的急性不良反應(yīng)是陰莖勃起,并且如果勃起持續(xù)時(shí)間超過(guò)4h,患者應(yīng)就醫(yī)治療。其他的局部反應(yīng)包括血腫、感染以及長(zhǎng)期治療引起的纖維化和陰莖變形。7.肝臟系統(tǒng):可引起黃疸、肝功異常和肝毒性,推測(cè)可能與過(guò)敏反應(yīng)有關(guān)。8.呼吸系統(tǒng):可引起呼吸加深。9.皮膚:可出現(xiàn)皮疹與瘙癢、注射部位不適、化膿性肉芽腫等。10.其他:陰莖海綿體腔內(nèi)注射罌粟堿引起的全身不良反應(yīng)少見(jiàn),但會(huì)出現(xiàn)可能與罌粟堿所致低血壓相關(guān)的頭暈和暈厥及肝功能測(cè)定結(jié)果異常。
 用法用量
1.成人:(1)口服:每次30~60mg,每天3次。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn(2)肌內(nèi)注射:每次30mg,每天90~120mg。(3)靜脈注射:每次30~120mg,每3小時(shí)1次,用5%的葡萄糖稀釋后緩慢注射,注射時(shí)間不少于1~2min。用于心臟停搏時(shí),兩次之間要相隔10min。(4)陰莖內(nèi)注射:在診斷和治療勃起障礙時(shí),鹽酸罌粟堿可通過(guò)注入陰莖海綿體腔。初始劑量是7.5mg,再根據(jù)藥物反應(yīng)增加至30~60mg。如果效果欠佳,可加用酚妥拉明。建議注射一周不超過(guò)3次,也不能連續(xù)2天注射。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射:每次1.5mg/kg,每天4次。(2)靜脈注射:每次1.5mg/kg,每天4次。
 藥物相應(yīng)作用
1.與左旋多巴合用時(shí),可減弱后者的療效,本品能阻斷多巴胺受體。2.與煙堿合用,吸煙時(shí)可因煙堿作用,使本品的療效降低。3.與碘克沙酸合用,在進(jìn)行陰莖插入聲圖描記時(shí),罌粟堿常用于注入造影劑前產(chǎn)生勃起。碘克沙酸可與罌粟堿形成一種糊狀沉淀,沉積在陰莖上,引起嚴(yán)重后果。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品是一種血管擴(kuò)張劑,特別是肺動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、大血管,產(chǎn)生全身非特異性的動(dòng)脈擴(kuò)張和平滑肌松弛。對(duì)于各種原因引起栓塞性疼痛、心絞痛、幽門痙攣、膽絞痛有效。但在一般劑量下療效不顯著。大劑量的罌粟堿可引起低血壓和心動(dòng)過(guò)速。本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有作用。本品為非特異性平滑肌解痙劑,對(duì)血管、支氣管、胃腸道平滑肌都有松弛作用。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn因此臨床常用于心絞痛、膽絞痛。過(guò)量或過(guò)快導(dǎo)致心臟停搏而死亡,不宜久用,以防成癮。
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