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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 免疫系統(tǒng)藥物 > 正文:依奈普特的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

依奈普特

依奈普特副作用;別名:依那西普、艾他西普、西那依普、依他西特、依坦奈塞、Enbrel;依奈普特適應癥:用于強直性脊柱炎、銀屑病性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎。;依奈普特藥理學作用:腫瘤壞死因子(TNF)是一種由活化的巨噬細胞和T細胞產(chǎn)生的多肽激素,通過蛋白水解作用從細胞表面脫離后出現(xiàn)于血液循環(huán)中。TNF在低濃度時具有機體保護作用,在高濃度時,TNF可介導嚴重的膿毒血癥,并刺激人類免疫缺陷病毒(HIV)復制。TNF亦是炎癥反應的基本要素之一,與類風濕性關節(jié)炎(RA)的炎癥和關節(jié)破壞有關。本品系可溶性二聚體重組人類p75型TNF受體,與人免疫球蛋白G1 (IgG1)的Fc片段融合,可中和TNF-α。此二聚體在體內(nèi)與TNF和淋巴毒素-α相結合,降低TNF的生物學活性。本品還能調(diào)節(jié)由TNF介導或調(diào)控的生物反應如血清中細胞因子的濃度,血清中基質(zhì)金屬蛋白酶-3的濃度和引發(fā)白細胞遷移的黏附分子表達。
 分類名稱
一級分類:免疫系統(tǒng)藥物 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Etanercept
 藥品別名
依那西普、艾他西普、西那依普、依他西特、依坦奈塞、Enbrel
 藥物劑型
注射劑:25mg。
 藥理作用
腫瘤壞死因子(TNF)是一種由活化的巨噬細胞和T細胞產(chǎn)生的多肽激素,通過蛋白水解作用從細胞表面脫離后出現(xiàn)于血液循環(huán)中。TNF在低濃度時具有機體保護作用,在高濃度時,TNF可介導嚴重的膿毒血癥,并刺激人類免疫缺陷病毒(HIV)復制。TNF亦是炎癥反應的基本要素之一,與類風濕性關節(jié)炎(RA)的炎癥和關節(jié)破壞有關。本品系可溶性二聚體重組人類p75型TNF受體,與人免疫球蛋白G1 (IgG1)的Fc片段融合,可中和TNF-α。此二聚體在體內(nèi)與TNF和淋巴毒素-α相結合,降低TNF的生物學活性。本品還能調(diào)節(jié)由TNF介導或調(diào)控的生物反應如血清中細胞因子的濃度,血清中基質(zhì)金屬蛋白酶-3的濃度和引發(fā)白細胞遷移的黏附分子表達。
 藥動學
用于類風濕性關節(jié)炎時,皮下注射1~4周起效。靜脈內(nèi)給藥0.8h、皮下給藥37~96h后可達血藥峰濃度。靜脈內(nèi)給藥其藥時曲線下面積(AUC)為132μg·h/ml;皮下注射AUC值為79μg·h/ml。皮下給藥生物利用度可達58%,分布容積為12L。本品主要經(jīng)單核-巨噬細胞系統(tǒng)代謝,總清除率為160ml/h,平均清除半衰期為102h。
 適應證
用于強直性脊柱炎、銀屑病性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎。
 禁忌證
對本品過敏者、膿毒血癥或有膿毒血癥危險的患者禁用。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn
 注意事項
1.以下患者慎用:中樞神經(jīng)脫髓鞘病變患者。有明顯血液學異常史者。未能控制的糖尿病患者。同時并發(fā)的、活動的、慢性或局部感染者。同時使用免疫抑制治療的患者。2.注射液的配制:使用注射用水配成25mg/ml注射液,輕輕旋搖使溶解,勿振蕩或攪拌。3.在開始治療前,應排除結核感染的可能。4.注射時應交替使用大腿、腹部、上肢等注射部位。新注射點與上次注射點至少相隔2.5cm,同時應避開有淤傷、壓痛、紅腫或有硬結的皮膚。5.近期有明顯水痘病毒接觸史者應暫停用藥。出現(xiàn)上呼吸道感染癥狀者,應停藥。6.本品妊娠安全性分級為B級。7.2~8℃保存,避免冷凍,不得振搖。使用前原包裝避光保存。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn溶解后2~8℃保存14天。
 不良反應
1.心血管系統(tǒng):可引起充血性心力衰竭或心力衰竭惡化、高血壓。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):罕見中樞神經(jīng)脫髓鞘的報道,有發(fā)生橫貫性髓鞘炎、視神經(jīng)炎和癲癇或使其加重的報道。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):引發(fā)糖尿病、一過性甲狀腺功能亢進、甲狀腺功能低下。4.呼吸系統(tǒng):可引起上呼吸道疾患如普通感冒癥狀、咳嗽,以及鼻竇炎、咽炎、鼻炎,并可促進結核發(fā)作。5.肌肉骨骼系統(tǒng):敗血癥性關節(jié)炎。6.胃腸道:腹痛嘔吐、膽囊炎。7.血液:可產(chǎn)生嚴重甚至致命的不良反應,如貧血、再生障礙性貧血、白細胞減少、中性粒細胞減少、全血細胞減少癥和血小板減少癥。亦有引起巨噬細胞活化綜合征的報道。8.皮膚:可見自身免疫性皮疹(如盤狀狼瘡、壞死性脈管炎、白細胞裂解性脈管炎、類風濕結節(jié)等),皮下注射局部可見紅斑、皮疹和疼痛,有導致系統(tǒng)性紅斑狼瘡的報道。9.其他:有引起癌癥、促使抗體形成、引起嚴重感染和敗血癥導致死亡的報道。
 用法用量
皮下給藥:每周50mg,分2次注射,增加劑量并不增強療效。4~17歲兒童的幼年型風濕性關節(jié)炎:每周0.8mg/kg,每次極量為25mg;每周極量為50mg。若體重超過31kg,應分2次給藥。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn
 藥物相應作用
1.用藥時接種活疫苗,可能由于細胞免疫反應被改變而被活疫苗感染,不推薦患者同時接種活疫苗。2.與阿那白滯素合用,可提高感染的風險,合用時應謹慎。
 專家點評
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