| 公開(公告)號 | CN101124216A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580048470.4 |
| 申請日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)MCHr1拮抗劑及其在治療中的用途 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.21 SE 0403119-1;2005.7.15 SE 0501686-0 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·埃格納;F·喬達尼托;T·英格哈特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-19 PCT/SE2005/001966 |
| 進入國家日期 | 2007.08.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式I的化合物及其互變異構體、光學異構體、消旋體及藥學可接受的鹽， A代表N、C1-4烷基、C2-4烯基、C3-8環(huán)烷基、金剛烷基、氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基，1，3-嗪烷基、四氫吡啶基或螺[茚-1，4′-哌啶基]； 其中所述C1-4烷基或C2-4烯基任選為一個或多個氟取代； X代表化學鍵或NR3， 其中A和X不同時代表氮； 其中當A為氮雜環(huán)丁烷基、1，3-嗪烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、四氫吡啶基或螺[茚-1，4′-哌啶基]時；A中的氮原子直接與C(O)相連， R1和R2獨立代表H、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-10環(huán)烷基、CONRaRb，其中Ra和Rb獨立代表H、C1-4烷基，或者Ra和Rb與其所連接的氮原子形成4-8元雜環(huán)； 苯基或萘基；或 選自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、吡唑基、唑基、異唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯基、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯基、哌啶基、嗎啉基、1，4-氧雜氮雜環(huán)庚烷基或4，4-二氧化硫代嗎啉基的雜環(huán)基團； 其中R1或R2任選為一個或多個以下基團取代： 氰基 鹵素 羥基 氧代 任選為一個或多個氟取代的C1-4烷基； 任選為一個或多個氟取代的C1-4烷氧基； NCORaRb或CONRaRb基團，其中Ra和Rb獨立代表C1-3烷基； SO2C1-4烷基，任選為一個或多個氟取代； 選自噻二唑基、吡唑基、苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基的芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基還可任選為一個或多個以下基團取代： 氰基， 鹵素， 羥基， 任選為一個或多個氟取代的C1-4烷基； 任選為一個或多個氟取代的C1-4烷氧基； NCORaRb或CONRaRb基團，其中Ra和Rb獨立代表C1-3烷基； SO2C1-4烷基，任選為一個或多個氟取代； R1和/或R2任選通過氧或通過C1-4烷基與A相連，其中所述C1-4烷基中的一個碳原子任選為氧原子替代， Y代表NR3、C(R5，R6)或化學鍵， 其中A、X或Y中的至少一個為N、NR3或含氮雜環(huán)， R3、R5和R6獨立代表H或C1-4烷基， D代表(CH2)n，其中n為0或1，E代表(CH2)m，其中m為0或1， R4代表H，或者當m和n都為1時，R4代表H或F， Z代表2，5-噻吩基、2，5-呋喃基或吡咯基，任選為一個或多個以下基團取代：氰基、鹵素、任選為一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選為一個或多個氟取代的C1-4烷氧基， W代表苯基、2-吡啶基或3-吡啶基，各自任選為一個或多個以下基團取代：氰基、鹵素、任選為一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選為一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、三氟甲磺�；�2，2′-二氟氧雜環(huán)戊烷基(與W中兩個相鄰的芳環(huán)碳原子稠合)， 條件是當Y代表NR3時，則A-X不代表OCH2、CH2CH2或CH＝CH，其中各碳原子可任選為1-2個甲基和/或1-2個氟原子取代。 |
| 摘要 | 下述式Ⅰ化合物，包含該類化合物的藥物組合物，制備所述化合物的方法，及其在治療肥胖、Ⅱ型糖尿病、代謝綜合癥、精神疾病、認知障礙、記憶障礙、精神分裂癥、癲癇及相關病癥、神經疾病(例如癡呆、多發(fā)性硬化、帕金森疾病、亨廷頓舞蹈病和阿爾茨海默疾病)和疼痛相關疾病中的用途。所述化合物為黑色素濃集激素受體1(MCHr1)拮抗劑。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/068594 英 |
