| 公開(公告)號 | CN1965833A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200510086932.3 |
| 申請日期 | 2005.11.18 |
| 專利名稱 | 非肽類SARS冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/495(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 來魯華;劉 瑩;劉振明;范可強(qiáng);黃常康;魏 平;裴劍鋒;劉士勇;陳 浩 |
| 地址 | 100871北京市海淀區(qū)頤和園路5號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京君尚知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 周 政 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其旋光異構(gòu)體或其水合物或其與酸形成的可藥用的鹽制備SARS冠狀病毒3CL蛋白酶的抑制劑的用途， 式I 其中，R11、R12、R13、R14、R15、R21、R22、R23、R24、R25獨(dú)立選自：氫、C1～C4直鏈或支鏈烷基、C2～C5直鏈或支鏈烯基、C3～C8環(huán)烷基、C5～C8環(huán)烯基、鹵素、羥基、C1～C4烷氧基、硝基、羥甲基、酰胺基、三氟甲基、苯基、取代苯基，其中的烷基或烯基鏈上可以無取代，或者帶有一個或多個選自下面的取代基團(tuán)：鹵素、苯基、C3～C8環(huán)烷基、C5～C7環(huán)烯基、硝基、羥甲基、酰胺基、三氟甲基、三氟甲氧基； Q為(CH2)nQ1，其中：n為1～3的整數(shù)；Q1選自：羥基、羥甲氧基、羥乙氧基、C1～C4烷氧基、苯基、吡啶基、酰胺基、C1～C4氮烷基、C1～C4氮，氮二烷基、1-氮取代-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮基、1-氮取代咪唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類非肽類SARS冠狀病毒3CL蛋白酶的抑制劑及其用途。該抑制劑為二苯甲基哌嗪類衍生物，其抑制機(jī)理在于體積占位及其與3CL蛋白酶之間的疏水相互作用。利用反相高壓液相色譜方法和底物pNA標(biāo)記的酶活性體系進(jìn)行該抑制劑對SARS冠狀病毒3CL蛋白酶活性影響的測試，證實(shí)其對3CL蛋白酶具有抑制作用，細(xì)胞實(shí)驗(yàn)也證實(shí)其對細(xì)胞培育的SARS冠狀病毒有抑制作用，可用于治療和預(yù)防SARS病毒感染。 |
| 國際公布 |
